TBB (Synonyms: NSC 231634, Tetrabromobenzotriazole) |
Catalog No.GC12181
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TBB는 세포 투과성이 있고 ATP 경쟁적 CK2 억제제로 쥐 간 CK2에 대한 IC50이 0.15㎛M이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 17374-26-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TBB는 세포 투과성이 있고 ATP 경쟁적 CK2 억제제로 쥐 간 CK2에 대한 IC50이 0.15㎛M이다. TBB는 또한 세 가지 다른 키나아제를 억제하지만 효능은 낮다: CDK2 (IC50=15.6μM), 인산화효소 키나아제 (IC50=8.7μM)와 글리코겐 합성 효소 키나아제 3β (GSK3β) (IC50=11.2μM). 테스트된 모든 다른 키나아제의 IC50 값은 CK2에 비해 50배 더 큰다[2]. TBB는 CK2의 세포 신호 전달 및 유전자 발현 조절에서의 역할을 연구할 때 일반적으로 사용되고 관련 질환의 연구에도 사용할 수 있다[3-5].
체외 실험에서 PC-3 세포를 60μM TBB로 처리한 후(24시간) TBB가 없는 배양액에서 24시간 동안 배양했을 때 생존율이 현저하게 감소되었고 TBB를 Camptothecin (CPT)과 함께 투여했을 때에도 시간 스케줄 의존적으로 효과가 유지되었다[6].
체내 실험에서 복강 내 주사로 TBB (60mg/kg/일, 6일간)를 투여하면 쥐의 산소 유도성 망막 병증(OIR) 모델에서 망막 신생혈관 형성을 약 60% 감소시킨다. 주요 혈관 수목에는 최소한의 영향을 미치지만 신생혈관 뭉치는 상당히 억제되거나 제거된다[7].
References:
[1] Pagano, M. A., Bain, J., Kazimierczuk, Z., Sarno, S., Ruzzene, M., Di Maira, G., Elliott, M., Orzeszko, A., Cozza, G., Meggio, F., & Pinna, L. A. (2008). The selectivity of inhibitors of protein kinase CK2: an update. The Biochemical journal, 415(3), 353–365.
[2] De Moliner, E., Brown, N. R., & Johnson, L. N. (2003). Alternative binding modes of an inhibitor to two different kinases. European journal of biochemistry, 270(15), 3174–3181.
[3] Sarno, S., Reddy, H., Meggio, F., Ruzzene, M., Davies, S. P., Donella-Deana, A., Shugar, D., & Pinna, L. A. (2001). Selectivity of 4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole, an ATP site-directed inhibitor of protein kinase CK2 ('casein kinase-2'). FEBS letters, 496(1), 44–48.
[4] Chen, Z., Chen, Q., Huang, J., Gong, W., Zou, Y., Zhang, L., Liu, P., & Huang, H. (2018). CK2α promotes advanced glycation end products-induced expressions of fibronectin and intercellular adhesion molecule-1 via activating MRTF-A in glomerular mesangial cells. Biochemical pharmacology, 148, 41–51.
[5] Zwicker, F., Hauswald, H., Weber, K. J., Debus, J., & Huber, P. E. (2021). In Vivo Evaluation of Combined CK2 Inhibition and Irradiation in Human WiDr Tumours. In vivo (Athens, Greece), 35(1), 111–117.
[6] Orzechowska, E., Kozłowska, E., Staroń, K., & Trzcińska-Danielewicz, J. (2012). Time schedule-dependent effect of the CK2 inhibitor TBB on PC-3 human prostate cancer cell viability. Oncology reports, 27(1), 281–285.
