RET
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RET (REarranged during Transfection) is a receptor protein tyrosine kinase, which activates multiple signal transduction pathways. RET protein is composed of three domains: an extracellular ligand-binding domain, a transmembrane domain, and a cytoplasmic tyrosine kinase domain. The RET receptor tyrosine kinase (RTK) regulates key aspects of cellular proliferation and survival by regulating the activity of the mitogen- activated protein kinase (MAPK) and PI3K/Akt signaling pathways. RET also interacts directly with other kinases such as the epidermal growth factor receptor (EGFR) and hepatocyte growth factor receptor (MET) and the focal adhesion kinase (FAK). Furthermore, BRAF and p38MAPK are downstream targets of RET. Kinase inhibitors that simultaneously inhibit RET and its downstream targets.
RET tyrosine kinase receptor presents an attractive therapeutic target for the treatment of certain cancer subsets. Deregulated RET activity has been identified as a causative factor in the development, progression and response to therapy of thyroid carcinoma. Elevated RET expression has been associated with the development of endocrine resistance in human breast cancer.
Products Related to RET(32)
- GC10111RegorafenibCAS: 755037-03-7Purity: >99.00%
Regorafenib은 VEGFR1/2/3, PDGFRβ, Kit, RET, Raf-1에 대해 각각 13/4.2/46, 22, 7, 1.5, 2.5nM의 IC50 값을 가진 경구 투여 가능한 다중 키나제 억제제이다.
- GC14292Apatinib MesylateCAS: 811803-05-1Purity: >98.00%
Apatinib Mesylate는 강력하고 경구 생체이용률이 있고 ATP 경쟁적인 VEGFR-2 티로신 활성효소 억제제로 세포 없는 환경에서의 IC 50 값은 1nM이다.
- GC15454Lenvatinib (E7080)CAS: 417716-92-8Purity: >99.50%
Lenvatinib (E7080)은 다중 표적 수용체 티로신 활성효소 억제제이다.
- GC18492GSK3179106CAS: 1627856-64-7Purity: >99.00%
GSK3179106은 인간 RET 및 쥐 RET에 대해 각각 0.4nM, 0.2nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 선택적 RET 키나제 억제제입니다.
- GC31780Pralsetinib (Blu667)CAS: 2097132-94-8Purity: >98.50%
Pralsetinib (Blu667)은 변형 중에 재배열 (RET) 키나제에 대한 고선택성 억제제로 특정 RET 변이 양성 종양의 치료에 사용된다.
- GC33362Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)CAS: 1055986-67-8Purity: >98%
Amuvatinib 염산염(MP470 염산염)(MP470 염산염)은 돌연변이 c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met 및 c-Ret에 대해 강력한 활성을 갖는 경구 생체이용 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. Amuvatinib 염산염(MP470 염산염)(MP470 염산염)은 또한 DNA 복구 단백질 RAD51의 억제를 통한 DNA 복구 억제제로, DNA 손상 복구를 방해합니다. 항종양 활성.
- GC34159Ilorasertib (ABT-348)CAS: 1227939-82-3Purity: >98%
일로라서팁(ABT-348)(ABT-348)은 오로라 A, 오로라 B, 오로라 C에 대해 각각 IC50이 116, 5, 1nM인 강력한 경구 활성 및 ATP 경쟁 오로라 억제제입니다. Ilorasertib(ABT-348)은 또한 강력한 VEGF, PDGF 억제제입니다. 일로라서팁(ABT-348)은 급성 골수성 백혈병(AML) 및 골수이형성 증후군(MDS) 연구에 대한 잠재력이 있습니다.
- GC36438Lenvatinib mesylateCAS: 857890-39-2Purity: >99.00%
VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT 및 RET를 억제하는 경구, 다중 표적 티로신 키나제 억제제인 Lenvatinib mesylate(E7080 mesylate)는 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC37933WHI-P180 hydrochlorideCAS: 153437-55-9Purity: >98%
WHI-P180(Janex 3)은 다중 키나제 억제제입니다. 각각 5nM, 66nM 및 4μM의 IC50으로 RET, KDR 및 EGFR을 억제합니다.
