RHC 80267 (Synonyms: U-57908) |
Catalog No.GC12411
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RHC 80267는 강력하고 선택적인 디아실글리세롤 리파아제 (DAGL) 억제제이다.게다가 RHC 80267은 콜린에스터라아제 활성 (IC₅₀= 4µM)을 억제하고 사이클로옥시게나아제 (COX) 활성을 억제해서 포스파티딜콜린 가수분해를 억제할 수 있다.
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Cas No.: 83654-05-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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RHC 80267는 강력하고 선택적인 디아실글리세롤 리파아제 (DAGL) 억제제이다.게다가 RHC 80267은 콜린에스터라아제 활성 (IC₅₀= 4µM)을 억제하고 사이클로옥시게나아제 (COX) 활성을 억제해서 포스파티딜콜린 가수분해를 억제할 수 있다. RHC 80267은 디아실글리세롤 리파아제를 억제해서 기능하고 신경계, 심혈관계 및 대사 질환 관련 연구에 사용될 수 있다[3-4].
체외 실험에서 RHC 80267 (100µM)을 쥐 대피질 성상아교세포를 2-6시간 전처리하기 위해 사용한 후 포도당-산소 결합 박탈 조건 하에서 배양하였다. RHC 80267은 허혈 유도 아라키돈산 대사물질 방출을 현저하게 억제하였지만 세포 손상을 악화시켰다[5]. RHC 80267 (10–100µM)을 GH3 뇌하수체 세포를 1-4시간 처리하기 위해 사용하였다. RHC 80267은 세포에서 프로락틴 분비를 억제하고 칼륨 자극 칼슘 유입을 차단하였다[6].
체내 실험에서 파일로카핀 유도 측두엽 뇌전증 쥐 모델에서 뇌실 내 주사를 통해 RHC 80267 (1.3µmol/동물; 7일 연속)을 투여하였다. RHC 80267은 만성기 자발적 재발 발작의 발생률과 지속 시간을 현저하게 감소시키고 불안 및 우울 유사 행동을 개선해서공간 학습 및 기억 능력을 향상시키고 해마 CA1 영역의 신경원 손실을 억제하였다[7].
References:
[1] Chuang M, Severson DL. Inhibition of diacylglycerol metabolism in isolated cardiac myocytes by U-57 908 (RHC 80267), a diacylglycerol lipase inhibitor. J Mol Cell Cardiol. 1990 Sep;22(9):1009-16.
[2] Sutherland CA, Amin D. Relative activities of rat and dog platelet phospholipase A2 and diglyceride lipase. Selective inhibition of diglyceride lipase by RHC 80267. J Biol Chem. 1982 Dec 10;257(23):14006-10.
[3] Ghisdal P, Vandenberg G, Hamaide MC, et al. The diacylglycerol lipase inhibitor RHC-80267 potentiates the relaxation to acetylcholine in rat mesenteric artery by anti-cholinesterase action. Eur J Pharmacol. 2005 Jul 4;517(1-2):97-102.
[4] Oglesby TD, Gorman RR. The inhibition of arachidonic acid metabolism in human platelets by RHC 80267, a diacylglycerol lipase inhibitor. Biochim Biophys Acta. 1984 Apr 18;793(2):269-77.
[5] Haun SE, Trapp VL, Clotz MA, et al. Nordihydroguaiaretic acid and RHC 80267 potentiate astroglial injury during combined glucose-oxygen deprivation. Mol Chem Neuropathol. 1995 May;25(1):35-49.
[6] Camoratto AM, Grandison L. Effects of RHC 80267, a diglyceride lipase inhibitor, on prolactin secretion and calcium uptake in GH3 pituitary cells. Life Sci. 1987 Jan 19;40(3):275-81.
[7] Ma L, Wang L, Yang F, et al. Disease-modifying effects of RHC80267 and JZL184 in a pilocarpine mouse model of temporal lobe epilepsy. CNS Neurosci Ther. 2014 Oct;20(10):905-15.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | GH3 뇌하수체 세포 (쥐 전방 뇌하수체 종양 세포 라인) |
제조 방법 | GH3 세포는 10% 태아 소 혈청이 첨가된 Ham's F-10 배지에서 37°C, 5% CO₂ 조건에서 유지되었습니다. GH3 세포를 10-100μM 농도 범위의 RHC 80267으로 1-4시간 처리하였습니다. |
반응 조건 | 10-100μM; 1-4 시간 동안 |
응용 분야 | RHC 80267은 용량 의존적 방식으로 기저 프로락틴 분비를 현저하게 억제하였고 더 높은 농도 (50-100μM)는 최대 4시간 동안 억제를 유지하였습니다. RHC 80267 (10μM)은 TRH 유도 및 포스포리파아제 C 유도 프로락틴 분비를 완전히 차단하였지만 PMA 자극 분비에는 영향을 미치지 않았습니다. RHC 80267 (10-50μM)은 농도 의존적으로 칼륨 자극 ⁴⁵칼슘 유입을 억제하였고 전압 의존적 칼슘 채널 차단이 프로락틴 분비에 대한 억제 작용의 대체 기전일 수 있음을 시사합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 뇌전증 지속 상태 (SE)를 유도하기 위해 파일로카핀 (100mg/kg; 복강 내)을 투여받았고 70분 후에 발작을 종료하기 위해 디아제팜 (10mg/kg; 복강 내)을 투여하였습니다. RHC 80267 (1.3μmol/동물)은 SE 종료 직후 뇌실 내 (i.c.v.)로 투여되었고 다음 7일 동안 매일 1회 투여되었습니다. 대조 그룹은 용매 주사를 받았습니다. 쥐는 SE 후 3-6주에 자발적 재발 발작 (SRS)을 모니터링하고 7-10주에 행동학 테스트 (개방 장, 고가 플러스 미로, 꼬리 매달기, Morris 물 미로)를 받았습니다. |
제형 | 1.3μmol/동물; i.c.v.; 7일 동안 매일 한번. |
응용 분야 | RHC 80267 처리는 SRS를 경험하는 쥐의 비율을 현저하게 감소시키고 발작 지속 시간을 단축시켰습니다. RHC 80267은 우울 및 불안 유사 행동을 약화시키고 Morris 물 미로에서 공간 학습 및 기억을 개선해서 만성 뇌전증 기간 동안 해마 CA1 영역의 신경세포 손실을 억제하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 83654-05-1 | SDF | |
| Synonyms | U-57908 | ||
| Chemical Name | cyclohexanone O-((E)-((6-((E)-(((cyclohexylideneamino)oxy)(hydroxy)methylene)amino)hexyl)imino)(hydroxy)methyl) oxime | ||
| Canonical SMILES | O/C(O/N=C1CCCCC/1)=N\CCCCCC/N=C(O/N=C2CCCCC/2)\O | ||
| Formula | C20H34N4O4 | M.Wt | 394.51 |
| Solubility | DMF: 15 mg/ml,DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml,DMSO: 5 mg/ml,Ethanol: 5 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5348 mL | 12.6739 mL | 25.3479 mL |
| 5 mM | 507 μL | 2.5348 mL | 5.0696 mL |
| 10 mM | 253.5 μL | 1.2674 mL | 2.5348 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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