Bcr-Abl

A multi-kinase inhibitor

PD 166326은 수용체 티로신 키나제의 피리도피리미딘 유형 억제제이며, IC50은 Src 및 Abl에 대해 각각 6nM 및 8nM입니다. PD 166326은 항백혈병 활성을 나타냅니다.

Dasatinib (BMS-354825)은 BCR-ABL에 대한 IC₅₀ 값이 0.4nM, SRC 가족 키나제에 대한 IC₅₀ 값이 0.5nM, c-KIT에 대한 IC₅₀ 값이 100nM, PDGFR-β에 대한 IC₅₀ 값이 180nM인 고능력적이고 경구 투여가 가능한 다중 표적 티로신 키나제 억제제이다.

Dasatinib(BMS-354825) 일수화물은 강력한 항종양 활성을 가진 매우 강력한 ATP 경쟁적 경구 활성 이중 Src/Bcr-Abl 억제제입니다. Kis는 Src 및 Bcr-Abl에 대해 각각 16pM 및 30pM입니다. Dasatinib 일수화물은 각각 <1.0 nM 및 0.5 nM의 IC50으로 Bcr-Abl 및 Src를 억제합니다. Dasatinib monohydrate는 또한 apoptosis와 autophagy를 유도합니다.

CHMFL-ABL-053(화합물 18a)은 ABL1, SRC 및 p38에 대해 각각 IC50 값이 70, 90 및 62 nM인 강력하고 선택적이고 경구적으로 이용 가능한 BCR-ABL, SRC 및 p38 키나제 억제제입니다.

Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.

Asciminib(ABL001)(ABL001)는 0.25nM의 IC50으로 성장한 Ba/F3 세포를 억제하는 강력하고 선택적인 알로스테릭 BCR-ABL1 억제제입니다.

플루마티닙(HHGV678)(HHGV678)은 Bcr-Abl의 경구용 선택적 억제제입니다. 플루마티닙(HHGV678)은 c-Abl, PDGFRβ을 억제합니다. IC50이 각각 1.2nM, 307.6nM 및 665.5nM인 c-Kit.

GZD856 포름산은 각각 68.6 및 136.6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 활성인 PDGFRα/β 억제제입니다. GZD856 포름은 또한 Bcr-AblT315I 억제제이며, 기본 Bcr-Abl 및 T315I 돌연변이에 대한 IC50이 19.9 및 15.4nM입니다. GZD856 포름산은 항종양 활성이 있습니다.

BCR-ABL-IN-1은 pIC50이 6.46인 BCR-ABL 티로신 키나아제 억제제로 만성 골수성 백혈병 연구에 사용될 수 있다.

아미노피리미딘인 CZC-8004(CZC-00008004)(CZC-00008004)는 범 키나제 억제제입니다. CZC-8004(CZC-00008004)는 각각 650 및 437 nM의 IC50 값으로 EGFR 및 VEGFR2를 비롯한 다양한 티로신 키나제에 결합할 수 있습니다.

BCR-ABL-IN-2는 ABL1native 및 ABL1T315I에 대해 각각 57nM, 773nm의 IC50을 갖는 BCR-ABL1 티로신 키나제의 억제제입니다.

바페티닙은 강력하고 경구 활성인 Lyn/Bcr-Abl 티로신 키나제 억제제입니다. Bafetinib은 여러 proapoptotic Bcl-2 homology(BH)3-only protein(Bim, Bad, Bmf, Bik)의 활성을 증가시키고 Bcl-2 family에 의해 조절되는 고유의 세포사멸 경로를 통해 Ph+ 백혈병 세포에서 세포사멸을 유도합니다.

세니서팁(AS-703569)은 ATP-경쟁적 다중 키나제 억제제로 Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 및 FLT3의 활성을 차단합니다. 세니서팁은 종양성 비만세포(MC)에서 여러 다른 분자 표적의 활성을 차단하여 주요 성장 억제 효과를 유도합니다. 세니서팁은 췌장, 유방, 결장, 난소, 폐 종양 및 백혈병의 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다.

CHMFL-ABL/KIT-155(CHMFL-ABL-KIT-155; 화합물 34)는 매우 강력하고 경구 활성인 유형 II ABL/c-KIT 이중 키나제 억제제(각각 46nM 및 75nM의 IC50)이며, 또한 BLK(IC50=81 nM), CSF1R(IC50=227 nM), DDR1(IC50=116 nM), DDR2(IC50=325 nM), LCK(IC50=12 nM) 및 PDGFRβ(IC50= 80 nM) 키나제. CHMFL-ABL/KIT-155(CHMFL-ABL-KIT-155)는 세포 주기 진행을 정지시키고 세포자멸사를 유도합니다.

CT-721은 야생형 Bcr-Abl 키나제에 대해 IC50이 21.3nM인 강력하고 시간 의존적인 Bcr-Abl 키나제 억제제이며 항만성 골수성 백혈병(CML) 활성을 보유합니다.

Dasatinib(BMS-354825) 염산염은 강력한 항종양 활성을 가진 매우 강력한 ATP 경쟁적 경구 활성 이중 Src/Bcr-Abl 억제제입니다. Kis는 Src 및 Bcr-Abl에 대해 각각 16pM 및 30pM입니다. Dasatinib 염산염은 각각 <1.0 nM 및 0.5 nM의 IC50으로 Bcr-Abl 및 Src를 억제합니다. Dasatinib 염산염은 또한 apoptosis와 autophagy를 유도합니다.

DPH는 세막 투과성이 있는 c-Abl 키나제 소분자 활성제이다.

GMB-475는 BCR-ABL1 의존성 약물 내성을 극복한 PROTAC 기반 BCR-ABL1 티로신 키나아제 분해제이다. GMB-475는 BCR-ABL1 단백질을 표적으로 하고 E3 리가제 VHL(Von Hippel Lindau)을 모집하여 유비퀴틴화 및 발암성 융합 단백질의 후속 분해를 초래합니다.

ON 146040은 강력한 PI3Kα 및 PI3Kδ(각각 IC50≈14 및 20nM) 억제제입니다. ON 146040은 또한 Ab11을 억제합니다(IC50<150nM).

이마티닙 D8(STI571 D8)은 이마티닙(STI571)으로 표시된 중수소입니다. Imatinib은 BCR/ABL, v-Abl, PDGFR 및 c-kit kinase 활성을 선택적으로 억제하는 경구 생체이용성 티로신 키나제 억제제입니다.

Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS.

CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM.

다사티닙 N-옥사이드는 다사티닙의 소량 대사산물입니다. Dasatinib은 강력하고 경구 활성이 있는 이중 Src/Bcr-Abl 억제제입니다.