c-MET

c-Met 억제제 1은 위암, 교모세포종 및 췌장암을 포함한 암의 치료에 유용한 c-Met 수용체 신호전달 경로의 억제제이다.

c-met-IN-1(화합물 16)은 IC50이 1.1nM이고 항종양 활성이 있는 강력하고 선택적인 c-Met 억제제입니다.

메레스티닙 디히드로클로라이드(LY2801653 디히드로클로라이드)는 항종양 활성이 있는 강력한 경구 생체이용 c-Met 억제제(Ki=2nM)입니다. 메레스티닙 이염산염은 MST1R(IC50=11nM), FLT3(IC50=7nM), AXL(IC50=2nM), MERTK(IC50=10nM), TEK(IC50=63nM), ROS1, DDR1에 대해서도 강력한 활성을 나타냅니다. /2(IC50=0.1/7nM) 및 MKNK1/2(IC50=7nM).

MK-8033 염산염은 활성 ATP 경쟁 c-Met/Ron 이중 억제제(IC50s: 1 nM(c-Met), 7 nM(Ron))로, 활성화된 키나제 형태에 우선적으로 결합합니다. MK-8033 염산염은 유방암 및 방광암, 비소세포폐암(NSCLC)과 같은 암 연구에 사용할 수 있습니다.

닌게티닙 토실레이트는 c-Met, VEGFR2 및 Axl에 대해 각각 IC50이 6.7, 1.9 및 <1.0 nM인 강력한 경구 생체이용성 소분자 티로신 키나제 억제제(TKI)입니다.

티로신 키나제 억제제는 강력한 티로신 키나제 억제제입니다.

Bozitinib(PLB-1001)는 혈액뇌장벽 투과성을 갖는 고도로 선택적인 c-MET 키나제 억제제입니다. Bozitinib(PLB-1001)는 ATP-경쟁적 소분자 억제제로, 티로신 키나제 슈퍼패밀리의 기존 ATP-결합 포켓에 결합합니다.

안지오텐신(Ang) IV 유사체인 Norleual은 IC50이 3pM인 간세포 성장 인자(HGF)/c-Met 억제제입니다.

XL092는 MET, VEGFR2, AXL 및 MER을 포함한 다중 수용체 티로신 키나제(RTK)의 경구 활성 ATP 경쟁적 억제제이며, 세포 기반 분석에서 IC50은 각각 15nM, 1.6nM, 3.4nM, 7.2nM입니다. XL092는 항종양 활성을 나타냅니다. XL092는 키나제 의존성 질병 및 상태 연구에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.

SYN1143은 각각 4 및 9 nM의 IC50으로 c-Met/RON의 강력하고 선택적이고 경구 활성인 이중 억제제입니다. SYN1143은 160~710nM 범위의 IC50으로 Lck, Tie2, Src 및 BTK에 대한 약한 억제 활성을 가지고 있습니다. SYN1143은 RON과 c-Met가 활성화되는 암 연구에 사용할 수 있습니다.

DS-1205b 유리 염기는 1.3 nM의 IC50으로 AXL 키나제의 강력하고 선택적 억제제입니다. DS-1205b 유리 염기는 또한 각각 63, 104 및 407 nM의 IC50으로 MER, MET 및 TRKA를 억제합니다. DS-1205b 유리 염기는 시험관 내 세포 이동 및 생체 내 종양 성장을 억제할 수 있습니다.

간세포 성장 인자(HGF) 모방체인 테레발레핌(ANG-3777)은 c-Met 수용체를 선택적으로 활성화합니다.

Fosgonimeton은 HGF/MET (간세포 성장인자/중간엽-상피 전환) 신경영양 시스템의 고도로 특이적인 소분자 양성 조절제이다.

글루메티닙(SCC244)은 0.42nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적이고 경구 생체이용 가능한 ATP-경쟁 c-Met 억제제입니다. 글루메티닙은 c-Met 계열 구성원인 RON 및 고도로 상동성인 키나제 Axl, Mer, TyrO3를 포함하여 평가된 312개 키나제보다 c-Met에 대해 2400배 이상의 선택성을 가지고 있습니다. 항종양 활성.

CSF1R-IN-2(화합물 5)는 SRC, MET 및 c-FMS의 IC50 값이 각각 0.12nM, 0.14nM 및 0.76nM인 SRC, MET 및 c-FMS의 경구 활성 억제제입니다.

젬넬라티닙은 티로신 키나제 억제제(WO2018077227, 실시예 1)이다. 젬넬라티닙은 암 연구에 사용할 수 있습니다.

ABN401은 IC50 값이 10nM인 매우 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 c-MET 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8ABN401은 MET에 중독된 암세포에 대해 세포독성 활성을 갖는다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8ABN401은 종양 조직에서 c-MET 인산화를 억제할 수 있습니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8ABN401은 항암 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

BPI-9016M은 강력하고 경구 활성이 있으며 선택적인 이중 c-Met 및 AXL 티로신 키나아제 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8BPI-9016M은 폐 선암종의 종양 세포 성장, 이동 및 침습을 억제합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate는 효과적이고 경구 가능한 선택적 ATP 경쟁 c-Met kinase 억제제(IC50=0.13 nM)입니다. Capmatinib dihydrochloride hydrate는 c-MET의 인산화 및 ERK1/2, AKT, FAK, GAB1 및 STAT3/5와 같은 c-MET pathway downstream effect protein을 억제할 수 있습니다. Capmatinib dihydrochloride hydrate는 c-Met 의존성 종양 세포의 증식과 이동을 효과적으로 억제하며 세포 사멸을 유도합니다. 종양 마우스 모델에서 항암 활성을 나타냅니다. Capmatinib dihydrochloride hydrate는 주로 CYP3A4와 알데하이드 옥시다아제에 의해 대사됩니다.

Emibetuzumab (LY2875358) is a humanized bivalent MET antibody (IgG4 type). Emibetuzumab has high neutralizing and internalizing activity, effectively inhibiting the activation and tumor growth of HGF-dependent and independent MET pathways. Emibetuzumab can be used for cancer research.

Ficlatuzumab는 인간 간세포 성장인자 (HGF)를 표적으로 하는 단일 클론 항체(McAb)입니다. Ficlatuzumab는 HGF/c-Met 신호 경로의 활성화를 차단하여 c-Met 수용체 매개 암 세포 증식, 이동 및 침습을 억제할 수 있습니다.

Mefatinib free base는 유효한 티로신 키나아제 억제제이며 항암 활성을 가지고 있습니다.

Mefatinib는 유효한 타이로신 키나아제 억제제로, 항암 활성을 가지고 있습니다.