MARK4 inhibitor 1은 미세관 친화성 조절 활성효소 4(MARK4)의 강력한 억제제로 MARK4에 대한 IC50 값은 1.54±0.22μM이다. MARK4는 다양한 암 유형에서 과발현되는 것으로 밝혀져, 암 예방 또는 치료 개입의 잠재적 표적으로 부상하고 있다. MARK4 inhibitor 1은 MARK4의 활성 부위 잔기에 결합해서 세포 이동을 억제하고 세포 사멸을 촉진하고 ROS 생성을 증가시킬 수 있다. 체외 실험에서 MARK4 inhibitor 1은 야생형 HEK293 세포에 독성을 나타내지 않았지만 MARK4 과발현 HepG2, MDA-MB-435s 및 MCF-7 세포에 대한 IC50 값은 각각 6.22±1.11μM, 9.94±1.12μM 및 8.14±1.10μM이었다[1].
References:
[1] Aneja B, Khan NS, Khan P, et al. Design and development of Isatin-triazole hydrazones as potential inhibitors of microtubule affinity-regulating kinase 4 for the therapeutic management of cell proliferation and metastasis. Eur J Med Chem. 2019;163:840-852.