Apoptosis

STL127705(화합물 L)는 3.5μM의 IC50을 갖는 강력한 Ku 70/80 이종이량체 단백질 억제제입니다. STL127705는 Ku70/80이 DNA에 결합하는 것을 방해하고 DNA-PKCS 키나제의 활성화를 억제합니다. STL127705는 항증식 및 항암 활성을 나타냅니다. STL127705는 세포 사멸을 유도합니다.

PCC0208017은 각각 1.8 및 2.01nM의 IC50을 갖는 미세소관 친화도 조절 키나제(MARK3/MARK4) 억제제입니다. PCC0208017은 IC50이 각각 31.4 및 33.7nM인 MARK1 및 MARK2에 대한 억제 활성이 훨씬 낮습니다. PCC0208017은 시험관 및 생체 내 신경교종 진행을 억제합니다. PCC0208017은 미세소관 역학을 방해하고 G2/M기 세포 주기 정지 및 세포 사멸을 유도합니다. PCC0208017은 생체 내에서 강력한 항종양 활성을 보여주고 우수한 BBB 투과성을 나타냅니다.

S130은 IC50이 3.24μM인 ATG4B(주요 시스테인 프로테아제)의 고친화성 선택적 억제제입니다. S130은 자가포식 플럭스를 억제합니다.

STAT5-IN-2는 경구 투여 가능한 STAT5 억제제이다. STAT5-IN-2는 STAT5의 인산화 및 전사 활성을 효과적으로 차단한다.

T025는 Cdc2와 유사한 키나아제 (CLKs)의 구체적인 억제제로, CLK1, CLK2, CLK3, CLK4, DYRK1A, DYRK1B 및 DYRK2에 대한 Kd 값이 각각 4.8 nM, 0.096 nM, 6.5 nM , 0.61 nM , 0.074 nM , 1.5n M 및32n M입니다.

BLM-IN-1(화합물 29)은 BLM에 대해 1.81μM의 강력한 BLM 결합 KD 및 0.95μM의 IC50을 갖는 효과적인 블룸 증후군 단백질(BLM) 억제제입니다. 암 세포에서 DNA 손상 반응과 세포자멸사 및 증식 억제를 유도합니다.

Tafasitamab(XmAb5574)는 인간 B 세포 표면 항원 CD19에 결합하는 Fc 변형 인간화 단일클론 항체입니다.

머스크 케톤(MK)은 널리 사용되는 인공 향입니다.

HDAC/mTOR 억제제 1은 혈액 악성종양을 치료하기 위한 이중 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 및 포유동물 표적 라파마이신(mTOR) 표적 억제제이며, HDAC1, HDAC6의 경우 IC50이 0.19nM, 1.8nM, 1.2nM 및 >500nM입니다. 각각 PI3Kα. HDAC/mTOR 억제제 1은 G0/G1 단계에서 세포 주기 정지를 자극하고 생체 내에서 낮은 독성으로 종양 세포 사멸을 유도합니다.

NSC-87877 이나트륨은 IC50 값이 각각 0.318μM, 0.355μM shp2 및 shp1인 Shp2 및 Shp1 단백질 티로신 포스파타제(SH-PTP2 및 SH-PTP1)의 강력한 억제제입니다. NSC-87877은 또한 이중특이성 인산분해효소 26(DUSP26)을 억제합니다.

PROTAC FLT-3 분해제 1은 IC50 값이 0.6 nM인 폰 히펠-린다우 기반의 PROTAC FLT-3 내부 이중 복제 (ITD) 분해제입니다. 항 증식 활성 및 세포 자살 유도 작용이 있습니다.

Cyproheptadine은 강력한 경구 활성 5-HT2A 수용체 길항제로 항우울제 및 항 세로토닌 효과가 있습니다.

n-부틸-β-D-프룩토푸라노사이드는 칸가이산에서 분리될 수 있습니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8n-부틸-β-D-프룩토푸라노사이드는 미토콘드리아 경로를 통해 세포사멸을 유도합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8n-부틸-β-D-프룩토푸라노사이드는 암 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

Cusatuzumab은 인간 αCD70 단클론 항체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Cusatuzumab은 향상된 항체 의존성 세포로 세포 독성 활성을 나타냅니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Cusatuzumab은 백혈병 줄기 세포(LSC)를 감소시키고 골수 분화 및 세포 사멸과 관련된 유전자 서명을 유발합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Cusatuzumab은 급성 골수성 백혈병(AML) 연구에 잠재력이 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

MGH-CP1은 각각 710nM 및 672nM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 활성인 TEAD2 및 TEAD4 자동 팔미토일화 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8MGH-CP1은 세포에서 내인성 또는 이소적으로 발현된 TEAD 단백질의 팔미토일화 수준을 감소시킬 수 있습니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8MGH-CP1은 Lats1/2 결실과 함께 Myc 발현을 억제하고, 상피 과증식을 억제하며, 세포사멸을 유도할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

D-α-토코페롤 석시네이트(비타민 E 석시네이트)는 항산화제인 토코페롤 및 비타민 E의 염 형태입니다. D-α-토코페롤 석시네이트는 시스플라틴 유도 세포 독성을 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8D-α-토코페롤 석시네이트는 암 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

N6-Benzyladenosine은 아데노신 수용체 작용제이며 세포 활성을 가지고 있습니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8N6-Benzyladenosine은 G0/G1 단계에서 세포 주기를 정지시키고 세포 사멸을 유도합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8N6-Benzyladenosine은 또한 T. gondii adenosine kinase와 glioma-에 대한 억제 효과를 발휘합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

α-Tocopherol phosphate disodium은 α-토코페롤의 수용성 형태이다. α-Tocopherol phosphate disodium은 활성산소를 제거하고 유전자 발현을 조절해서 기능한다.

TAS1553은 단백질-단백질 상호작용을 억제하는 소분자 억제제로 리보뉴클레오타이드 환원효소(RNR) 활성을 효과적으로 억제한다. DNA 복제 과정을 교란하고 세포 내 탈산화아데노신삼인산(dATP) 수준을 감소시켜 궁극적으로 세포사멸을 유도한다.