MSAB |
Catalog No.GC61093
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MSAB(methyl 3-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}benzoate)은 β-카테닌과 결합하고 분해를 촉진하는 선택적 Wnt/β-카테닌 신호 전달 억제제로 EC50 값이 0.583μM이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 173436-66-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
MSAB(methyl 3-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}benzoate)은 β-카테닌과 결합하고 분해를 촉진하는 선택적 Wnt/β-카테닌 신호 전달 억제제로 EC50 값이 0.583μM이다. MSAB은 암과 골관절염 발생에 긍정적인 효과를 보인다[2,3].
체외 실험에서 MSAB(0.25, 0.5, 1µM; 72시간)은 Cal 27(HPV 음성)과 SCC154(HPV 양성) 두개 및 목 부위 편평상피세포암 세포주에서 치료적인 긍정적인 효과를 보였다[4]. MSAB(5µM; 72시간)은 쥐의 골수 유래 간엽 줄기세포에서 KynA에 의해 유도된 골원성 분화를 억제한다[5].
체내 실험에서 MSAB(주 2회; 1mg/mL; 관절내 주사)는 β-카테닌-DDR2 신호전달 경로를 억제하고 골관절염의 발생과 진행을 제한한다[6]. MSAB(20mg/kg; 복강 주사)는 VILI에서 SB216763의 항염증 및 항세포사멸 효과를 감소시킨다[7]. MSAB(10mg/kg; 복강 주사; 2일마다)는 APCmin/+ 및 누드 쥐 모델에서 대장암의 전이를 촉진한다[8].
References:
[1] Hwang, So-Young et al. “Direct Targeting of β-Catenin by a Small Molecule Stimulates Proteasomal Degradation and Suppresses Oncogenic Wnt/β-Catenin Signaling.” *Cell reports*vol. 16,1 (2016): 28-36. doi:10.1016/j.celrep.2016.05.071
[2] Chen, Zongyu et al. “The Wnt/β-catenin pathway regulates inflammation and apoptosis in ventilator-induced lung injury.” *Bioscience reports* vol. 43,3 (2023): BSR20222429. doi:10.1042/BSR20222429
[3] Cui, Can et al. “Is β-Catenin a Druggable Target for Cancer Therapy?.” *Trends in biochemical sciences*vol. 43,8 (2018): 623-634. doi:10.1016/j.tibs.2018.06.003
[4] Maier, Tobias et al. “Inhibition of beta-catenin shows therapeutic potential in head and neck squamous cell carcinoma in vitro.” *European archives of oto-rhino-laryngology : official journal of the European Federation of Oto-Rhino-Laryngological Societies (EUFOS) : affiliated with the German Society for Oto-Rhino-Laryngology - Head and Neck Surgery*vol. 280,1 (2023): 399-408. doi:10.1007/s00405-022-07598-y
[5] Ma, Jiangwei et al. “Kynurenic acid promotes osteogenesis via the Wnt/β-catenin signaling.” *In vitro cellular & developmental biology. Animal* vol. 59,5 (2023): 356-365. doi:10.1007/s11626-023-00774-2
[6] Lu, Ke et al. “MSAB limits osteoarthritis development and progression through inhibition of β-catenin-DDR2 signaling.” *Bioactive materials* vol. 46 259-272. 24 Dec. 2024, doi:10.1016/j.bioactmat.2024.10.023
