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Bromodomain

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Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.

Products Related to Bromodomain(44)

  • GC16817 structure
    GC16817BI-9564
    CAS: 1883429-22-8
    Purity: >99.50%

    BI-9564는 강력하고 선택적인 세포 투과성 BRD9/BRD7 브로모도메인 억제제로서 IC50이 각각 75nM 및 3.4μM이고 Kds가 14nM 및 239nM입니다. BI-9564는 BET 제품군에 대해 > 100μM의 IC50을 갖습니다.

  • GC17482 structure
    GC17482OF-1
    CAS: 919973-83-4
    Purity: >98.00%

    OF-1은 TRIM24 및 BRPF1B에 대해 IC50 값이 각각 270nM, 1.2μM인 강력한 범-BRPF 브로모도메인(BRD) 억제제입니다.

  • GC17973 structure
    GC17973OTX-015
    CAS: 202590-98-5
    Purity: >99.50%

    OTX-015은 농도에 따라 BRD2, BRD3, BRD4가 아세틸화된 히스톤 4에 결합하는 것을 억제하며 IC50 값은 92-112nM 사이이다.

  • GC18750 structure
    GC18750NEO2734
    CAS: 2081072-29-7
    Purity: >99.50%

    NEO2734(EP31670)는 p300/CBP 및 BET 브로모도메인 모두에 대해 IC50 값이 <30nM인 경구 활성 이중 p300/CBP 및 BET 브로모도메인 선택적 억제제입니다. NEO2734는 SPOP 돌연변이 및 야생형 전립선암에 활성입니다.

  • GC43320 structure
    GC43320CPI-268456
    CAS: 1380087-86-4
    Purity: >98.00%

    CPI-268456(화합물 141)은 IC50이 < 0.5 μM인 강력한 BRD4 억제제입니다.

  • GC43889 structure
    GC43889I-CBP112 (hydrochloride)
    CAS: 2147701-33-3
    Purity: >90.00%

    I-CBP112(염산염)는 브로모도메인에 직접 결합하는 CBP/P300의 선택적 억제제입니다(각각 Kds \u003d 142 및 625nM). I-CBP112는 시험관내 및 생체내에서 용량 의존적 방식으로 MLL-AF9(+) 급성 골수성 백혈병 세포의 백혈병 개시 가능성을 유의하게 감소시킨다. I-CBP112는 BET 브로모도메인 억제제 JQ1과 독소루비신의 세포독성 활성을 증가시킵니다.

  • GC45503 structure
    GC45503L-Moses (hydrochloride)
    Purity: >98.00%

  • GC45640 structure
    GC45640TP-238 (hydrochloride)
    CAS: 2415263-05-5
    Purity: >99.00%

    TP-238(염산염)은 IC50 값이 각각 30nM 및 350nM인 강력하고 선택적인 이중 CECR2/BPTF 프로브입니다. TP-238(염산염)은 또한 5.9의 pIC50으로 BRD9를 억제하고 다른 338 키나제에 대해 덜 활성입니다.

  • GC46675 structure
    GC466754-Phenyl-2-pyrrolidinone
    CAS: 1198-97-6
    Purity: >98.00%

    A precursor and synthetic intermediate

  • GC48408 structure
    GC48408TW9
    CAS: 2614417-90-0
    Purity: >98.00%

    A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1

  • GC49029 structure
    GC49029CAY17c
    CAS: 2414373-11-6
    Purity: >98.00%

    An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs

  • GC50070 structure
    GC50070I-BET 151 dihydrochloride
    CAS: 1883545-47-8
    Purity: >98%

    I-BET 151 디히드로클로라이드(GSK1210151A 디히드로클로라이드)는 각각 6.1, 6.3 및 6.6의 pIC50으로 BRD4, BRD2 및 BRD3을 억제하는 BET 브로모도메인 억제제입니다.

  • GC60182 structure
    GC60182GSK046
    CAS: 2474876-09-8
    Purity: >98.00%

    GSK046(iBET-BD2)은 264 nM(BRD2 BD2), 98 nM(BRD3 BD2), 49 nM(BRD4 BD2) 및 214 nM(BRDT4 nM)의 IC50을 갖는 BET 단백질의 강력하고 선택적이고 경구 활성인 BD2 브로모도메인 억제제입니다. BD2), 각각.

  • GC14199 structure
    GC14199RVX-208
    CAS: 1044870-39-4
    Purity: >99.00%

    RVX-208(RVX-208)은 두 번째 브로모도메인에 대한 선택성을 갖는 BET 전사 조절자의 억제제입니다. IC50은 BD1 및 BD2에 대해 각각 87 μM 및 0.51 μM입니다.

  • GC15747 structure
    GC15747I-BET151 (GSK1210151A)
    CAS: 1300031-49-5
    Purity: >99.50%

    I-BET151(GSK1210151A)(GSK1210151A)은 각각 6.1, 6.3 및 6.6의 pIC50으로 BRD4, BRD2 및 BRD3을 억제하는 BET 브로모도메인 억제제입니다.

  • GC17073 structure
    GC17073I-BET-762
    CAS: 1260907-17-2
    Purity: >99.00%

    I-BET-762(I-BET762; GSK525762)는 IC50이 32.5-42.5nM인 BET 브로모도메인 억제제입니다.

  • GC18096 structure
    GC18096UNC669
    CAS: 1314241-44-5
    Purity: >98.50%

    메틸-리신 결합 도메인에 대한 리간드인 UNC669는 강력한 L3MBTL1(IC50\u003d4.2uM) 및 L3MBTL3(3.1uM) 억제제입니다.

  • GC13148 structure
    GC13148MS436
    CAS: 1395084-25-9
    Purity: >99.00%

    MS436은 브로모도메인 억제제의 새로운 부류로, BRD4 BrD1에 대해 추정된 Ki=30-50nM의 강력한 친화도 및 BrD2에 대해 10배 선택성을 나타냅니다.

  • GC14063 structure
    GC14063GSK1324726A
    CAS: 1300031-52-0
    Purity: >98.00%

    GSK1324726A는 BRD2(IC50=41 nM), BRD3(IC50=31 nM) 및 BRD4(IC50=22 nM)에 대해 높은 친화성을 가진 BET 단백질의 새롭고 강력하며 선택적 억제제입니다.

  • GC14699 structure
    GC14699CPI-203
    CAS: 1446144-04-2
    Purity: >99.00%

    CPI-203은 IC50 값이 약 37nM(BRD4 α-스크린 분석)인 BET 브로모도메인의 새롭고 강력한 선택적 세포 투과성 억제제입니다.