Neurotensin(8-13) |
Catalog No.GC36729
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Neurotensin(8-13)은 뉴로텐신의 핵심 활성 단편으로 생물학적 활성을 가진 뉴로텐신 수용체(NTSR1) 작용제 역할을 한다. NTSR1과 높은 친화력으로 결합해서(Kd≈1–10nM), Neurotensin(8-13)은 Gq/11 단백질 신호 전달 경로를 활성화하고 세포 내 칼슘 이온 농도와 단백질 키나아제 C(PKC)의 활성을 조절한다.
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Cas No.: 60482-95-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Neurotensin(8-13)은 뉴로텐신의 핵심 활성 단편으로 생물학적 활성을 가진 뉴로텐신 수용체(NTSR1) 작용제 역할을 한다. NTSR1과 높은 친화력으로 결합해서(Kd≈1–10nM), Neurotensin(8-13)은 Gq/11 단백질 신호 전달 경로를 활성화하고 세포 내 칼슘 이온 농도와 단백질 키나아제 C(PKC)의 활성을 조절한다. Neurotensin(8-13)은 통증 관리, 정신 질환(예: 조현병 및 우울증) 및 종양 표적 치료 관련 연구에 사용될 수 있다[3-4].
체외 실험에서 인간 결장 선암종 HT-29 세포를 Neurotensin(8-13) (3–100nM)으로 1–2시간 처리하였다. Neurotensin(8-13)은 뉴로텐신 수용체 NTR1에 의해 매개되는 빠른 내재화를 현저하게 유도하고 세포 표면 NTR1 수용체의 시간 의존적으로 하향 조절을 유발하였다[5]. 인간 비소세포폐암 NCI-H1299 세포를 Neurotensin(8-13)(100nM)으로 2.5분 처리하였을 때 부착반점 키나아제(FAK)의 티로신 인산화를 현저하게 유도하였다. NCI-H1299 세포를 Neurotensin(8-13)(10nM)으로 24시간 처리한 후 Neurotensin(8-13)은 NCI-H1299 세포의 증식을 촉진하였다[6].
체내 실험에서 정상혈압 쥐에 대퇴정맥을 통해 Neurotensin(8-13)(0.1–100nmol/kg)을 주사하였다. Neurotensin(8-13)은 심박수를 변화시키지 않고 용량 의존적으로 이완기 및 수축기 혈압을 감소시켰고 분리된 쥐 대동맥환에서 직접적인 혈관확장 효과를 나타내지 않았다[7]. 수컷 Long-Evans 쥐에 중뇌 복측 피개영역으로 Neurotensin(8-13)(0.5μl 중 3nmol)을 미세주사하였다. Neurotensin(8-13)은 주사 후 15–55분에 중뇌 중심 회백질에서 뇌 자극의 보상 효과를 현저하게 증가시켰다[8].
References:
[1] Gilbert JA, McCormick DJ, Pfenning MA, et al. Neurotensin(8-13): comparison of novel analogs for stimulation of cyclic GMP formation in neuroblastoma clone N1E-115 and receptor binding to human brain and intact N1E-115 cells. Biochem Pharmacol. 1989 Oct 1;38(19):3377-82.
[2] Cocioabă D, Fonseca AI, Leonte R, et al. Neurotensin (8-13) and Neuromedin N Neuropeptides Radiolabelling with Copper-64 Produced on Solid or Liquid Targets. Molecules. 2024 Mar 20;29(6):1390.
[3] Li XM, Von Euler G, Hedlund PB, et al. The C-terminal neurotensin-(8-13) fragment potently modulates rat neostriatal dopamine D2 receptors. Eur J Pharmacol. 1993 Mar 30;234(1):125-8.
[4] Pinnock RD, Woodruff GN. The non-peptide neurotensin receptor antagonist SR48692 is not a potent antagonist of neurotensin(8-13) responses of rat substantia nigra neurones in vitro. Neurosci Lett. 1994 May 19;172(1-2):175-8.
[5] García-Garayoa E, Bläuenstein P, Bruehlmeier M, et al. Preclinical evaluation of a new, stabilized neurotensin(8--13) pseudopeptide radiolabeled with (99m)tc. J Nucl Med. 2002 Mar;43(3):374-83.
[6] Leyton J, Garcia-Marin L, Jensen RT, et al. Neurotensin causes tyrosine phosphorylation of focal adhesion kinase in lung cancer cells. Eur J Pharmacol. 2002 May 10;442(3):179-86.
[7] Di Paola ED, Richelson E. Cardiovascular effects of neurotensin and some analogues on rats. Eur J Pharmacol. 1990 Jan 17;175(3):279-83.
[8] Rompré PP, Gratton A. Mesencephalic microinjections of neurotensin-(1-13) and its C-terminal fragment, neurotensin-(8-13), potentiate brain stimulation reward. Brain Res. 1993 Jul 9;616(1-2):154-62.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | NCI-H1299 세포 (인간 비소세포 폐암 세포 라인) |
제조 방법 | NCI-H1299 세포는 10% 열 비활성화 태아 소 혈청(FBS)이 첨가된 RPMI-1640 배지에서 37°C, 5% CO₂ 조건에서 배양하였습니다. 세포를 1nM에서 1μM까지의 농도 범위의 Neurotensin(8-13)으로 2.5분에서 24시간 동안 처리하였습니다. |
반응 조건 | 1nM 에서 1μM; 2.5분에서 24 시간 동안 |
응용 분야 | Neurotensin(8-13)은 NCI-H1299 세포에서 부착반점 키나아제(FAK)의 일시적 티로신 인산화를 유도하였고 처리 후 1–2.5분에 최대 인산화가 관찰되었습니다. 이 효과는 C-말단 단편에 특이적이었습니다. 해당 티로신 인산화는 비펩타이드 뉴로텐신 수용체 길항제인 SR48692(10μM)에 의해 억제되었습니다. Neurotensin(8-13)은 또한 NCI-H1299 세포와 높은 친화력으로 결합하였고 (IC₅₀=10nM) 연한 아가로스 검정에서 클론 성장을 자극해서 SR48692는 증식을 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Normotensive 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 펜토바르비탈 (55mg/kg; 복강내 투여)으로 마취한 후 펩타이드 투여를 위해 대퇴정맥에 캐뉼러를 삽입하였습니다. Neurotensin(8-13)은 0.9% NaCl에 용해되고 0.1에서 100nmol/kg 범위의 용량으로 정맥 주사되었습니다. 혈압과 심박수는 경동맥을 통해 관찰하였습니다. |
제형 | 0.1–100nmol/kg; i.v.; 단일 주사 |
응용 분야 | Neurotensin(8-13)은 심박수를 변화시키지 않고 이완기 혈압의 용량 의존적으로 감소를 유도하였고(ED₅₀=6.0nmol/kg) 높은 용량(≥3nmol/kg)에서 Neurotensin(8-13)은 삼상성 강압-승압-강압 반응을 유발하였고 최고 용량(100nmol/kg)에서 효과가 40분 이상 지속되었습니다. 반복 투여할 때 빈혈이 관찰되었습니다. |
References: | |
| Cas No. | 60482-95-3 | SDF | |
| Formula | C38H64N12O8 | M.Wt | 816.99 |
| Solubility | Water: 50 mg/mL (61.20 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.224 mL | 6.12 mL | 12.2401 mL |
| 5 mM | 244.8 μL | 1.224 mL | 2.448 mL |
| 10 mM | 122.4 μL | 612 μL | 1.224 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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