Omaveloxolone (RTA-408)
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $94.00 | In Stock | 1 | |
| 2mg | $69.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $77.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $119.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $214.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $343.00 | In Stock | 1 |
인용 문헌 (Citations)
1 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
Omaveloxolone (RTA-408)은 항산화 염증 조절제(AIM)로 Nrf2를 활성화하고 일산화질소(NO)를 억제한다. Omaveloxolone은 일반적으로 염증, 산화 스트레스 및 프리드라이히 운동실조 관련 연구에 사용된다[2][3].
체외 실험에서 Omaveloxolone(0.15–4.8 μM; 24시간)은 시스플라틴에 내성을 가진 폐 선암종 A549/DDP 세포에서 페럽토시스를 유도하고 WWP1을 하향 조절하고 NCOA4를 안정화시켜 페리틴 자식을 촉진하고 철 과부하, 지질 과산화, 세포 사멸을 유발하였다[4]. Omaveloxolone(0–500 nM; 72시간)은 EB 관련 편평세포암종(SCC) 세포주와 정상 인간 표피 각질 형성 세포의 생존력을 용량 의존적으로 감소시켰다[5].
체내 실험에서 Omaveloxolone(17.5 mg/kg/일; 복강 주사; 3일 동안)은 7.5 Gy 전신 조사를 받은 C57BL/6 쥐의 35일 생존율을 현저하게 높이고 정상적인 조혈 줄기세포 및 전구세포의 빈도와 기능을 회복시켰다[6]. Omaveloxolone(100 μg/kg; 복강 주사; 수술 전 24시간)은 Nrf2 결핍 암컷 C57BL/6J 쥐의 일측 신장 허혈-재관류 손상 모델에서 혈청 크레아티닌과 혈중 요소 질소 수준을 현저하게 감소시켰고 신세관 괴사와 ROS 생성을 줄이고 Nrf2의 핵 이동 및 GSH 관련 항산화 유전자 발현을 증가시켰다[7].
References:
[1] Probst BL, Trevino I, McCauley L, et al. RTA 408, A Novel Synthetic Triterpenoid with Broad Anticancer and Anti-Inflammatory Activity. PLoS One. 2015;10(4):e0122942.
[2] Hao J, Zhou J, Hu S, et al. RTA 408 ameliorates diabetic cardiomyopathy by activating Nrf2 to regulate mitochondrial fission and fusion and inhibiting NF-κB-mediated inflammation. Am J Physiol Cell Physiol. 2024;326(2):C331-C347.
[3] Lee A. Omaveloxolone: First Approval. Drugs. 2023;83(8):725-729.
[4] Wang X, Liu T, Fei Y, et al. RTA-408 overcomes cisplatin-resistant lung cancer by inhibiting WWP1-mediated NCOA4 ubiquitination to induce ferritinophagy and ferroptosis. Free Radic Biol Med. 2025;238:595-610.
[5] Cohen-Nowak AJ, Cohen AJ, Correia ED, Portocarrero CP, South AP, Nikbakht N. Omaveloxolone attenuates squamous cell carcinoma growth and disease severity in an Epidermolysis Bullosa mouse model. Exp Dermatol. 2022;31(7):1083-1088.
[6] Goldman DC, Alexeev V, Lash E, Guha C, Rodeck U, Fleming WH. The triterpenoid RTA 408 is a robust mitigator of hematopoietic acute radiation syndrome in mice. Radiat Res. 2015;183(3):338-344.
[7] Han P, Qin Z, Tang J, et al. RTA-408 Protects Kidney from Ischemia-Reperfusion Injury in Mice via Activating Nrf2 and Downstream GSH Biosynthesis Gene. Oxid Med Cell Longev. 2017;2017:7612182.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 인간 대장선암 세포 라인 HT-29와 HCT-116 |
제조 방법 | A549/DDP 세포 라인은 10% 동일 공급사 태아 소 혈청와 5 mg/mL penicillin/streptomycin이 보충된 RPMI-1640 배지에서 배양하였습니다. 시스플라틴(DDP)에 대한 내성을 유지하기 위해 A549/DDP 세포는 1 μg/mL DDP에 정기적으로 노출시켰습니다. 로그 성장기의 세포를 수집해서 트립신으로 처리해서 균일한 단일 세포 소생된 용액을 제조한 후 10 μL 배지당 500 세포의 밀도로 6-웰 판에 파종하였습니다. 0, 0.15, 0.3, 0.6, 1.2, 2.4, 4.8 μM 농도 범위의 Omaveloxolone으로 24 h 처리해서 화합물이 세포 생존력 및 증식에 미치는 영향을 평가하였습니다. 세포 내 철 이온 함량은 상업용 철 검출 키트로 측정하였고 단백질 자극법 분석을 위해 단백질을 추출하였습니다. |
반응 조건 | 0.15-4.8μM; 24 시간 동안 |
응용 분야 | Omaveloxolone은 시스플라틴에 내성을 가진 폐 선암종 A549/DDP 세포에서 페럽토시스를 유도하고 WWP1을 하향 조절하고 NCOA4를 안정화시켜 페리틴 자가포식을 촉진하고 철 과부하와 세포 사멸을 유발하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Nrf2 결핍 암컷 C57BL/6J 쥐 |
제조 방법 | 수술 24시간 전에 Nrf2 결핍 암컷 C57BL/6J 쥐에게 Omaveloxolone(100 μg/kg 체중) 또는 대조 용매로 0.1% DMSO가 들어간 PBS를 복강 내 투여하였습니다. 수술을 통해 일측 신장 허혈과 동시에 대측 신장 절제를 시행한 쥐 모델을 제작하였습니다. 재관류 후 지정된 시점에 하대정맥에서 혈액을 채취해서 상업용 시약 키트로 혈중 요소 질소와 혈청 크레아티닌 수치를 측정해 신기능을 평가하였습니다. 허혈 24시간 후 채취한 좌측 신장 조직을 고정해서 신장 조직학 및 면역조직화학 분석을 수행하였습니다. 신장 피질 균질액 상청액 내 말론디알데하이드(MDA), 카보닐화 단백질, 총 항산화 능력(T-AOC), 총 글루타티온(T-GSH), 글루타티온/글루타티온 이황화물(GSH/GSSG) 비율은 제조사 지침에 따라 각각의 시약 키트로 측정하였습니다. |
제형 | 100μg/kg; i.p.; 수술 전 24 시간 |
응용 분야 | Omaveloxolone (100 μg/kg; 복강 주사; 수술 전 24시간)은 Nrf2 결핍 암컷 C57BL/6J 쥐의 일측 신장 허혈-재관류 손상 후 혈청 크레아티닌과 혈중 요소 질소 수준을 현저하게 감소시켰고 신세관 괴사를 줄이고 Nrf2의 핵 이동 및 GSH 관련 항산화 유전자 발현을 증가시켰습니다. |
References: | |
제품 문서 (Product Documents)
화학적 특성 (Chemical Properties)
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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