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TGF-β Receptor

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TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Products Related to TGF-β Receptor(62)

  • GC19447 structure
    GC19447SM 16
    CAS: 614749-78-9
    Purity: >99.50%

    SM 16은 각각 10 및 1.5nM의 Kis를 갖는 ALK5/ALK4 키나제 억제제입니다.

  • GC32728 structure
    GC32728LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1
    CAS: 283609-79-0
    Purity: >99.50%

    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1은 잠복 관련 단백질(LAP)-TGFβ에서 유래한 사펩타이드이다.

  • GC32788 structure
    GC32788SJ000291942
    CAS: 425613-09-8
    Purity: >98.00%

    SJ000291942는 표준 뼈 형태 형성 단백질(BMP) 신호 전달 경로의 활성제입니다. BMP는 분비된 신호 분자의 변형 성장 인자 베타(TGFβ) 계열의 구성원입니다.

  • GC32840 structure
    GC32840R-268712
    CAS: 879487-87-3
    Purity: >99.50%

    R-268712는 IC50이 2.5nM인 경구 활성 및 선택적 ALK-5 억제제입니다.

  • GC34493 structure
    GC34493BIBF0775
    CAS: 334951-90-5
    Purity: >99.50%

    BIBF0775는 IC50이 34nM인 강력하고 선택적 변형 성장 인자 β(TGFβ) I형 수용체(Alk5) 억제제입니다.

  • GC35210 structure
    GC35210A 83-01 sodium salt
    CAS: 2828431-89-4
    Purity: >98.00%

    A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase

  • GC36433 structure
    GC36433LDN193189 Tetrahydrochloride
    CAS: 2310134-98-4
    Purity: >98.00%

    LDN193189 테트라히드로클로라이드는 ALK2 및 ALK3(각각 IC50=5nM 및 30nM)을 효율적으로 억제하는 선택적 BMP 유형 I 수용체 억제제이며 ALK4, ALK5 및 ALK7(IC50≥500nM)에 대한 영향은 더 약합니다.

  • GC37880 structure
    GC37880Vactosertib Hydrochloride
    CAS: 1352610-25-3
    Purity: >98%

    Vactosertib 염산염(EW-7197 염산염)은 12.9nM의 IC50을 가진 강력한 경구 활성 및 ATP-경쟁 액티빈 수용체 유사 키나제 5(ALK5) 억제제입니다. Vactosertib Hydrochloride는 또한 나노몰 농도에서 ALK2 및 ALK4(IC50 17.3nM)를 억제합니다. Vactosertib Hydrochloride는 강력한 항전이 활성과 항암 효과가 있습니다.

  • GC39398 structure
    GC39398LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
    Purity: >98.00%

    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)은 잠복 관련 단백질(LAP)-TGFβ에서 유래한 사펩타이드이다.

  • GC44303 structure
    GC44303N-Acetylpuromycin
    CAS: 22852-13-7
    Purity: >98.00%

    N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S.

  • GC50317 structure
    GC50317IN 1130
    CAS: 868612-83-3
    Purity: >98.00%

    IN 1130은 ALK5 매개 Smad3 인산화에 대한 IC50이 5.3nM인 고도로 선택적인 변형 성장 인자-β 유형 I 수용체 키나제(ALK5) 억제제입니다.

  • GC50589 structure
    GC50589AZ 12799734
    CAS: 1117684-36-2
    Purity: >98%

    AZ 12799734는 47nM의 IC50을 갖는 선택적 경구 활성 TGFBR1 키나제 억제제입니다.

  • GC50593 structure
    GC50593SB-4
    CAS: 100874-08-6
    Purity: >98.00%

    BMP 신호전달 작용제 sb4는 EC50 값이 74nM인 강력한 벤족사졸 뼈 형태형성 단백질 4(BMP4) 신호전달 작용제이며 세포내 p-SMAD-1/5/9를 안정화시켜 BMP 신호전달을 활성화합니다. BMP 신호전달 작용제 sb4는 BMP4 표적 유전자(DNA 결합 억제제, Id1 및 Id3) 표준 BMP 신호전달을 활성화합니다.

