BI6727(Volasertib)
Catalog No.: GC11224Purity:>99.00%Synonyms: BI 6727; BI-6727
BI6727(Volasertib) es un inhibidor oral de la quinasa similar a la polo (PLK) competitiva en ATP e inhibe pootentemente PLK1, PLK2 y PLK3 con valores de IC50 de 0.87nM, 5nM y 56nM, respectivamente
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Cas No.: 755038-65-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$78.00
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1mgIn Stock
$24.00
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5mgIn Stock
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100mgIn Stock
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $78.00 | In Stock | 1 | |
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BI6727(Volasertib) es un inhibidor oral de la quinasa similar a la polo (PLK) competitiva en ATP e inhibe pootentemente PLK1, PLK2 y PLK3 con valores de IC50 de 0.87nM, 5nM y 56nM, respectivamente[1]. BI6727 ha sido ampliamente utilizado en varias líneas de células cancerosas y modelos de xenoinjertos de cáncer como agente anticancerígeno [2].
In vitro, el tratamiento BI6727 durante 4 días inhibió significativamente la viabilidad de las líneas celulares anaplásicas de cáncer de tiroides (ATC), con los valores de IC50 de 22.7nM para las células 8505C y 51.2nM para las células KAT1 , respectivamente[3]. El tratamiento de células HeLa con 0.03μM BI6727 durante 48 horas inhibió significativamente el crecimiento celular, indujo la detención del ciclo celular en la fase G2/M y la apoptosis celular, y disminuyó la expresión proteica de los sustratos PLK1 sobrevivenctes y wee1[4]. El tratamiento de células A375 con 100nM BI6727 durante 24h resultó en una disminución del crecimiento, la viabilidad y la supervivencia formadora de colonias, así como un aumento de la apoptosis[5].
In vivo, el tratamiento BI6727 (20mg/kg/semana; i.p.) durante 5 semanas suprimió significativamente el volumen y el peso del tumor en el modelo de ratón de xenoinjerto de células H526 sin cambiar el peso corporal[6]. La inyección intravenosa de BI6727 a una dosis de 40mg/kg una vez a la semana durante 12 semanas redujo significativamente el volumen del tumor y prolongó la supervivencia del ratón en ratones desnudos portadores de tumores MV-4-11[7].
References:
[1] Rudolph D, Steegmaier M, Hoffmann M, et al. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity[J]. Clinical cancer research, 2009, 15(9): 3094-3102.
[2] Gjertsen B T, Schöffski P. Discovery and development of the Polo-like kinase inhibitor volasertib in cancer therapy[J]. Leukemia, 2015, 29(1): 11-19.
[3] Lin S F, Yeh C N, Huang Y T, et al. Therapeutic inhibition of polo‐like kinases in anaplastic thyroid cancer[J]. Cancer Science, 2021, 112(2): 803-814.
[4] Xie F F, Pan S S, Ou R Y, et al. Volasertib suppresses tumor growth and potentiates the activity of cisplatin in cervical cancer[J]. American journal of cancer research, 2015, 5(12): 3548.
[5] Cholewa B D, Ndiaye M A, Huang W, et al. Small molecule inhibition of polo-like kinase 1 by volasertib (BI 6727) causes significant melanoma growth delay and regression in vivo[J]. Cancer letters, 2017, 385: 179-187.
[6] Zhang G, Pannucci A, Ivanov A A, et al. Polo-like Kinase 1 Inhibitors Demonstrate In Vitro and In Vivo Efficacy in Preclinical Models of Small Cell Lung Cancer[J]. Cancers, 2025, 17(3): 446.
[7] Rudolph D, Impagnatiello M A, Blaukopf C, et al. Efficacy and mechanism of action of volasertib, a potent and selective inhibitor of Polo-like kinases, in preclinical models of acute myeloid leukemia[J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2015, 352(3): 579-589.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células A375 |
Método de preparación | Las células A375 (1×105) se sembraron en placas de cultivo de tejido de 6 pozos y se trataron con BI6727 (1, 10, 25, 50 y 100nM) durante 24 horas. Después del tratamiento, las células se tripsinizaron durante 5 minutos y luego se transfirieron a un tubo centrífugo de 5 ml que contenía un medio. Las células se centrifugaron a 1000 RPM durante 2 minutos, se aspiró el sobrenadante y las células se resuspendieron en paraformaldehído al 4% para su fijación antes del análisis de citometría de flujo. |
Condiciones de reacción | 1, 10, 25, 50 y 100nM; 24h |
Áreas de aplicación | BI6727 indujo significativamente la apoptosis de células A375 de una manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones athymic (nu/nu) |
Método de preparación | Los ratones athímicos (nu/nu) de seis semanas de edad fueron alojados en jaulas de microaislamiento en condiciones libres de patógenos y alimentados con alimentos y agua de laboratorio ad libitum. Las células H526 (1×107) suspendidas en medio libre de suero se mezclaron con solución de Matrigel y se inyectaron por vía subcutánea en la región del flanco de los ratones. El crecimiento tumoral subcutáneo se midió hasta que el tamaño del tumor alcanzó aproximadamente 100 mm3. Los ratones portadores de tumores se emparejaron por peso corporal y volumen tumoral y se asignaron aleatoriamente a cada grupo de tratamiento, con 6-8 ratones en cada grupo. Los ratones fueron tratados con los siguientes compuestos: BI6727 (20 mg/kg; inyección intraperitoneal semanal), cisplatino (3 mg/kg; i.p. semanal), irinotecan (25 mg/kg; i.p. semanal) y cisplatino (3 mg/kg; i.p. semanal). El volumen tumoral (V = 1/2ab2, donde "a" y "b" representan la longitud y el ancho del tumor, respectivamente) y el peso corporal se controlaron dos veces por semana. Al final del experimento, se extirparon los tumores subcutáneos y se pesaron. |
Forma de dosificación | 20 mg/kg/semana; durante 5 semanas; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento BI6727 suprimió significativamente el volumen y el peso del tumor sin cambiar el peso corporal de los ratones. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
755038-65-4
Sinónimos
BI 6727; BI-6727
Nombre químico
N-[4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-8-propan-2-yl-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxybenzamide
SMILES
CCC1C(=O)N(C2=CN=C(N=C2N1C(C)C)NC3=C(C=C(C=C3)C(=O)NC4CCC(CC4)N5CCN(CC5)CC6CC6)OC)C
Fórmula molecular
C34H50N8O3
Peso molecular
618.83
Solubilidad
≥ 10.3mg/mL in DMSO
Almacenamiento
4°C, protect from light
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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