Bcr-Abl

포나티닙 D8(AP24534 D8)은 포나티닙 라벨이 붙은 중수소입니다. 포나티닙(AP24534)은 Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 및 Src에 대해 IC50이 각각 0.37nM, 1.1nM, 1.5nM, 2.2nM 및 5.4nM인 경구 활성 다중 표적 키나제 억제제입니다.

Imatinib-d3(STI571-d3) 염산염은 Imatinib으로 표지된 중수소입니다. Imatinib(STI571)은 BCR/ABL, v-Abl, PDGFR 및 c-kit 키나제 활성을 선택적으로 억제하는 경구 생체이용 티로신 키나제 억제제입니다. 이마티닙(STI571)은 ATP 결합 부위에 가깝게 결합하여 폐쇄되거나 자가 억제된 형태로 고정하여 단백질의 효소 활성을 반경쟁적으로 억제함으로써 작동합니다. 이마티닙은 또한 SARS-CoV 및 MERS-CoV의 억제제입니다.

An inhibitor of MAP4K2 and TAK1

라도티닙-d6은 라도티닙으로 표지된 중수소입니다.

포나티닙(AP24534) 염산염은 포나티닙의 염산염입니다. 포나티닙은 Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 및 Src에 대해 각각 IC50이 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM, 5.4 nM인 경구 활성 다중 표적 키나제 억제제입니다.

Nilotinib D6(AMN107 D6)은 Nilotinib으로 표시된 중수소입니다. Nilotinib은 경구용 Bcr-Abl 티로신 키나제 억제제로 항종양 활성이 있습니다.

Imatinib D4(STI571 D4)는 Imatinib(STI571)로 표시된 중수소입니다. Imatinib은 BCR/ABL, v-Abl, PDGFR 및 c-kit kinase 활성을 선택적으로 억제하는 경구 생체이용성 티로신 키나제 억제제입니다.

Vodobatinib(K0706)은 IC50이 7nM인 강력한 3세대 경구 활성 Bcr-Abl1 티로신 키나제 억제제입니다. Vodobatinib은 대부분의 BCR-ABL1 점 돌연변이에 대해 활성을 나타내며 BCR-ABL1T315I에 대해서는 활성이 없습니다. Vodobatinib은 만성 골수성 백혈병(CML) 연구에 사용할 수 있습니다.

올베렘바티닙(GZD824)은 강력하고 경구 활성인 pan-Bcr-Abl 억제제입니다. 올베렘바티닙은 광범위한 Bcr-Abl 돌연변이를 강력하게 억제합니다. 올베렘바티닙은 각각 0.34 nM 및 0.68 nM의 IC50으로 천연 Bcr-Abl 및 Bcr-AblT315I를 강력하게 억제합니다. 올베렘바티닙은 항종양 활성이 있습니다.

GZD856 포름산은 각각 68.6 및 136.6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 활성인 PDGFRα/β 억제제입니다. GZD856 포름은 또한 Bcr-AblT315I 억제제이며, 기본 Bcr-Abl 및 T315I 돌연변이에 대한 IC50이 19.9 및 15.4nM입니다. GZD856 포름산은 항종양 활성이 있습니다.

강력한 경구 활성 BCR-ABL 티로신 키나제 억제제인 S116836은 야생형과 T315I Bcr-Abl을 모두 차단합니다. S116836은 세포 주기의 G0/G1 단계에서 세포를 정지시키고, 세포자멸사를 유도하고, ROS 생성을 증가시키고, BaF3/WT 및 BaF3/T315I 세포에서 GSH 생성을 감소시킵니다. S116836은 또한 SRC, LYN, HCK, LCK 및 BLK와 FLT3, TIE2, KIT, PDGFR-β와 같은 수용체 티로신 키나제를 억제합니다. 항종양 활동.

Asciminib(ABL001) 염산염은 0.25nM의 IC50으로 성장한 Ba/F3 세포를 억제하는 강력하고 선택적인 알로스테릭 BCR-ABL1 억제제입니다.

SNIPER(ABL)-020은 다사티닙(ABL 억제제)과 베스타틴(IAP 리간드)을 링커로 결합시켜 BCR-ABL 단백질의 감소를 유도한다.

Lyn-IN-1 (Bafetinib 아날로그)은 고활성 Bcr-Abl 및 Lyn 이중 억제제입니다.

Vamotinib (PF-114)은 경구 흡수 가능한 선택적인 티로신 단백질 키나아제 억제제로, BCR/ABL 및 BCR/ABL-T315I의 자가 인산화를 억제합니다. Vamotinib는 세포 사멸(apoptosis)을 유도하며, 성장억제와 항암 활성을 나타냅니다. Vamotinib는 내성이 있는 필라델피아 염색체 양성(Ph+) 백혈병 연구에서 잠재력을 보입니다.

HG-7-86-01 (화합물 26)은 type II tyrosine kinase inhibitor이다.

PD173952는 Lyn, Abl 및 Csk에 대해 각각 0.3, 1.7 및 6.6 nM의 IC50s를 갖는 tyrosine kinases 억제제이다.

Risvodetinib (IkT-148009) 는 c-Abl1, c-Abl2/Arg에 대한 표적 치료 효과를 나타내는 경구, 선택성 및 뇌 침투성 단백질 카제인 효소 억제제로서 IC50은 33nM, 14nM이다.

SIAIS100 TFA는 DC50 값이 2.7 nM인 강력한 BCR-ABL 프로택 분해제입니다.

PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (화합물 PROTAC 1)는 2 - 산소 잡환 펜틸렌 커넥터를 가진 PROTAC입니다.

BCR-ABL-IN-8 (화합물 26f)는 trimethoxy 그룹을 포함하는 BCR-ABL 억제제이다.

AKE-72 (화합물 5)는 Pan-BCR ABL의 강력한 억제제입니다.

Asciminib-NH2 is a BCR-ABL ligand and can be used for the synthesis of PROTACs, such as P19As [1] .

DCC-2036(레바스티닙)(DCC-2036)은 각각 0.8nM 및 4nM의 IC50을 갖는 Abl1WT 및 Ab11T315I에 대한 경구 활성, 비-ATP-경쟁적Bcr-Abl 억제제입니다. DCC-2036(Rebastinib)은 또한 SRC, KDR, FLT3 및 Tie-2를 억제하며 c-Kit에 대해 낮은 활성을 보입니다.