Guggulsterone은 Commiphora wightii 식물의 수지에서 추출된 식물 스테롤이다. Guggulsterone은 항사멸 유전자 생성물(IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP 그리고 survivin)을 억제하고 세포주기 단백질(예를 들어 Cyclin D1과 c-Myc)을 조절하고 시스테인을 활성화하고 Akt를 억제해서 JNK를 활성화해서 다양한 종양세포의 성장을 억제하고 사멸을 유도할 수 있다.
체외 실험에서 Guggulsterone(22.28μM; 8일)은 간암 세포의 클론 형성 잠재력을 억제한다[2]. Guggulsterone(0, 15, 50, 75µM; 24시간)은 SGC-7901 세포 증식을 용량 의존적으로 억제한다[3].
체내 실험에서 Guggulsterone(5 또는 10mg/kg; 감염 후 1, 3, 5일; 복강 주사)은 뎅기 바이러스(DENV)에 감염된 ICR 유유생쥐의 사망률을 감소시킨다[4]. 체내 이종 이식 쥐 모델에서 Guggulsterone(20 또는 40mg/kg; 14일; 경구 투여)은 용량 의존적으로 종양 성장을 현저하게 줄였다[5].
References:
[1] Shishodia S, Azu N, Rosenzweig JA, et al. Guggulsterone for Chemoprevention of Cancer. Curr Pharm Des. 2016;22(3):294-306.
[2] Gupta M, Ghufran SM, Kausar T, et al. Z-Guggulsterone Is a Potential Lead Molecule of Dawa-ul-Kurkum against Hepatocellular Carcinoma. Molecules. 2022 Aug 11;27(16):5104.
[3] Lv R, Zhu M, Chen K, et al. Z-Guggulsterone Induces Apoptosis in Gastric Cancer Cells through the Intrinsic Mitochondria-Dependent Pathway. ScientificWorldJournal. 2021 Jan 4;2021:3152304.
[4] Chen WC, Wei CK, Hossen M, et al. (E)-Guggulsterone Inhibits Dengue Virus Replication by Upregulating Antiviral Interferon Responses through the Induction of Heme Oxygenase-1 Expression. Viruses. 2021 Apr 20;13(4):712.
[5] Wu Y, Zhou T, Qian D, et al. Z-Guggulsterone Induces Cell Cycle Arrest and Apoptosis by Targeting the p53/CCNB1/PLK1 Pathway in Triple-Negative Breast Cancer. ACS Omega. 2023 Jan 3;8(2):2780-2792.
















