Loratadine은 정신 안정제가 아닌 항히스타민제로서 주변 히스타민 H1 수용체의 선택적 역작용제로 작용한다 (Ki = 35 nM). 이것은 알레르기 증상을 치료하는 데 자주 사용되는 세대의 항히스타민이다. 그것은 염증 매개체의 면역 분비를 억제할 수 있다 [1-3].
Loratadine (75 µ M Loratadine; 24 시간) 사전 처리는 기하급수적으로 성장하는 세포의 방사선 유도 세포독성을 증가시켰다[4]. Loratadine (10 µM)은 쥐 자궁 내막 기질 세포의 원발적 배양에서의 TRPV2에 의존하는 반응을 억제하고 세포 증식 및 상처 치유 실험에서 세포 증식과 이동을 감소시켰다[5]. H1R의 표현은 고당화 최종제품(AGEs)에 의해 종소자에서 용도에 따라 유도되었다. Loratadine (25/50 µM; 24시간) 치료는 미토콘드리아 ROS의 생산을 억제하고 NADPH 산화효소 하위단 NOX4를 억제함으로써 AGEs 유도 산화 스트레스를 완화시켰다[6].
Loratadine (5, 10 mg/kg;p.o.)은 쥐의 위 출혈을 현저히 줄였다. Loratadine은 TAK1을 특이적으로 타겟팅하고 그 후에 AP-1 신호 전달 경로 활성화 및 인염성 싸이토카인 생성을 억제함으로써 인염을 억제한다[7]. ICR 쥐에서 Loratadine의 5 또는 10 mg/kg 단일 구강 투여는 히스타민 또는 앤티제인으로 인한 등부 긁기 행동을 현저하게 억제했다[8].
References:
[1]. AlMasoud N, Bakheit AH, et,al. Loratadine. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2022;47:55-90. doi: 10.1016/bs.podrm.2021.10.002. Epub 2021 Dec 7. PMID: 35396016.
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[3]. Hunto ST, Kim HG, et,al. Loratadine, an antihistamine drug, exhibits anti-inflammatory activity through suppression of the NF-kB pathway. Biochem Pharmacol. 2020 Jul;177:113949. doi: 10.1016/j.bcp.2020.113949. Epub 2020 Apr 3. PMID: 32251678.
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[5]. Van den Eynde C, Held K, et,al. Loratadine, an antihistaminic drug, suppresses the proliferation of endometrial stromal cells by inhibition of TRPV2. Eur J Pharmacol. 2022 Aug 5;928:175086. doi: 10.1016/j.ejphar.2022.175086. Epub 2022 Jun 14. PMID: 35714693.
[6]. Gao F, Zhang S. Loratadine Alleviates Advanced Glycation End Product-Induced Activation of NLRP3 Inflammasome in Human Chondrocytes. Drug Des Devel Ther. 2020 Jul 21;14:2899-2908. doi: 10.2147/DDDT.S243512. PMID: 32801633; PMCID: PMC7382759.
[7].Jang J, Hunto ST, et,al. Anti-Inflammatory Activities of an Anti-Histamine Drug, Loratadine, by Suppressing TAK1 in AP-1 Pathway. Int J Mol Sci. 2022 Apr 3;23(7):3986. doi: 10.3390/ijms23073986. PMID: 35409346; PMCID: PMC8999734.
[8]. Hossen MA, Fujii Y, et,al. Effect of loratadine on mouse models of atopic dermatitis associated pruritus. Int Immunopharmacol. 2005 Jul;5(7-8):1331-6. doi: 10.1016/j.intimp.2005.02.004. Epub 2005 Mar 9. PMID: 15914337.
