- GC38519Ilorasertib hydrochlorideCAS: 1847485-91-9Purity: >98.50%
Ilorasertib(ABT-348) 염산염은 오로라 A, 오로라 B, 오로라 C에 대해 각각 IC50이 116, 5, 1nM인 강력한 경구 활성 및 ATP 경쟁 오로라 억제제입니다. Ilorasertib 염산염은 또한 강력한 VEGF, PDGF 억제제입니다. 일로라세르팁 염산염은 급성 골수성 백혈병(AML) 및 골수이형성 증후군(MDS) 연구에 대한 잠재력이 있습니다.
- GC49686N-desmethyl Regorafenib N-oxideCAS: 835621-12-0Purity: >90.00%
An active metabolite of regorafenib
- GC64340ZeteletinibCAS: 2216753-97-6Purity: >98%
Zeteletinib(BOS-172738; DS-5010)은 RET에 대한 나노몰 효능 및 VEGFR2에 대한 >300배 선택성을 갖는 경구 활성 선택적 RET 키나제 억제제입니다. Zeteletinib은 야생형 RET, RETV804M/L 게이트키퍼 돌연변이 및 가장 흔한 발암성 RET 돌연변이 M918T에 대해 절묘한 효능을 보여줍니다. Zeteletinib은 강력한 항종양 활성을 가지고 있습니다.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC10035 | TG101209 | 936091-14-4 | >99.50% | |
An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3 | ||||
| GC10111 | Regorafenib | 755037-03-7 | >99.00% | |
Regorafenib은 VEGFR1/2/3, PDGFRβ, Kit, RET, Raf-1에 대해 각각 13/4.2/46, 22, 7, 1.5, 2.5nM의 IC50 값을 가진 경구 투여 가능한 다중 키나제 억제제이다. | ||||
| GC10914 | AST 487 | 630124-46-8 | >99.00% | |
A multi-kinase inhibitor | ||||
| GC14292 | Apatinib Mesylate | 811803-05-1 | >98.00% | |
Apatinib Mesylate는 강력하고 경구 생체이용률이 있고 ATP 경쟁적인 VEGFR-2 티로신 활성효소 억제제로 세포 없는 환경에서의 IC 50 값은 1nM이다. | ||||
| GC14534 | Regorafenib monohydrate | 1019206-88-2 | >99.50% | |
A multi-kinase inhibitor | ||||
| GC14606 | Regorafenib hydrochloride | 835621-07-3 | >99.50% | |
A multi-kinase inhibitor | ||||
| GC15454 | Lenvatinib (E7080) | 417716-92-8 | >99.50% | |
Lenvatinib (E7080)은 다중 표적 수용체 티로신 활성효소 억제제이다. | ||||
| GC16391 | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) | 850879-09-3 | >98.00% | |
A multi-targeted RTK inhibitor | ||||
| GC18492 | GSK3179106 | 1627856-64-7 | >99.00% | |
GSK3179106은 인간 RET 및 쥐 RET에 대해 각각 0.4nM, 0.2nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 선택적 RET 키나제 억제제입니다. | ||||
| GC19062 | BBT594 | 882405-89-2 | >99.50% | |
BBT594는 암 치료에 사용되는 강력한 수용체 티로신 키나제 RET 억제제입니다. | ||||
| GC31780 | Pralsetinib (Blu667) | 2097132-94-8 | >98.50% | |
Pralsetinib (Blu667)은 변형 중에 재배열 (RET) 키나제에 대한 고선택성 억제제로 특정 RET 변이 양성 종양의 치료에 사용된다. | ||||
| GC32797 | AD80 | 1384071-99-1 | >99.50% | |
멀티키나제 억제제인 AD80은 RET, RAF, SRC 및 S6K를 억제하고 mTOR 활성을 크게 감소시킵니다. | ||||
| GC33192 | Selpercatinib | 2152628-33-4 | >98% | |
A RET kinase inhibitor | ||||
