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ULK-101

Catalog No.: GC34315Purity:>99.50%
COASDSData Sheet

ULK-101은 선택적 ULK1 억제제(IC50=1.6nM)로 ULK2 활성도 억제한다(IC50=30nM).

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.

ULK-101
Cas No.: 2443816-45-1
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$210.00
1
1mgIn Stock
$61.00
1
2mgIn Stock
$104.00
1
5mgIn Stock
$205.00
1
10mgIn Stock
$290.00
1
25mgIn Stock
$465.00
1
50mgIn Stock
$626.00
1
100mgIn Stock
$862.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

인용 문헌 (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
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    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
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    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

제품 설명 (Description)

ULK-101은 선택적 ULK1 억제제(IC50=1.6nM)로 ULK2 활성도 억제한다(IC50=30nM). ULK-101은 자식유도 및 자식흐름을 모두 억제해서 세포 자식을 차단한다[1-2]. ULK-101은 자식 메커니즘 및 암 관련 연구, 특히 KRAS 돌연변이 폐암 연구에 사용될 수 있다[3-4].

체외 실험에서 U2OS 세포는 ULK-101 (5μM)으로 2.5시간 동안 전처리한 후 AZD8055 (100nM)로 자극하였다. ULK-101은 DFCP1 양성 점 및 ATG12 양성 파고포어의 형성을 현저하게 억제하였다. 또한 다른 실험에서 세포는 ULK-101 (5μM)으로 3시간 동안 처리되었고 마지막 1.5시간 동안 BafA1 (100nM)이 첨가되었다. 이 처리는 LC3B 양성 소포의 축적을 현저하게 억제하였다[5]. A549, H1299 및 Mv1Lu 세포는 ULK-101 (1μM)으로 24시간 동안 전처리한 후 TGFβ1 (250pM)로 자극하였다. ULK-101은 세포 표면 TGFβ 수용체의 초기 내소체, 후기 내소체 및 리소좀으로의 이동을 현저하게 억제하였다. ULK-101은 TGFβ1 유도 Smad2/Smad3 인산화, 핵 전위, 상피-간엽 이행 (EMT) 표지자 (N-cadherin, Slug, Snail)의 발현, 스트레스 섬유 형성 및 세포 이동을 감소시켰다[6].

체내 실험에서 집 먼지 진드기 (HDM) 유도 천식 야생형 (WT) 쥐에게 ULK-101 (20mg/kg)을 10일 동안 매일 복강 내 주사하였다. ULK-101 투여는 ULK1/Atg9a 신호 전달 경로의 활성화를 현저하게 억제해서 폐 조직에서 NLRP3 염증체 및 그 하류 효과 분자인 시스테인-1과 IL-1β의 발현을 감소시켰다[7].

실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포주

 A549 세포 (인간 비소세포 폐암 세포 라인), H1299 세포 (인간 비소세포 폐암 세포 라인), Mv1Lu 세포 (민크 폐 상피세포 라인)

준비 방법

A549 세포는 10% 태아 소 혈청 (FBS)이 첨가된 Ham's F-12 Kaighn 변형 배양지 (F-12K)에서 배양하였습니다. H1299 세포는 10% FBS가 첨가된 Roswell Park Memorial Institute (RPMI) 배양지에서 배양하였습니다. Mv1Lu 세포는 10% FBS가 첨가된 최소 필수 배양지(MEM)에서 배양하였습니다. 모든 세포는 37°C, 5% CO₂ 조건 하에서 배양해서 ULK-101 (10μM)으로 처리하였습니다.

반응 조건

 10μM; 24 시간 동안

적용

ULK-101은 TGFβ1 유도 Smad2/Smad3 인산화, 핵 전위 및 상피-간엽 이행 (EMT) 표지자(N-cadherin, Slug, Snail)의 발현을 현저하게 억제하였습니다. ULK-101은 스트레스 섬유 형성 및 세포 이동을 완화하였습니다.
동물 실험 [2]:

동물 모델

 야생형 (WT) 및 ULK1 체거된 (ULK1⁻/⁻) 쥐 (C57BL/6 배경)

준비 방법

쥐는 감작을 위해 0, 7, 14일차에 집 먼지 진드기(HDM) (50μg)를 비강 내(i.n.) 투여받았고 천식을 유도하기 위해 21-27일차에 매일 HDM (50μg; i.n.)으로 도전을 받았습니다. ULK-101 (20mg/kg)은 자극 단계 동안 투여되었습니다.

제형

20mg/kg; i.p.; 10일 동안 매일 주사 (17일째 부터 27일째 까지).

적용

ULK-101 투여는 HDM 유도 천식 쥐의 폐 조직에서 ULK1/Atg9a 신호 전달 경로의 활성화를 현저하게 억제해서 NLRP3 염증체 구성 요소 및 그 하류 효과 인자인 시스테인-1과 IL-1β의 발현을 감소시켰습니다.

제품 문서 (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
2443816-45-1
SMILES
FC1=CC=C(C(C=N2)=CN3C2=C(C4=CSC(C(N[C@@H](C5CC5)C(F)(F)F)=O)=C4)C=N3)C=C1
분자식
C22H16F4N4OS
분자량
460.45
용해도
DMSO : 83.33 mg/mL (180.98 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도

g/mol

Reviews

Review for ULK-101

Rating: 5
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