ANA 12
Catalog No.: GC11486Purity:>99.50%
ANA 12 es un antagonista del receptor TrkB de molécula pequeña. no competitivo y altamente selectivo (sitio de alta afinidad: IC50 = 45.6nM; sitio de baja afinidad: IC50 = 41.1μM)
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 219766-25-3
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$70.00
1
5mgIn Stock
$52.00
1
25mgIn Stock
$152.00
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100mgIn Stock
$430.00
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $70.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $52.00 | In Stock | 1 | |
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| 100mg | $430.00 | In Stock | 1 |
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Citas (Citations)
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ANA 12 es un antagonista del receptor TrkB de molécula pequeña. no competitivo y altamente selectivo (sitio de alta afinidad: IC50 = 45.6nM; sitio de baja afinidad: IC50 = 41.1μM) [1]. ANA 12 bloquea la sitios de BDNF al unirse a sitios de alta y baja afinidad de TrkB, inhibiendo así múltiples vías de señalización aguas abajo (como ERK/MAPK y PI3K), modulando la neuroplasticidad y el comportamiento [2-3]. ANA 12 se utiliza principalmente para mejorar la ansiedad y los síntomas similares a la depresión[4].
En las células D283 y UW-228s, ANA 12 (5-30μM; 24-72h) inhibe selectivamente el TrkB y suprime la proliferación y la viabilidad de las células humanas [5]. En las células de Schwann (SC) y las células B4B8, el tratamiento con ANA 12 (5μM; 4d) redujo la migración mutua entre las células SC y cancerosas e inhibió una mayor diseminación de células cancerosas asociadas a SC[6]. En las células SubG1, ANA-12 (1μM; 24h) abolió el efecto portector del factor neurotrófico derivado del cerebro en la muerte de los astrocitos inducida por la privación sérica al aumentar el porcentaje de células SubG1 [7].
En el ratón C57BL/6, el tratamiento con ANA 12 (0.5mg/kg; ip; 5d) reduce el volumen ovárico y el número de folículos antrales y aumenta la proporción de ovocitos anormales en ratones de 8-10 semanas de edad [8]. En el modelo de ratón de artritis inducida por colágeno (CIA), el tratamiento con ANA 12 (0.5mg/kg; ip; 6d) reduce los comportamientos de dolor y promueve la recuperación de la función motora[9].
References:
[1]. Cazorla M, Premont J, Mann A, et al. Identification of a low–molecular weight TrkB antagonist with anxiolytic and antidepressant activity in mice[J]. The Journal of clinical investigation, 2011, 121(5): 1846-1857.
[2]. Fang X, Yang C, Li S, et al. Brain-derived neurotrophic factor-TrkB signaling in the medial prefrontal cortex plays a role in the anhedonia-like phenotype after spared nerve injury[J]. European archives of psychiatry and clinical neuroscience, 2020, 270(2): 195-205.
[3]. Vassoler F M, White S L, Schmidt H D, et al. Epigenetic inheritance of a cocaine-resistance phenotype[J]. Nature neuroscience, 2013, 16(1): 42-47.
[4]. Zhang J, Yao W, Dong C, et al. Comparison of ketamine, 7, 8-dihydroxyflavone, and ANA-12 antidepressant effects in the social defeat stress model of depression[J]. Psychopharmacology, 2015, 232(23): 4325-4335.
[5]. Thomaz A, Pinheiro K V, Souza B K, et al. Antitumor activities and cellular changes induced by TrkB inhibition in medulloblastoma[J]. Frontiers in Pharmacology, 2019, 10: 698.
[6]. Ein L, Mei C, Bracho O, et al. Modulation of BDNF–TRKB interactions on Schwann cell-induced oral squamous cell carcinoma dispersion in vitro[J]. Anticancer research, 2019, 39(11): 5933-5942.
[7]. Saba J, Turati J, Ramirez D, et al. Astrocyte truncated-TrkB mediates BDNF antiapoptotic effect leading to neuroprotection[J]. J Neurochem, 2018, 146: 686-702.
[8]. Liu B, Liu Y, Li S, et al. BDNF promotes mouse follicular development and reverses ovarian aging by promoting cell proliferation[J]. Journal of Ovarian Research, 2023, 16(1): 83.
[9]. Yuan M, Zhang L, Zheng Y, et al. ANA-12 Targets and Inhibits BDNF/TrkB Signaling to Alleviate Pain Behaviors in Rheumatoid Arthritis Mice[J]. Neurochemical Research, 2025, 50(4): 1-14.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células D283 y UW-228 |
Método de preparación | ANA 12 se disolvió en dimetil sulfóxido. El factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF) se diluyó en agua ultrapura estéril a la solución de stock de 1.000 ng/ml. Las células se trataron con concentraciones crecientes de ANA 12 (5, 10, 20 o 30 μM) o BDNF recombinante humano (50 ng/mL) en medio completo durante 6, 24, 48 o 72 horas. La concentración del DMSO del vehículo se utilizó como control y no superó el 0,5 % (v/v). |
Condiciones de reacción | 5-30 μM; 24-72h |
Áreas de aplicación | ANA 12 inhibe selectivamente el TrkB y suprime la proliferación y la viabilidad de las células humanas. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratón C57BL/6 |
Método de preparación | Para los experimentos en ratones ancianos (35-37 semanas), los ratones hembra C57BL/6 se dividieron en dos grupos al azar. Un grupo de ratones fue tratado con factor neurotrófico derivado del cerebro rh (BDNF) (1µg/200µL) mediante inyección intraperitoneal (IP) diaria durante 10 días. Paralelamente, otro grupo de ratones fue tratado con solución salina normal al 0,9 % (un control de vehículo, 200 µL) mediante inyección IP diaria durante 10 días. Del mismo modo, para los experimentos en ratones en edad reproductiva normal (de 8 a 10 semanas de edad), los ratones hembra C57BL/6 se dividieron en dos grupos al azar. Un grupo de ratones fue tratado con ANA 12 (0,5 mg/kg), que puede bloquear la señal BDNF-TrkB, mediante inyección IP diaria durante 5 días. Otro grupo de ratones fue tratado con un 17% de DMSO (un control de vehículo, ~ 200µL) mediante inyección IP diaria durante 5 días. |
Forma de dosificación | 0,5 mg/kg; ip; 5d |
Áreas de aplicación | El tratamiento con ANA 12 reduce el volumen ovárico y el número de folículos antrales y aumenta la proporción de ovocitos anormales en ratones de 8-10 semanas de edad. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
219766-25-3
Nombre químico
N-(2-((2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl)phenyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide
SMILES
O=C(NC1CCCCNC1=O)C2=CC=CC=C2NC(C3=CC4=CC=CC=C4S3)=O
Fórmula molecular
C22H21N3O3S
Peso molecular
407.49
Solubilidad
≥ 10.2mg/mL in DMSO with gentle warming
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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