[7] Zhang, Yi-De et al. “SB-216763, a GSK-3β inhibitor, protects against aldosterone-induced cardiac, and renal injury by activating autophagy.” Journal of cellular biochemistry vol. 119,7 (2018): 5934-5943. doi:10.1002/jcb.26788
[8] Li, Xue et al. “Colorectal cancer cells secreting DKK4 transform fibroblasts to promote tumour metastasis.” *Oncogene*vol. 43,20 (2024): 1506-1521. doi:10.1038/s41388-024-03008-1
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | Cal 27 및 SCC154 |
제조 방법 | 군락 형성 실험을 통해 MSAB의 항클론성 가능성이 측정되었습니다. SCC154 세포는 세포 간 접촉이 필요하기 때문에 클론 실험의 결과는 신뢰할 수 없고 복제할 수 없습니다. Cal 27 세포는 12웰 판에 1ml 250 세포/웰 밀도로 파종했습니다. 치료 24시간 후 세포는 최종 농도 0.25, 0.5, 1µM의 MSAB로 처리되었거나 DMSO로 처리되었습니다(모두 1ml 배양액에 희석되었습니다). 처리 후 72시간 후 배양액을 흡인하고 1ml의 신선한 배양액을 추가했습니다. 파종 9일 후 충분한 크기의 식물군락이 형성되었습니다. 부유하거나 죽은 세포 및 세포 파편을 제거하기 위해 측정 직전에 1ml의 1×DPBS로 웰을 세척했습니다. TECAN 멀티 모드 마이크로 플레이트 리더기로 웰의 사진을 찍었고 ImageJ 1.53e.3용 자체 작성 매크로를 사용하고 생성된 식물군락을 계수했습니다. |
반응 조건 | 0.25, 0.5및 1µM; 72시간 동안 |
응용 분야 | MSAB는 체외 실험에서 유망한 항종양 효과를 보였고 밑줄 기전은 잠재적으로 상피-간엽세포 전이(EMT) 의 억제를 중심으로 할 수 있습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 10주령 수컷 C57BL/6 쥐, 체중은 25g에서 30g 범위를 사용했습니다. 이 쥐들은 22–25°C의 온도와 12시간/12시간의 주야 주기에서 특수 병원체 없는(SPF) 동물 사육 시설에서 사육되었고 쥐들은 케이지에서 자유롭게 물과 음식을 섭취할 수 있었습니다. 실험 전 쥐들은 새로운 환경에 적응하기 위해 일 주 일 동안 방치되었습니다. MSAB/HSA의 독성시험을 위해 쥐들은 무작위로 두 그룹(n=7)으로 나누어졌습니다: 쥐를 차량 주입 그룹과 MSAB/HSA 주사 그룹입니다. PBS는 차량 주사 그룹에서 사용되었습니다.4주 동안의 주사(주 2회, 1mg/mL, 관절내 주사당 20μL) 후 실험동물 행동관찰 기록 및 분석 시스템을 통해 쥐의 행동을 평가했고 간, 신장, 심장, 비장, 무릎 관절 등 조직학적 분석을 위해 사용되었습니다. OA 치료 연구에서는 쥐를 무작위로 세 그룹(n=10)으로 나누었습니다: 대조 그룹(가짜 수술, 대체물질 주사), 안쪽 반월판(DMM) 수술 그룹(관절내 대체물질 주사) 그리고 주 2회 MSAB/HSA를 관절내 주사하는 DMM 수술 그룹입니다. 쥐를 전신 마취한 후 DMM 수술은 내측 반월판을 관절판에 고정하는 내측 반월판-관골 인대를 절개하고 수행되었습니다. 대조 그룹은 유사한 절개를 관절 캡슐에 하고 닫는 가짜 수술을 받았습니다. |
제형 | 주 2회; 1mg/mL; 관절내 주사 |
응용 분야 | MSAB는 β-카테닌-DDR2 신호전달을 억제함으로써OA의 진행과 OA와 관련된 통증을 개선했습니다. |
References: | |
| Cas No. | 173436-66-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=CC(NS(=O)(C2=CC=C(C=C2)C)=O)=C1)OC | ||
| Formula | C15H15NO4S | M.Wt | 305.35 |
| Solubility | DMSO: 250 mg/mL (818.73 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2749 mL | 16.3747 mL | 32.7493 mL |
| 5 mM | 655 μL | 3.2749 mL | 6.5499 mL |
| 10 mM | 327.5 μL | 1.6375 mL | 3.2749 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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