MSAB
Catalog No.: GC61093Purity:>99.00%
MSAB(methyl 3-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}benzoate)은 β-카테닌과 결합하고 분해를 촉진하는 선택적 Wnt/β-카테닌 신호 전달 억제제로 EC50 값이 0.583μM이다.
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Cas No.: 173436-66-3
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인용 문헌 (Citations)
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MSAB(methyl 3-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}benzoate)은 β-카테닌과 결합하고 분해를 촉진하는 선택적 Wnt/β-카테닌 신호 전달 억제제로 EC50 값이 0.583μM이다. MSAB은 암과 골관절염 발생에 긍정적인 효과를 보인다[2,3].
체외 실험에서 MSAB(0.25, 0.5, 1µM; 72시간)은 Cal 27(HPV 음성)과 SCC154(HPV 양성) 두개 및 목 부위 편평상피세포암 세포주에서 치료적인 긍정적인 효과를 보였다[4]. MSAB(5µM; 72시간)은 쥐의 골수 유래 간엽 줄기세포에서 KynA에 의해 유도된 골원성 분화를 억제한다[5].
체내 실험에서 MSAB(주 2회; 1mg/mL; 관절내 주사)는 β-카테닌-DDR2 신호전달 경로를 억제하고 골관절염의 발생과 진행을 제한한다[6]. MSAB(20mg/kg; 복강 주사)는 VILI에서 SB216763의 항염증 및 항세포사멸 효과를 감소시킨다[7]. MSAB(10mg/kg; 복강 주사; 2일마다)는 APCmin/+ 및 누드 쥐 모델에서 대장암의 전이를 촉진한다[8].
References:
[1] Hwang, So-Young et al. “Direct Targeting of β-Catenin by a Small Molecule Stimulates Proteasomal Degradation and Suppresses Oncogenic Wnt/β-Catenin Signaling.” *Cell reports*vol. 16,1 (2016): 28-36. doi:10.1016/j.celrep.2016.05.071
[2] Chen, Zongyu et al. “The Wnt/β-catenin pathway regulates inflammation and apoptosis in ventilator-induced lung injury.” *Bioscience reports* vol. 43,3 (2023): BSR20222429. doi:10.1042/BSR20222429
[3] Cui, Can et al. “Is β-Catenin a Druggable Target for Cancer Therapy?.” *Trends in biochemical sciences*vol. 43,8 (2018): 623-634. doi:10.1016/j.tibs.2018.06.003
[4] Maier, Tobias et al. “Inhibition of beta-catenin shows therapeutic potential in head and neck squamous cell carcinoma in vitro.” *European archives of oto-rhino-laryngology : official journal of the European Federation of Oto-Rhino-Laryngological Societies (EUFOS) : affiliated with the German Society for Oto-Rhino-Laryngology - Head and Neck Surgery*vol. 280,1 (2023): 399-408. doi:10.1007/s00405-022-07598-y
[5] Ma, Jiangwei et al. “Kynurenic acid promotes osteogenesis via the Wnt/β-catenin signaling.” *In vitro cellular & developmental biology. Animal* vol. 59,5 (2023): 356-365. doi:10.1007/s11626-023-00774-2
[6] Lu, Ke et al. “MSAB limits osteoarthritis development and progression through inhibition of β-catenin-DDR2 signaling.” *Bioactive materials* vol. 46 259-272. 24 Dec. 2024, doi:10.1016/j.bioactmat.2024.10.023
[7] Zhang, Yi-De et al. “SB-216763, a GSK-3β inhibitor, protects against aldosterone-induced cardiac, and renal injury by activating autophagy.” Journal of cellular biochemistry vol. 119,7 (2018): 5934-5943. doi:10.1002/jcb.26788
[8] Li, Xue et al. “Colorectal cancer cells secreting DKK4 transform fibroblasts to promote tumour metastasis.” *Oncogene*vol. 43,20 (2024): 1506-1521. doi:10.1038/s41388-024-03008-1
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | Cal 27 및 SCC154 |
제조 방법 | 군락 형성 실험을 통해 MSAB의 항클론성 가능성이 측정되었습니다. SCC154 세포는 세포 간 접촉이 필요하기 때문에 클론 실험의 결과는 신뢰할 수 없고 복제할 수 없습니다. Cal 27 세포는 12웰 판에 1ml 250 세포/웰 밀도로 파종했습니다. 치료 24시간 후 세포는 최종 농도 0.25, 0.5, 1µM의 MSAB로 처리되었거나 DMSO로 처리되었습니다(모두 1ml 배양액에 희석되었습니다). 처리 후 72시간 후 배양액을 흡인하고 1ml의 신선한 배양액을 추가했습니다. 파종 9일 후 충분한 크기의 식물군락이 형성되었습니다. 부유하거나 죽은 세포 및 세포 파편을 제거하기 위해 측정 직전에 1ml의 1×DPBS로 웰을 세척했습니다. TECAN 멀티 모드 마이크로 플레이트 리더기로 웰의 사진을 찍었고 ImageJ 1.53e.3용 자체 작성 매크로를 사용하고 생성된 식물군락을 계수했습니다. |
반응 조건 | 0.25, 0.5및 1µM; 72시간 동안 |
응용 분야 | MSAB는 체외 실험에서 유망한 항종양 효과를 보였고 밑줄 기전은 잠재적으로 상피-간엽세포 전이(EMT) 의 억제를 중심으로 할 수 있습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 10주령 수컷 C57BL/6 쥐, 체중은 25g에서 30g 범위를 사용했습니다. 이 쥐들은 22–25°C의 온도와 12시간/12시간의 주야 주기에서 특수 병원체 없는(SPF) 동물 사육 시설에서 사육되었고 쥐들은 케이지에서 자유롭게 물과 음식을 섭취할 수 있었습니다. 실험 전 쥐들은 새로운 환경에 적응하기 위해 일 주 일 동안 방치되었습니다. MSAB/HSA의 독성시험을 위해 쥐들은 무작위로 두 그룹(n=7)으로 나누어졌습니다: 쥐를 차량 주입 그룹과 MSAB/HSA 주사 그룹입니다. PBS는 차량 주사 그룹에서 사용되었습니다.4주 동안의 주사(주 2회, 1mg/mL, 관절내 주사당 20μL) 후 실험동물 행동관찰 기록 및 분석 시스템을 통해 쥐의 행동을 평가했고 간, 신장, 심장, 비장, 무릎 관절 등 조직학적 분석을 위해 사용되었습니다. OA 치료 연구에서는 쥐를 무작위로 세 그룹(n=10)으로 나누었습니다: 대조 그룹(가짜 수술, 대체물질 주사), 안쪽 반월판(DMM) 수술 그룹(관절내 대체물질 주사) 그리고 주 2회 MSAB/HSA를 관절내 주사하는 DMM 수술 그룹입니다. 쥐를 전신 마취한 후 DMM 수술은 내측 반월판을 관절판에 고정하는 내측 반월판-관골 인대를 절개하고 수행되었습니다. 대조 그룹은 유사한 절개를 관절 캡슐에 하고 닫는 가짜 수술을 받았습니다. |
제형 | 주 2회; 1mg/mL; 관절내 주사 |
응용 분야 | MSAB는 β-카테닌-DDR2 신호전달을 억제함으로써OA의 진행과 OA와 관련된 통증을 개선했습니다. |
References: | |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
173436-66-3
SMILES
O=C(C1=CC=CC(NS(=O)(C2=CC=C(C=C2)C)=O)=C1)OC
분자식
C15H15NO4S
분자량
305.35
용해도
DMSO: 250 mg/mL (818.73 mM)
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
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