STAT3-IN-1
Catalog No.: GC37688Purity:>98.00%
STAT3-IN-1은 HT29 및 MDA-MB-231 세포에서 각각 1.82μM 및 2.14μM의 IC50 값을 나타내는 강력하고 선택적인 경구 활성 STAT3 억제제이다.
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Cas No.: 2059952-75-7
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인용 문헌 (Citations)
1 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
STAT3-IN-1은 HT29 및 MDA-MB-231 세포에서 각각 1.82μM 및 2.14μM의 IC50 값을 나타내는 강력하고 선택적인 경구 활성 STAT3 억제제이다. STAT3-IN-1은 STAT3의 아세틸화와 인산화를 모두 억제해서 NKG2D 리간드 발현 증가와 IL-10 수준 감소를 유도한다[1-2]. STAT3-IN-1은 Meta4 오가노이드에서 성장 정지와 종양 세포 사멸을 유도하기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 1μM STAT3-IN-1로 8시간 처리 시 100μg/ml zymosan에 의해 유발된 쥐 기본 골수 유래 수지상 세포 (BMDCs)에서 Nos2 mRNA 수준 감소와 IL-1β 및 IL-6 수준 증가를 현저하게 억제하였다[4]. 3μM STAT3-IN-1로 48시간 처리할 때 CCL5에 의해 유도된 DU145 세포 이동을 억제하고 Snail 및 TWIST의 상향 조절을 지연시켰다[5].
체내 실험에서 20mg/kg의 용량으로 경구 투여를 통한 매일 1회씩 14일간 STAT3-IN-1치료가 체중에 영향을 주지 않고 4T1 세포 이종 이식 모델에서 종양 성장을 현저하게 억제하였다 [6]. STAT3-IN-1 (5mg/kg)과 테모졸로마이드 (5mg/kg)를 종양 내 주사해서 5일마다 1회씩 연속 10일간 투여 시 RPL18이 과발현된 A375 세포 이종 이식 쥐의 종양 성장을 현저하게 억제하고 생존율을 개선할 수 있다[7].
References:
[1] Hu Y, Dong Z, Liu K. Unraveling the complexity of STAT3 in cancer: molecular understanding and drug discovery[J]. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2024, 43(1): 23.
[2] Jia Z, Xiao B, Li J, et al. BTK inhibitors enhance NKG2D ligand expression by regulating IL-10/STAT3 pathway in activated non-GCB diffuse large B-cell lymphoma cells[J]. Anti-Cancer Drugs, 2025, 36(5): 374-382.
[3] Kim H, Jang B, Zhang C, et al. Targeting stem cells and dysplastic features with dual MEK/ERK and STAT3 suppression in gastric carcinogenesis[J]. Gastroenterology, 2024, 166(1): 117-131.
[4] Wu H, Yin X, Zhao X, et al. HDAC11 negatively regulates antifungal immunity by inhibiting Nos2 expression via binding with transcriptional repressor STAT3[J]. Redox Biology, 2022, 56: 102461.
[5] Ma J, Shayiti F, Ma J, et al. Tumor‐associated macrophage‐derived CCL5 promotes chemotherapy resistance and metastasis in prostatic cancer[J]. Cell biology international, 2021, 45(10): 2054-2062.
[6] Li S, Zhang W, Yang Y, et al. Discovery of oral-available resveratrol-caffeic acid based hybrids inhibiting acetylated and phosphorylated STAT3 protein[J]. European journal of medicinal chemistry, 2016, 124: 1006-1018.
[7] Zuo C, Hu C, Jiang X, et al. RPL18 promotes melanoma progression and drug resistance via BTF3/STAT3-dependent mechanisms and immune modulation[J]. iScience, 2026, 29(1).
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | DU145 세포 |
제조 방법 | DU145 세포는 10% 소 태아 혈청(FBS)이 포함된 RPMI 1640 배양지에서 37℃, 5% CO2 조건 하에 배양되었습니다. 세포 이동 실험은 8-μm Trans-well 챔버를 이용해서 검출되었습니다. DU145 세포는 STAT3-IN-1 (3μM)과 CCL5 (100ng/ml)로 48시간 동안 전처리되었습니다. 150μl 무혈청 배양지에 있는 5×104개의 세포를 상단 챔버에 접종하였습니다. 하단 챔버에는 10% FBS 배지 800μl를 첨가하였다. 24시간 후, 트랜스웰을 인산완충식염수(PBS)로 세척하고 포르말린으로 고정한 후 0.1% 크리스탈 바이올렛으로 염색하였습니다. ×100 현미경 하에서 각 웰당 3개의 무작위 시야를 대상으로 세포 수를 계측하였습니다. |
반응 조건 | 3μM; 48 시간 동안 |
응용 분야 | STAT3-IN-1 처리는 CCL5에 의해 유도된 DU145 세포의 이동을 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 쿤밍 쥐 |
제조 방법 | 성체 암컷 쿤밍 쥐(4~6주령)는 깔짚이 있는 폴리설폰 케이지에 그룹 수용해서 습도(50±10%), 온도(25±3°C)가 조절되고 12/12시간 명암 주기가 유지되는 동물실에서 사육되었습니다. 모든 쥐는 1주일간 순응 사육되었습니다. 신선하게 분리한 유방암 세포 4T1(쥐당 2.5×106개 세포, 100μl PBS에 재소생시키됨)을 쥐 겨드랑이 부위에 주사하였습니다. 쥐에는 20mg/kg STAT3-IN-1 또는 대조 용매 그룹p.o.로 매일 1회 투여하였습니다. 체중은 이틀에 한 번씩 측정하였습니다. 14일째에 모든 쥐를 희생시키고 종양을 적출해서 무게를 측정하였습니다. |
제형 | 20mg/kg/일, 14 일 동안; p.o. |
응용 분야 | STAT3-IN-1 처리는 4T1 세포 이종 이식 모델에서 체중에 영향을 미치지 않고 종양 성장을 억제하였습니다. |
References: | |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
2059952-75-7
SMILES
COC1=CC(OC)=CC(/C=C/C2=CC=C(NC(/C=C/C3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)=O)C=C2)=C1
분자식
C28H29NO6
분자량
475.53
용해도
DMSO: 125 mg/mL (262.86 mM)
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
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