NH125 |
Catalog No.GC13793
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NH125는 다중 표적 활성 물질이고 히스티딘 단백질 키나아제 계열의 여러 구성원을 억제하는 물질이다. NH125는 진핵 생물 연장 인자-2키나아제 (eEF-2K)의 활성을 IC50 값이 60nM일 때 억제할 수 있다.
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Cas No.: 278603-08-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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NH125는 다중 표적 활성 물질이고 히스티딘 단백질 키나아제 계열의 여러 구성원을 억제하는 물질이다. NH125는 진핵 생물 연장 인자-2키나아제 (eEF-2K)의 활성을 IC50 값이 60nM일 때 억제할 수 있다. NH125는 또한 박테리아의 이원성 신호전달 시스템을 표적으로 하고 이를 억제해서 항균 효과를 발휘할 수 있다 [3]. NH125는 RNA 결합 단백질 CPEB3의 발현을 줄여서 시냅스 GluA2의 수준을 증가시킬 수 있다 [4].
체외 실험에서 Staphylococcus aureus Newman 균주를 NH125 (41–298μM)로 1시간 전처리한 후 세포벽을 표적으로 하는 항생제(Oxacillin은 0.5MIC 또는 Vancomycin은 0.5MIC)가 있는 상태에서 24시간 동안 배양하면 항생제의 세균 성장 억제 효과가 현저하게 증대되고 항생제 내성과 관련된 유전자 (vraSR, pbpB, 그리고 blaZ)의 발현 수준이 감소된다 [5]. 종양세포를 NH125 (0.25μM)와 내질망 (ER) 스트레스 유도제 (Curcumin은 5-50μM 또는 Velcade는 25-800nM)와 함께 48시간 동안 처리하면 ER 스트레스 유도제 단독 처리에 비해 ER 스트레스 유도제의 종양세포에 대한 세포 독성이 현저하게 증대되고 세포사멸이 촉진된다 [6].
체내 실험에서 LPS 유도 우울증 쥐에게 NH125 (1mg/kg)을 매일 한 번 복강 주사하였다. NH125는 염증 유발 세포인자의 수준을 감소시키고 쥐의 부동 시간을 증가시켰다 [7]. NH125 (1mg/kg)은 또한 SARM1 유전자nockout (SARM1KO) 쥐에게 3일 연속 매일 한 번 복강 주사하였다. NH125는 SARM1KO 쥐의 우울증 유사 행동을 현저하게 개선해서 부동 시간을 줄였고 자당 선호도를 증가시켰고 시냅스 단백질 수준을 회복시키고 수상돌기 밀도를 증가시켰다 [8].
References:
[1] Devkota AK, Tavares CD, Warthaka M, et al. Investigating the kinetic mechanism of inhibition of elongation factor 2 kinase by NH125: evidence of a common in vitro artifact. Biochemistry. 2012 Mar 13;51(10):2100-12.
[2] Arora S, Yang JM, Kinzy TG, et al. Identification and characterization of an inhibitor of eukaryotic elongation factor 2 kinase against human cancer cell lines. Cancer Res. 2003 Oct 15;63(20):6894-9.
[3] Yamamoto K, Kitayama T, Ishida N, et al. Identification and characterization of a potent antibacterial agent, NH125 against drug-resistant bacteria. Biosci Biotechnol Biochem. 2000 Apr;64(4):919-23.
[4] Bender CL, Yang Q, Sun L, et al. NH125 reduces the level of CPEB3, an RNA binding protein, to promote synaptic GluA2 expression. Neuropharmacology. 2016 Feb;101:531-7.
[5] Bhattarai S, Marsh L, Knight K, et al. NH125 Sensitizes Staphylococcus aureus to Cell Wall-Targeting Antibiotics through the Inhibition of the VraS Sensor Histidine Kinase. Microbiol Spectr. 2023 Jun 15;11(3):e0486122.
[6] Cheng Y, Ren X, Zhang Y, et al. Integrated regulation of autophagy and apoptosis by EEF2K controls cellular fate and modulates the efficacy of curcumin and velcade against tumor cells. Autophagy. 2013 Feb 1;9(2):208-19.
[7] Li W, Ali T, Zheng C, et al. Fluoxetine regulates eEF2 activity (phosphorylation) via HDAC1 inhibitory mechanism in an LPS-induced mouse model of depression. J Neuroinflammation. 2021 Feb 1;18(1):38.
[8] Li W, Zhu W, Chen J, et al. SARM1 deficiency induced depressive-like behavior via AMPKα/p-eEF2 axis to synapse dysfunction. Neuropharmacology. 2025 Jan 1;262:110206.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | T98G 및 LN-229 세포 (인간 교모세포종 세포 라인) |
제조 방법 | T98G, LN-229 세포는 37°C, 5% CO₂에서 10% 태아 소 혈청을 보충한 Ham's F-DMEM (10:1) 배양액에서 배양하였습니다. 세포는 NH125 (0.25μM)과 Curcumin (5-50μM) 또는 Velcade (25-800nM)으로 48시간 동안 처리하였습니다. |
반응 조건 | 0.25μM; 48시간 동안 |
응용 분야 | NH125는 T98G와 LN-229 세포에 대한 Curcumin과 Velcade의 세포 독성을 현저하게 증가시켰습니다. 이는 NH125가 EEF2K 매개 자가포식을 억제해서 ER 스트레스 유도 항암 약물의 효능을 강화할 수 있음을 시사합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6J 수컷 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 우울증 유사 행동을 유도하기 위해 지반다당류 (LPS) (2mg/kg, 복강 주사)로 처리하였습니다. 일부 쥐는 LPS 유도 신경염증과 우울증에 대한 영향을 조사하기 위해 HDAC1 저해제 NH125 (1mg/kg, 복강 주사)로도 처리하였습니다. |
제형 | 1mg/kg; i.p. |
응용 분야 | NH125 처리는 LPS 유도 우울증 유사 행동을 현저하게 감소시켰는데 강제 수영 테스트에서의 부동 시간 감소와 자당 선호 테스트에서의 자당 선호도 증가로 입증되었습니다. NH125는 또한 염증 유발 세포인자 (TNF-α, IL-1β, IL-6)와 NLRP3 인플라마좀 구성 요소의 발현을 줄여 LPS 유도 신경염증을 완화하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 278603-08-0 | SDF | |
| Chemical Name | 1-benzyl-3-hexadecyl-2-methylimidazol-1-ium;iodide | ||
| Canonical SMILES | CCCCCCCCCCCCCCCCN1C=C[N+](=C1C)CC2=CC=CC=C2.[I-] | ||
| Formula | C27H45IN2 | M.Wt | 524.56 |
| Solubility | ≥ 25.9mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20° C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9064 mL | 9.5318 mL | 19.0636 mL |
| 5 mM | 381.3 μL | 1.9064 mL | 3.8127 mL |
| 10 mM | 190.6 μL | 953.2 μL | 1.9064 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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