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Neurotensin Receptors

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Neurotensin receptors are transmembrane receptors that bind the neurotransmitter neurotensin. Two of the receptors encoded by the NTSR1 and NTSR2 genes contain seven transmembrane helices and are G protein coupled. The third receptor has a single transmembrane domain and is encoded by the SORT1 gene. Neurotensin (NTS) is a 13-amino-acid peptide that functions as both a neurotransmitter and a hormone through the activation of the neurotensin receptor NTSR1, a G-protein-coupled receptor (GPCR). In the brain, NTS modulates the activity of dopaminergic systems, opioid-independent analgesia, and the inhibition of food intake; in the gut, NTS regulates a range of digestive processes.

Products Related to Neurotensin Receptors(26)

  • GC11333 structure
    GC11333Xenin 8
    CAS: 117442-28-1
    Purity: >98%

    C-말단 옥타펩티드인 Xenin 8은 Xenin의 생물학적 활성 단편입니다.

  • GC13242 structure
    GC13242SR 48692
    CAS: 146362-70-1
    Purity: >98.00%

    SR 48692(Meclinertant)은 경구 투여가 가능한 신경펩타이드 Y 수용체 NTS1의 알로스테릭 길항제(Kd=3.4nM)이다.

  • GC14971 structure
    GC14971Kinetensin (human)
    CAS: 103131-69-7
    Purity: >99.00%

    키네텐신(인간)은 펩신 처리된 인간 혈장에서 분리된 뉴로텐신 유사 펩티드입니다.

  • GC16357 structure
    GC16357Neurotensin
    CAS: 39379-15-2
    Purity: >98%

    장 트리데카펩티드인 뉴로텐신은 고친화성 뉴로텐신 수용체(NTR)를 보유한 다양한 결장직장암 및 췌장암에 대한 강력한 세포 유사분열원으로 작용합니다.

  • GC16683 structure
    GC16683SR 142948
    CAS: 184162-64-9
    Purity: >98.00%

    SR 142948은 경구 활성, 강력하고 선택적인 비펩타이드성 뉴로텐신 수용체(NT1R) 길항제입니다.

  • GC17784 structure
    GC17784JMV 449
    CAS: 139026-66-7
    Purity: >98.00%

    JMV 449는 강력하고 장기 작용하는 신경텐신 수용체(NTR) 작용제 펩타이드이다. JMV 449는 [ 125 I]-신경텐신의 신생 쥐 뇌 결합을 억제(IC 50 =0.15nM)하고 기니피그 회장을 수축시킨다(EC 50 =1.9nM).

  • GC18216 structure
    GC18216ML314
    CAS: 1448895-09-7
    Purity: >98.00%

    ML314는 NTR1의 강력한 분자 작용제입니다(EC50 =1.9μM). NTR2 및 GPR35에 대해 우수한 선택성을 나타내었지만 Ca2+ 동원을 자극하지 않았습니다.

  • GC19023 structure
    GC19023AF38469
    CAS: 1531634-31-7
    Purity: >98.00%

    AF38469는 경구 투여 활성 소르틸린(SORT1; IC₅₀=330nM) 수용체 억제제이다.

  • GC19441 structure
    GC19441Levocabastine (hydrochloride)
    CAS: 79547-78-7
    Purity: >98.00%

    레보카바스틴(R 50547) 염산염은 강력하고 선택적인 히스타민 H1 수용체 길항제입니다.

  • GC36729 structure
    GC36729Neurotensin(8-13)
    CAS: 60482-95-3
    Purity: >98.00%

    Neurotensin(8-13)은 뉴로텐신의 핵심 활성 단편으로 생물학적 활성을 가진 뉴로텐신 수용체(NTSR1) 작용제 역할을 한다. NTSR1과 높은 친화력으로 결합해서(Kd≈1–10nM), Neurotensin(8-13)은 Gq/11 단백질 신호 전달 경로를 활성화하고 세포 내 칼슘 이온 농도와 단백질 키나아제 C(PKC)의 활성을 조절한다.

  • GC38586 structure
    GC38586AF40431
    CAS: 181125-92-8
    Purity: >99.00%

    소르틸린의 첫 번째 보고된 소분자 리간드인 AF40431은 IC50이 4.4μM이고 Kd가 0.7μM입니다.

