JNK

JNK/c-Jun interaction inhibitor

Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂(MDP)는 L-Ala-D-isoGln의 짧은 아미노산 사슬에 부착된 N-아세틸 무라믹산으로 구성된 합성 면역반응성 펩타이드입니다.

AS601245는 경구 활성, 선택적, ATP 경쟁 JNK(c-Jun NH2-말단 단백질 키나제) 억제제로서 3개의 JNK 인간 동형(hJNK1, hJNK2 및 hJNK3)에 대해 IC50이 각각 150, 220 및 70nM입니다.

A potent JNK inhibitor

LL-Z 1640-4는 강력한 p38/JNK 신호 억제제입니다. LL-Z 1640-4는 MLK4 siRNA로 형질감염된 HCC 세포에서 p38 및 JNK 활성화를 상당히 감소시킵니다. LL-Z 1640-4는 MLK4 녹다운에 의해 유도된 ROS 생성을 현저하게 약화시킵니다. LL-Z 1640-4는 siMLK4로 형질감염된 HCC 세포에서 아폽토시스 세포를 유의하게 감소시킵니다.

SU 3327은 IC50이 0.7μM인 강력하고 선택적이며 기질 경쟁적인 JNK 억제제입니다.

Anisomycin은 스트렙토마이세스 그리세우스에서 분리된 항생제이기도 하고 JNK 활성화제이다.

CEP 1347은 신경 보호 효과가 있는 JNK/SAPK 경로의 억제제입니다.

A selective, orally bioavailable JNK inhibitor

DTP3 TFA는 강력하고 선택적인 GADD45β/MKK7 억제제입니다. DTP3 TFA는 NF-κB 경로의 다운스트림에 필수적인 암 선택적인 세포 생존 모듈을 표적으로 합니다.

JIP-1(153-163)(TI-JIP)은 JNK-상호작용 단백질-1(JIP-1)의 잔기 153-163을 기반으로 하는 c-JNK의 펩티드 억제제입니다(수정: Phe-11 \u003d C-말단 아미드).

JNK-IN-8은 JNK1, JNK2, JNK3에 대해 높은 특이성을 가지고 작용하는 최초의 불가역적인 JNK 억제제로 A375 세포라인에서의 IC50 값이 각각 4.7 nM, 18.7 nM, 1 nM이다.

A potent inhibitor of JNK1

A potent, specific pan-JNK inhibitor

Novel Janus kinase inhibitor

A non-selective JNK inhibitor

SR 3576는 IC50이 7nM인 매우 강력하고 선택적인 JNK3 억제제입니다.

TCS JNK 6o(TCS JNK 6o)는 각각 2nM, 4nM, 52nM의 Ki 값을 갖는 c-Jun N-말단 키나제(JNK-1, -2 및 -3) 억제제이며, IC50 값은 다음과 같습니다. JNK-1 및 -2의 경우 각각 45nM 및 160nM.

Guggulsterone은 Commiphora wightii 식물의 수지에서 추출된 식물 스테롤이다. Guggulsterone은 항사멸 유전자 생성물(IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP 그리고 survivin)을 억제하고 세포주기 단백질(예를 들어 Cyclin D1과 c-Myc)을 조절하고 시스테인을 활성화하고 Akt를 억제해서 JNK를 활성화해서 다양한 종양세포의 성장을 억제하고 사멸을 유도할 수 있다.

Ginsenoside CK는 주요 ginsenosides에서 생물학적으로 변형된 2차 ginsenoside이고 부모 ginsenosides보다 생체이용률과 용해도가 높아 큰 의미를 지닌다.

IMM-H007, an adenosine derivative, is an activator of AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). IMM-H007 is a potential drug for treating cardiac dysfunction. IMM-H007 negatively regulates endothelium inflammation through inactivating NF-κB and JNK/AP1 signaling. IMM-H007 inhibits ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) degradation and facilitates its cell-surface localization in macrophages, thereby promotes cholesterol efflux.

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) is kinetically competitive with ATP in the JNK-dependent phosphorylation of the protein substrate c-Jun and potent against all isoforms of JNK (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM) and selective against MAP kinases ERK1 and p38a with IC50 of 0.48 and 3.4 μM respectively.

D-JNKI-1(AM-111)(AM-111)은 JNK의 매우 강력하고 세포 투과성인 펩타이드 억제제입니다.

SR-3306은 선택적이고 강력하며 뇌 침투성이 높은 JNK 억제제입니다.