JAK/STAT Signaling

다코미티닙(PF299804, PF299)(PF-00299804)은 EGFR, ERBB2 및 ERBB4에 대해 각각 IC50이 6nM, 45.7nM 및 73.7nM인 키나제의 ERBB 계열에 대한 특이적이고 비가역적인 억제제입니다.

네라티닙(HKI-272)(HKI-272)은 각각 59nM 및 92nM의 IC50을 갖는 경구 이용 가능한 비가역적 고도 선택성 HER2 및 EGFR 억제제입니다.

부테인은 PDE4에 대한 IC50이 10.4μM인 cAMP 특이적 PDE 억제제입니다. 부테인은 HepG2 세포에서 EGFR 및 p60c-src에 대해 16 및 65μM의 IC50을 갖는 특정 단백질 티로신 키나제 억제제입니다. 부테인은 FoxO3a를 표적으로 하여 AKT 및 ERK/p38 MAPK 경로를 통해 HeLa 세포를 Cisplatin에 민감하게 합니다. 부테인은 SIRT1 활성화제(STAC)입니다.

PD168393은 EGFR 티로신 키나제 및 ErbB2의 강력하고 선택적인 세포 투과성 억제제입니다. PD168393은 EGF 수용체를 비가역적으로 비활성화하고(IC50=0.7 nM) 인슐린 수용체, PDGFR, FGFR 및 PKC에 대해 불활성입니다.

돌연변이 EGFR 억제제는 특허 WO 2013014448 A1에서 추출한 강력하고 선택적인 돌연변이 EGFR 억제제입니다. EGFRL858R, EGFRExon 19 결실 및 EGFRT790M을 억제합니다.

WZ8040은 비가역 돌연변이 EGFR T790M 억제제이며 EGFR 인산화를 억제합니다. WZ8040은 돌연변이 EGFR에 대해 정상보다 100배 더 큰 활성을 나타냅니다.

AST-1306(AST-1306)은 각각 0.5 및 3nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 비가역적 EGFR 및 ErbB2 억제제입니다. AST-1306은 또한 0.8nM의 IC50으로 ErbB4를 억제합니다. AST-1306은 아닐리노퀴나졸린계 화합물로 항암작용이 있다.

AEE788(NVP-AEE788)은 IC50 값이 각각 2 및 6 nM인 EGFR 및 ErbB2의 억제제입니다.

Varlitinib(ARRY334543)(ASLAN001)은 HER1, HER2 및 HER4에 대해 각각 7, 2, 4 nM의 IC50을 갖는 강력하고 가역적인 소분자 범-EGFR 억제제입니다.

EGFR(ErbB1)의 억제제인 ARRY-380은 특허 WO2015153959A2, 화합물 249에서 추출되었습니다. ARRY-380은 HER2의 강력하고 선택적이고 ATP 경쟁적인 경구 활성 억제제입니다.

GLPG0634(GLPG0634)는 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2에 대해 IC50이 각각 10nM, 28nM, 810nM 및 116nM인 선택적 경구 활성 JAK1 억제제입니다.

Canertinib (CI-1033)은 강력하고 비가역적인 EGFR 억제제로 EGFR, HER2 및 HER4를 각각 0.8, 19 및 7nM의 IC50 값으로 억제한다

CP-724714는 IC50이 10nM인 강력한 선택적 경구 활성 ErbB2(HER2) 티로신 키나제 억제제입니다. CP-724714는 EGFR 키나제에 대해 현저한 선택성을 나타냅니다(IC50=6400nM). CP-724714는 손상되지 않은 세포에서 ErbB2 수용체 자가인산화를 강력하게 억제합니다. 항종양 활동.

AC480(BMS-599626)(AC480)은 선택적이고 경구 생체이용 가능한 HER1 및 HER2 억제제이며 IC50은 각각 20 및 30 nM입니다. AC480(BMS-599626)은 HER4(IC50=190nM)에 대해 ~8배 덜 강력하고 VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK에 대해 100배 이상 강력합니다. AC480(BMS-599626)은 종양 세포 증식을 억제하고 방사선 요법에 대한 종양 반응을 증가시킬 가능성이 있습니다.

AZD8931(Sapitinib)(AZD-8931)은 세포에서 EGFR, ErbB2 및 ErbB3에 대해 IC50이 각각 4, 3 및 4nM인 가역성 ATP 경쟁 EGFR 억제제입니다.

AG-490 (Tyrphostin B42)는 IC50 0.1 μM의 피부 성장 인자 수용체(EGFR) 억제제로서 AG-490은 또한 JAK2에 대해서도 억제 작용을 한다.

Fludarabine은 DNA 합성을 억제하는 포린 유사물이다.

플루다라빈(인산염)은 아데노신 및 데옥시아데노신의 유사체로, DNA로의 통합을 위해 dATP와 경쟁하고 DNA 합성을 억제할 수 있습니다.

돌연변이 선택적 EGFR 억제제(L858R, T790M), 비가역 및 강력한

AST-1306 TsOH(AST-1306(TsOH))는 각각 0.5 및 3 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 비가역적 EGFR 및 ErbB2 억제제입니다. AST-1306 TsOH는 또한 0.8nM의 IC50으로 ErbB4를 억제합니다. AST-1306 TsOH는 아닐리노-퀴나졸린 화합물로 항암 활성이 있습니다.

AZD-9291 (AZD9291)는 L858R에 대해 12nM의 표시적 IC50와 L858R/T790M에 대해 1nM의 표시적 IC50를 가진 공액성, 경구 유효성, 불가역 및 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다. AZD-9291은 폐암에서 T790M 매개 저항을 극복합니다.

AZD-9291 메실레이트(AZD9291 메실레이트)는 L858R에 대해 12nM 및 L858R/T790M에 대해 1nM의 겉보기 IC50을 갖는 공유, 경구 활성, 비가역적, 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다. 오시머티닙은 폐암에서 EGFR 억제제에 대한 T790M 매개 내성을 극복합니다.

AG-1478은 IC50이 3nM인 선택적 EGFR 타이로신 키나제 억제제이다.

AP26113(Brigatinib 유사체)은 역형성 림프종 키나제(ALK)의 강력하고 선택적 활성 억제제(특허 US20140066406 A1)입니다.