  • GC38847 structure
    GC38847SBI-553
    CAS: 1849603-72-0
    Purity: >99.00%

    SBI-553은 EC50이 0.34μM인 강력한 뇌 침투성 NTR1 알로스테릭 조절제입니다.

  • GC50096 structure
    GC50096TC NTR1 17
    CAS: 1146757-96-1
    Purity: >98%

    Selective NTS1 partial agonist

  • GC50164 structure
    GC50164NTRC 824
    CAS: 1623002-61-8
    Purity: >98.00%

    NTRC 824(화합물 5)는 38nM의 IC50 및 202nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적인 뉴로텐신 유사 비펩티드 뉴로텐신 수용체 유형 2(NTS2) 길항제입니다.

  • GC61739 structure
    GC61739SORT-PGRN interaction inhibitor 1
    CAS: 100957-85-5
    Purity: >98.00%

    SORT-PGRN 상호작용 억제제 1은 IC50이 2μM인 소르틸린-프로그래뉼린 상호작용의 강력한 억제제입니다.

  • GC61800 structure
    GC61800JMV 449 acetate
    CAS: 141863-45-8
    Purity: >99.50%

    JMV 449 아세테이트는 강력한 뉴로텐신 수용체 작용제입니다.

  • GC67786 structure
    GC67786THX-B
    CAS: 1372206-64-8
    Purity: >98%
  • GC69360 structure
    GC69360Latozinemab
    Purity: >95.00%

    Latozinemab (AL001)은 재조합 인간화된 Sortilin 단일 클론 항체입니다. Latozinemab는 높은 친화력으로 Sortilin에 효과적으로 결합하여 PGRN과 Sortilin 수용체 간 상호 작용을 차단합니다. Latozinemab는 FTD-GRN 연구에서 GRN 돌연변이를 유발할 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.

  • GC69419 structure
    GC69419[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13)
    CAS: 139026-64-5
    Purity: >98%

    [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438)은 신경강하펩타이드와 유사한 물질로, G 단백질 결합 수용체 NTS1과 NTS2를 활성화하여 작용합니다. hNTS1 및 hNTS2 수용체에 대한 Ki 값은 각각 0.33 nM 및 0.95 nM입니다. 이것은 통증 완화 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69940 structure
    GC69940SR 142948 dihydrochloride
    Purity: >98.00%

    SR 142948 dihydrochloride는 경구 흡수 활성 및 선택적인 비펩타이드 신경강하제 수용체 (NT) 억제제로, h-NTR1-CHO 세포, HT-29 세포 및 성인 쥐 뇌에서의 IC50은 각각 1.19 nM, 0.32 nM, 3.96 nM입니다. SR 142948 dihydrochloride는 HT-29 세포에서 NT 유도 인산화미네랄 형성을 억제하는데, 이 때의 IC50는 3.9 nM입니다. SR 142948 dihydrochloride는 체내에서 NT 유도 저체온증, 진통 및 회전 행동을 차단합니다. SR 142948 dihydrochloride는 혈액-뇌 장벽을 통과할 수 있으며 정신질환 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC70925 structure
    GC70925(S)-Osanetant
    CAS: 182621-58-5
    Purity: >99.00%

    (S)-Osanetant는 Osanetant의 S-enantiomer이다.

  • GC71039 structure
    GC71039Sortilin antagonist 1
    CAS: 2691846-93-0
    Purity: >98.00%

    Sortilin antagonist 1 (화합물 44)는 sortilin에 결합한 Neurotensin (NTS)을 억제하기 위한 IC50 값이 20 nM인 sortilin 길항제이다.

  • GC73187 structure
    GC73187(R)-Sortilin antagonist 1
    CAS: 2889422-86-8
    Purity: >97.00%

    (R)-Sortilin antagonist 1 는 sortilin 옹색제로서 sortilin과 그 배체전신경영양인자의 결합을 교란하여 sortilin이 개도하는 쇠망경로를 차단한다.

  • GC79308 structure
    GC79308Fmoc-DL-Leu-OH
    CAS: 126727-03-5
    Purity: >99.50%

    Fmoc-DL-Leu-OH acts as a partial agonist of the neurotensin NTS1 receptor ( NTS1R ) with an EC 50 of 215.50 μM.