[7] Ljubimov, A. V., Caballero, S., Aoki, A. M., Pinna, L. A., Grant, M. B., & Castellon, R. (2004). Involvement of protein kinase CK2 in angiogenesis and retinal neovascularization. Investigative ophthalmology & visual science, 45(12), 4583–4591.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | PC-3 세포 |
제조 방법 | PC-3 세포는 각각 10% FBS, 페니실린(100U/ml)과 스트렙토마이신(100µg/ml)이 첨가된 RPMI-1640 배지에서 37˚C, 5% CO₂의 습윤된 분위기에서 루틴하게 배양되었습니다. 세포는 24웰 판에 5x10⁴개/웰의 밀도로 파종하고 72시간 동안 배양되었습니다. TBB(최종 농도 60µM), Camptothecin(CPT)(최종 농도 5.8nM), 2-deoxyglucose (2-DG; 최종 농도 0.5mM) 또는 종양괴사인자관련 세포 사멸 유도 리간드(TRAIL)(최종 농도 13.3ng/ml)를 각각 또는 조합해서 24시간 동안 배지에 추가했습니다. 그리고 약제가 포함된 배지를 제거하고 세포를 정상 배지에서 추가로 24시간 동안 배양했습니다. 이 후에 각 웰에 MTT 혼합물(현홍색을 포함하지 않은 배지에서 0.5mg/ml) 500µl을 추가하고 37˚C에서 추가로 1시간 동안 배양했습니다. 포르마잔 결정은 DMSO 250µl에 희석되었습니다. 흡광도는 570nm에서 측정되었습니다. |
반응 조건 | 60μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | 적절한 투여 시간표가 적용될 때 TBB는 단독으로 사용하거나 항암제 CPT나 TRAIL과 함께 사용할 때 PC-3 세포의 생존율을 감소시킵니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6J 쥐 |
제조 방법 | 신생 쥐에서의 증식성 망막 병증은 이형 핵형 C57BL/6J 쥐에서 유도되었습니다. 망막 병증 그룹의 쥐는 출생 후 7일째에 75% 산소로 놓여졌고 모유를 먹는 어미와 함께 이러한 조건에서 5일 동안 유지되었습니다. 그리고 쥐들은 정상 공기로 되돌려지고 추가로 5일 동안 유지되었습니다. 정상 산소군의 쥐는 시험 그룹 쥐와 같은 기간 동안 같은 광주기와 온도 조건에서 정상 공기로 유지되었습니다. 체내 투여를 위해 CK2 억제제 엠오딘과 TBB는 20% 폴리에틸렌 글리콜 400(PEG 400)과 2% 트윈-80이 들어간 PBS(pH 7.2)에 녹였습니다.이 용매는 에탄올이나 DMSO와 달리 동물 내성 문제를 일으키지 않았습니다. 억제제는 쥐당 50μL 이하의 부피로 11일째부터 17일째까지 매일 두 번, 15에서 30mg/kg 체중의 용량으로 복강 내 주사되었습니다. 대조 그룹 쥐는 PEG-트윈 운반체만을 주사받았습니다. 실험 종료할 때 쥐는 트리브로모에탄올(0.1ml/g 체중)을 복강 내 주사해서 안락사되었습니다. 눈은 0.1M 인산 버퍼(pH 7.4)의 4% 포름알데하이드에서 18시간 동안 고정되고 후속 분석을 위해 고정되었습니다. |
제형 | 30 에서 60mg/kg/일 ,6 일 동안; i.p. |
응용 분야 | TBB는 쥐OIR 모델에서 망막 신생혈관 형성을 약 60% 감소시켰습니다. 주요 혈관 나무에는 최소한의 영향을 미치지만 신생혈관 뭉치는 상당히 억제되거나 제거됩니다. |
References: | |
| Cas No. | 17374-26-4 | SDF | |
| Synonyms | NSC 231634, Tetrabromobenzotriazole | ||
| Chemical Name | 4,5,6,7-tetrabromo-2H-benzotriazole | ||
| Canonical SMILES | C1(=C(C2=NNN=C2C(=C1Br)Br)Br)Br | ||
| Formula | C6HBr4N3 | M.Wt | 434.71 |
| Solubility | ≥ 159.2 mg/mL in DMSO, ≥ 10.42 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3004 mL | 11.5019 mL | 23.0038 mL |
| 5 mM | 460.1 μL | 2.3004 mL | 4.6008 mL |
| 10 mM | 230 μL | 1.1502 mL | 2.3004 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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