Sildenafil
Catalog No.: GC11369Purity:>98.00%
Sildenafil은 IC50 값이 5.22nM인 선택적 인산디에스테라제 5형(PDE5) 억제제이다.
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.
Cas No.: 139755-83-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$55.00
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50mgIn Stock
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100mgIn Stock
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200mgIn Stock
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $55.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $50.00 | In Stock | 1 | |
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인용 문헌 (Citations)
1 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
Sildenafil은 IC50 값이 5.22nM인 선택적 인산디에스테라제 5형(PDE5) 억제제이다. PDE5를 억제해서 Sildenafil은 NO-cGMP 경로를 조절하여 음경 해면체 내 cGMP 수치를 증가시키고 음경 동맥과 음경 해면체 평활근을 이완시켜 발기 부전 환자의 발기 기능을 개선한다[2]. Sildenafil은 혈역학적 균형 조절, 동맥 저항 감소 및 정맥 순응성 증가에 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 Sildenafil을 72시간 처리한 후 HT-29, SW480 및 SW620 세포의 증식이 현저하게 억제되고 IC50 값은 각각 190μM, 217μM 및 205μM이었다[4]. 50μM Sildenafil을 72시간 처리한 후 MDA-MB-231 세포의 증식이 현저하게 억제되고 세포 사멸이 유도되었다[5]. 100nM Sildenafil을 72시간 처리한 결과 저산소 유도 인간 폐동맥 평활근 세포 (PASMCs)의 증식이 현저하게 억제되고 TRPC1 발현의 상향 조절 및 NFATc3의 핵 이동을 방지하였다[6].
체내 실험에서 복강 내 주사를 통해 15mg/kg/일의 용량으로 Sildenafil을 5일간 처리한 후 β-아밀로이드 단백질 부하에 영향을 주지 않고 알츠하이머병 쥐 모델의 인지 기능을 현저하게 회복시켰다[7]. 5.7mg/kg 용량의 Sildenafil을 매일 경구 투여해서 12주간 처리한 후 아조시메탄/덱스트란 황산 나트륨 (AOM/DSS)에 의해 유도된 쥐의 장 폴립 형성과 염증을 현저하게 억제하였다[8].
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
MDA-MB-231 세포 |
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준비 방법 |
MDA-MB-231 세포는 10% 태아 소 혈청, 2% 글루타민, 100U/ml 페니실린 및 100μg/ml 스트렙토마이신을 첨가한 RPMI-1640 배양지에서 37°C, 5% CO₂ 및 95% 포화 대기 습도 조건에서 배양하였습니다. 세포를 2×10⁴ 세포/ml의 농도로 96웰 미세판에 24시간 동안 접종하였습니다. 각 웰에 다양한 농도의 Sildenafil (0, 5, 10, 20, 30, 40 및 50μM)을 첨가하였습니다. 72시간 배양 후에 세포 생존율을 분석하였습니다. |
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반응 조건 |
0, 5, 10, 20, 30, 40 및 50μM; 72시간 동안 |
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적용 |
Sildenafil 처리는 용량 의존적으로 MDA-MB-231 세포의 생존율을 현저하게 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
Balb/c 누드 쥐 |
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준비 방법 |
Balb/c 누드 쥐 (5주령; 18-20g)는 12시간 주기의 빛/어둠 주기(오전 7:00 조명 켜짐), 일정 온도(23±2°C) 및 일정 습도의 표준 실험실 조건에서 사육되었습니다. 각 쥐는 어깨 아래에 HCT116 세포 (배양지 200μl 중 3×10⁶)를 피하 주사하였습니다. 피하 종양의 크기가 약 0.4×0.4cm²가 되었을 때 쥐를 두 그룹으로 무작위 배정해서 2일마다 경구로 용매 단독 (0.9% 생리식염수) 또는 Sildenafil (150mg/kg)을 4주간 투여하였습니다. 쥐의 체중과 종양 부피를 기록하였습니다. |
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제형 |
150mg/kg; 이틀마다; 4 주 동안; i.p. |
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적용 |
Sildenafil처리는 HCT116 이종 이식종을 가진 쥐 모델에서 체중에 용향을 주지 않고 종양 성장을 현저하게 억제하였습니다. |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
139755-83-2
화학명
5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
SMILES
CCCC1=NN(C2=C1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C
분자식
C22H30N6O4S
분자량
474.58
용해도
≥ 46.3 mg/mL in DMSO with ultrasonic
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
g/mol
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