  • GC60210 structure
    GC60210Isosaponarin
    CAS: 19416-87-6
    Purity: >99.50%

    Isosaponarin은 와사비 잎에서 분리된 플라본 배당체입니다.

  • GC62146 structure
    GC62146XST-14
    CAS: 2607143-50-8
    Purity: >99.50%

    XST-14는 IC50이 26.6nM인 강력하고 경쟁적이며 고도로 선택적인 ULK1 억제제입니다. XST-14는 ULK1 다운스트림 기질의 인산화를 감소시켜 자가포식 억제를 유도합니다. XST-14는 간세포 암종(HCC) 세포에서 세포자멸사를 유도하고 항종양 효과가 있습니다.

  • GC62868 structure
    GC62868BIO-013077-01
    CAS: 746667-48-1
    Purity: >98.00%

    BIO-013077-01은 피라졸 TGF-β 억제제입니다.

  • GC65294 structure
    GC65294ALK2-IN-2
    CAS: 2254409-25-9
    Purity: >99.00%

    ALK2-IN-2는 IC50이 9nM이고 ALK3에 대해 700배 이상의 선택성을 갖는 액티빈 수용체 유사 키나제 2(ALK2)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.

  • GC65329 structure
    GC65329EW-7195
    CAS: 1352609-28-9
    Purity: >99.00%

    EW-7195는 IC50이 4.83nM인 강력하고 선택적인 ALK5(TGFβR1) 억제제입니다. EW-7195는 p38α보다 ALK5에 대해 300배 이상의 선택성을 가지고 있습니다. EW-7195는 TGF-β1에 의해 유도된 Smad 신호전달, 상피에서 중간엽으로의 전이(EMT) 및 폐로의 유방 종양 전이를 효율적으로 억제합니다.

  • GC65539 structure
    GC65539Fresolimumab
    CAS: 948564-73-6
    Purity: >95.00%

    Fresolimumab은 변형 성장 인자 β (TGFβ)의 모든 아형 단백질을 결합하고 억제하는 고 친화력 인간화 단일 클론 항체이다. Fresolimumab의 TGFβ1, TGFβ2, TGFβ3에 대한 K d 값은 각각 1.7±0.6nM, 3.0±1.2nM, 2.0±1.2nM이다.

  • GC70021 structure
    GC70021TGFβ1-IN-1
    CAS: 2348795-14-0
    Purity: >98.00%

    TGFβ1-IN-1은 효율이 높고 경구 투여가 가능한 변형 성장 인자 β1 (TGF-β1) 특이적 억제제로 TGF-β1 신호 전달 경로를 현저하게 차단하고 그에 의해 매개되는 섬유증과 관련된 단백질 (예: α-평활근 작용소 및 섬유연결단백질)의 상향 조절을 억제할 수 있다.

  • GC70882 structure
    GC70882Chromenone 1
    CAS: 1639929-29-5
    Purity: >99.00%

    Chromenone 1은 강력한 골형성 골형태형성 단백질 (BMP) 전위차이다.

  • GC72215 structure
    GC72215KRFK TFA
    Purity: >99.00%

    KRFK TFA TSP-1에서 유래한 펩타이드는 TGF- 베타를 활성화합니다.

  • GC72283 structure
    GC72283Vicatertide
    CAS: 1251838-01-3

    Vicatertide 는 TGF- 베타-1 억제제의 일종이다.

  • GC72410 structure
    GC72410Stamulumab
    CAS: 705287-60-1
    Purity: >95.00%

    Stamulumab (MYO-029) 는 근육 성장 억제소와 결합하고 내원성 고친화력 수용체인 ActRIIB와의 결합을 막아 활성을 중화시키는 재조합 인간 IgG1 람다 항체이다.