| GC33362 | Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) | 1055986-67-8 | >98% | |
Amuvatinib 염산염(MP470 염산염)(MP470 염산염)은 돌연변이 c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met 및 c-Ret에 대해 강력한 활성을 갖는 경구 생체이용 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. Amuvatinib 염산염(MP470 염산염)(MP470 염산염)은 또한 DNA 복구 단백질 RAD51의 억제를 통한 DNA 복구 억제제로, DNA 손상 복구를 방해합니다. 항종양 활성. | ||||
| GC34159 | Ilorasertib (ABT-348) | 1227939-82-3 | >98% | |
일로라서팁(ABT-348)(ABT-348)은 오로라 A, 오로라 B, 오로라 C에 대해 각각 IC50이 116, 5, 1nM인 강력한 경구 활성 및 ATP 경쟁 오로라 억제제입니다. Ilorasertib(ABT-348)은 또한 강력한 VEGF, PDGF 억제제입니다. 일로라서팁(ABT-348)은 급성 골수성 백혈병(AML) 및 골수이형성 증후군(MDS) 연구에 대한 잠재력이 있습니다. | ||||
| GC34509 | BT-13 | 924537-98-4 | >99.50% | |
BT-13은 GFL과 독립적으로 강력하고 선택적인 신경교 세포주 유래 신경영양 인자(GDNF) 수용체 RET 작용제로서 시험관 내 감각 뉴런의 신경돌기 성장을 촉진하고 쥐의 실험적 신경병증을 약화시킵니다. | ||||
| GC34809 | SPP-86 | 1357349-91-7 | >99.50% | |
SPP-86은 IC50이 8nM인 RET 티로신 키나제의 강력하고 선택적인 세포 투과성 억제제입니다. SPP-86은 RET 유도 포스파티딜이노시티드 3-키나제(PI3K)/Akt 및 MAPK 신호 전달을 억제하고 MCF7 세포에서 RET 유도 에스트로겐 수용체α(ERα) 인산화도 억제합니다. | ||||
| GC36438 | Lenvatinib mesylate | 857890-39-2 | >99.00% | |
VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT 및 RET를 억제하는 경구, 다중 표적 티로신 키나제 억제제인 Lenvatinib mesylate(E7080 mesylate)는 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. | ||||
| GC37047 | Pz-1 | 1800505-64-9 | >99.00% | |
Pz-1은 두 야생형 키나제에 대해 IC50이 1nM 미만인 강력한 RET 및 VEGFR2 억제제입니다. | ||||
| GC37933 | WHI-P180 hydrochloride | 153437-55-9 | >98% | |
WHI-P180(Janex 3)은 다중 키나제 억제제입니다. 각각 5nM, 66nM 및 4μM의 IC50으로 RET, KDR 및 EGFR을 억제합니다. | ||||
| GC38519 | Ilorasertib hydrochloride | 1847485-91-9 | >98.50% | |
Ilorasertib(ABT-348) 염산염은 오로라 A, 오로라 B, 오로라 C에 대해 각각 IC50이 116, 5, 1nM인 강력한 경구 활성 및 ATP 경쟁 오로라 억제제입니다. Ilorasertib 염산염은 또한 강력한 VEGF, PDGF 억제제입니다. 일로라세르팁 염산염은 급성 골수성 백혈병(AML) 및 골수이형성 증후군(MDS) 연구에 대한 잠재력이 있습니다. | ||||
| GC49686 | N-desmethyl Regorafenib N-oxide | 835621-12-0 | >90.00% | |
An active metabolite of regorafenib | ||||
| GC60592 | APS6-45 | 2188236-41-9 | >99.50% | |
APS6-45는 경구 활성 종양 보정 억제제(TCI)입니다. APS6-45는 RAS/MAPK 신호전달을 억제하고 항종양 활성을 나타냅니다. | ||||
| GC64340 | Zeteletinib | 2216753-97-6 | >98% | |
Zeteletinib(BOS-172738; DS-5010)은 RET에 대한 나노몰 효능 및 VEGFR2에 대한 >300배 선택성을 갖는 경구 활성 선택적 RET 키나제 억제제입니다. Zeteletinib은 야생형 RET, RETV804M/L 게이트키퍼 돌연변이 및 가장 흔한 발암성 RET 돌연변이 M918T에 대해 절묘한 효능을 보여줍니다. Zeteletinib은 강력한 항종양 활성을 가지고 있습니다. | ||||
