Bcr-Abl

BCR-ABL-IN-1은 pIC50이 6.46인 BCR-ABL 티로신 키나아제 억제제로 만성 골수성 백혈병 연구에 사용될 수 있다.

아미노피리미딘인 CZC-8004(CZC-00008004)(CZC-00008004)는 범 키나제 억제제입니다. CZC-8004(CZC-00008004)는 각각 650 및 437 nM의 IC50 값으로 EGFR 및 VEGFR2를 비롯한 다양한 티로신 키나제에 결합할 수 있습니다.

BCR-ABL-IN-2는 ABL1native 및 ABL1T315I에 대해 각각 57nM, 773nm의 IC50을 갖는 BCR-ABL1 티로신 키나제의 억제제입니다.

바페티닙은 강력하고 경구 활성인 Lyn/Bcr-Abl 티로신 키나제 억제제입니다. Bafetinib은 여러 proapoptotic Bcl-2 homology(BH)3-only protein(Bim, Bad, Bmf, Bik)의 활성을 증가시키고 Bcl-2 family에 의해 조절되는 고유의 세포사멸 경로를 통해 Ph+ 백혈병 세포에서 세포사멸을 유도합니다.

세니서팁(AS-703569)은 ATP-경쟁적 다중 키나제 억제제로 Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 및 FLT3의 활성을 차단합니다. 세니서팁은 종양성 비만세포(MC)에서 여러 다른 분자 표적의 활성을 차단하여 주요 성장 억제 효과를 유도합니다. 세니서팁은 췌장, 유방, 결장, 난소, 폐 종양 및 백혈병의 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다.

CHMFL-ABL/KIT-155(CHMFL-ABL-KIT-155; 화합물 34)는 매우 강력하고 경구 활성인 유형 II ABL/c-KIT 이중 키나제 억제제(각각 46nM 및 75nM의 IC50)이며, 또한 BLK(IC50=81 nM), CSF1R(IC50=227 nM), DDR1(IC50=116 nM), DDR2(IC50=325 nM), LCK(IC50=12 nM) 및 PDGFRβ(IC50= 80 nM) 키나제. CHMFL-ABL/KIT-155(CHMFL-ABL-KIT-155)는 세포 주기 진행을 정지시키고 세포자멸사를 유도합니다.

CT-721은 야생형 Bcr-Abl 키나제에 대해 IC50이 21.3nM인 강력하고 시간 의존적인 Bcr-Abl 키나제 억제제이며 항만성 골수성 백혈병(CML) 활성을 보유합니다.

Dasatinib(BMS-354825) 염산염은 강력한 항종양 활성을 가진 매우 강력한 ATP 경쟁적 경구 활성 이중 Src/Bcr-Abl 억제제입니다. Kis는 Src 및 Bcr-Abl에 대해 각각 16pM 및 30pM입니다. Dasatinib 염산염은 각각 <1.0 nM 및 0.5 nM의 IC50으로 Bcr-Abl 및 Src를 억제합니다. Dasatinib 염산염은 또한 apoptosis와 autophagy를 유도합니다.

DPH는 세막 투과성이 있는 c-Abl 키나제 소분자 활성제이다.

GMB-475는 BCR-ABL1 의존성 약물 내성을 극복한 PROTAC 기반 BCR-ABL1 티로신 키나아제 분해제이다. GMB-475는 BCR-ABL1 단백질을 표적으로 하고 E3 리가제 VHL(Von Hippel Lindau)을 모집하여 유비퀴틴화 및 발암성 융합 단백질의 후속 분해를 초래합니다.

ON 146040은 강력한 PI3Kα 및 PI3Kδ(각각 IC50≈14 및 20nM) 억제제입니다. ON 146040은 또한 Ab11을 억제합니다(IC50<150nM).

Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS.

포나티닙 D8(AP24534 D8)은 포나티닙 라벨이 붙은 중수소입니다. 포나티닙(AP24534)은 Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 및 Src에 대해 IC50이 각각 0.37nM, 1.1nM, 1.5nM, 2.2nM 및 5.4nM인 경구 활성 다중 표적 키나제 억제제입니다.

Asciminib(ABL001) 염산염은 0.25nM의 IC50으로 성장한 Ba/F3 세포를 억제하는 강력하고 선택적인 알로스테릭 BCR-ABL1 억제제입니다.

SNIPER(ABL)-020은 다사티닙(ABL 억제제)과 베스타틴(IAP 리간드)을 링커로 결합시켜 BCR-ABL 단백질의 감소를 유도한다.

Lyn-IN-1 (Bafetinib 아날로그)은 고활성 Bcr-Abl 및 Lyn 이중 억제제입니다.

Vamotinib (PF-114)은 경구 흡수 가능한 선택적인 티로신 단백질 키나아제 억제제로, BCR/ABL 및 BCR/ABL-T315I의 자가 인산화를 억제합니다. Vamotinib는 세포 사멸(apoptosis)을 유도하며, 성장억제와 항암 활성을 나타냅니다. Vamotinib는 내성이 있는 필라델피아 염색체 양성(Ph+) 백혈병 연구에서 잠재력을 보입니다.

HG-7-86-01 (화합물 26)은 type II tyrosine kinase inhibitor이다.

PD173952는 Lyn, Abl 및 Csk에 대해 각각 0.3, 1.7 및 6.6 nM의 IC50s를 갖는 tyrosine kinases 억제제이다.

Risvodetinib (IkT-148009) 는 c-Abl1, c-Abl2/Arg에 대한 표적 치료 효과를 나타내는 경구, 선택성 및 뇌 침투성 단백질 카제인 효소 억제제로서 IC50은 33nM, 14nM이다.

SIAIS100 TFA는 DC50 값이 2.7 nM인 강력한 BCR-ABL 프로택 분해제입니다.

PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (화합물 PROTAC 1)는 2 - 산소 잡환 펜틸렌 커넥터를 가진 PROTAC입니다.

BCR-ABL-IN-8 (화합물 26f)는 trimethoxy 그룹을 포함하는 BCR-ABL 억제제이다.

AKE-72 (화합물 5)는 Pan-BCR ABL의 강력한 억제제입니다.