PF-562271 (Synonyms: PF562271;PF 562271) |
Catalog No.GC15380
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PF-562271은 초점 부착 키나제(FAK)와 프롤린 풍부 타이로신 키나제 2(Pyk2)를 억제하는 강력한 소분자 억제제로 각각 1.5 nmol/L과 14 nmol/L의 IC50 값을 가지고 있다.
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Cas No.: 717907-75-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PF-562271은 초점 부착 키나제(FAK)와 프롤린 풍부 타이로신 키나제 2(Pyk2)를 억제하는 강력한 소분자 억제제로 각각 1.5 nmol/L과 14 nmol/L의 IC50 값을 가지고 있다. PF-562271은 종양 성장과 전이를 억제할 수 있는 잠재력 때문에 췌장암[3], 골육종과 교모세포종[4]을 포함한 다양한 암 연구에 흔히 사용된다.
PF-562271(5µM; 48시간) 처리는 인간 골육종 세포 라인에서 세포 사멸을 유도하고 단백질 키나즈 B/포유류의 쥐 표적 경로의 활성을 감소시킨다[5]. PF-562271(16nM; 72시간) 처리와 100µM 테모졸라민(TMZ)의 조합은 원발성 인간 신경교모 세포 라인에서 생존율, 세포주기 진행, 침입 및 침입체를 현저하게 줄인다[6].
C57Bl/6-GL261 쥐 신경교종 이식 모델에서 PF-562271(50mg/kg)은 TMZ와 함께 투여되었을 때 TMZ가 종양 성장 억제와 침습성에 미치는 효과를 강화했다[6]. 경구 투여로 5mg/kg의 용량으로 투여되었을 때 PF-562271은 뼈 속에 이식된 MDA-MB-231세포를 가진 누드 쥐에서 뼈 속 종양의 성장과 지역적 확산을 억제하고 종양 유도 뼈 손실을 복구했다[7].
References:
[1]. Michael Luzzio, Christopher Autry, Martin Berliner, et al. Design, synthesis, activity and properties of selective focal adhesion kinase inhibitors which are suitable for advanced preclinical evaluation: The discovery of PF-562271. Cancer Res 1 May 2007; 67 (9_Supplement): 5432.
[2]. Roberts WG, Ung E, Whalen P, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1935-44. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-07-5155. PMID: 18339875.
[3]. Stokes JB, Adair SJ, Slack-Davis JK, et al. Inhibition of focal adhesion kinase by PF-562,271 inhibits the growth and metastasis of pancreatic cancer concomitant with altering the tumor microenvironment. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2135-45. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-11-0261. Epub 2011 Sep 8. PMID: 21903606; PMCID: PMC3213273.
[4]. Ortiz Rivera J, Velez Crespo G, Inyushin M, et al. Pyk2/FAK Signaling Is Upregulated in Recurrent Glioblastoma Tumors in a C57BL/6/GL261 Glioma Implantation Model. Int J Mol Sci. 2023 Aug 30;24(17):13467. doi: 10.3390/ijms241713467. PMID: 37686276; PMCID: PMC10487692.
[5]. Hu C, Chen X, Wen J, et al. Antitumor effect of focal adhesion kinase inhibitor PF562271 against human osteosarcoma in vitro and in vivo. Cancer Sci. 2017 Jul;108(7):1347-1356. doi: 10.1111/cas.13256. Epub 2017 Jun 8. Erratum in: Cancer Sci. 2018 Nov;109(11):3663-3664. doi: 10.1111/cas.13804. PMID: 28406574; PMCID: PMC5497929.
[6]. Ortiz-Rivera J, Nuñez R, Kucheryavykh Y, et al. The PYK2 inhibitor PF-562271 enhances the effect of temozolomide on tumor growth in a C57Bl/6-Gl261 mouse glioma model. J Neurooncol. 2023 Feb;161(3):593-604. doi: 10.1007/s11060-023-04260-3. Epub 2023 Feb 15. PMID: 36790653; PMCID: PMC9992029.
[7]. Bagi CM, Roberts GW, Andresen CJ. Dual focal adhesion kinase/Pyk2 inhibitor has positive effects on bone tumors: implications for bone metastases. Cancer. 2008 May 15;112(10):2313-21. doi: 10.1002/cncr.23429. PMID: 18348298.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 인간 교모세포종 CL-2세포 |
제조 방법 | 세포는 16nM의 PF-562271과 100µM의TMZ으로 72시간 처리했습니다. 그리고 황록색칼시움과 브롬 에틸핀 다이머-1 염색을 기준으로 생존 세포와 사멸 세포를 정량화했습니다. |
반응 조건 | 16nM; 72시간 동안 |
응용 분야 | PF-562271 치료와 TMZ의 조합은 TMZ 단독 요법에 비해 원발성 인간 교모 세포종 세포 라인에서 세포 생존율을 줄입니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57Bl/6-GL261 쥐 신경교종 이식 모델 |
제조 방법 | 종양 이식 후 5일째부터 쥐는 경구 투여를 통해 2주 동안 50mg/kg PF-562271과 50mg/kg TMZ의 조합을 받았습니다. 그리고 종양 크기의 면역조직화학적 평가를 실시하고 PF-562271이 종양 성장에 미치는 영향을 평가했습니다. |
제형 | 50mg/kg/일; 2 주 동안; oral |
응용 분야 | C57BL/6 GL261 쥐 모델에서 PF-562271과 TMZ의 조합 치료는 종양 성장을 줄입니다. |
References: | |
| Cas No. | 717907-75-0 | SDF | |
| Synonyms | PF562271;PF 562271 | ||
| Chemical Name | N-methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide | ||
| Canonical SMILES | CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C | ||
| Formula | C21H20F3N7O3S | M.Wt | 507.49 |
| Solubility | ≥ 25.35mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9705 mL | 9.8524 mL | 19.7048 mL |
| 5 mM | 394.1 μL | 1.9705 mL | 3.941 mL |
| 10 mM | 197 μL | 985.2 μL | 1.9705 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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