IF 13
PMID: 37875654 ↗CB-839
Catalog No.: GC15227Purity:>99.00%Synonyms: Telaglenastat
Telaglenastat (CB-839) es un inhibidor de la glutaminasa 1 (GLS1) de primera clase, reversible y biodisponible por vía oral.
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 1439399-58-2
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $79.00 | In Stock | 1 | |
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Citas (Citations)
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Telaglenastat (CB-839) es un inhibidor de la glutaminasa 1 (GLS1) de primera clase, reversible y biodisponible por vía oral. Telaglenastat (CB-839) inhibe selectivamente las variantes de empalme GLS1 KGA (kidney-type glutaminase) y GAC (glutaminase C) en comparación con GLS2. Los IC50s son de 23 y 28 nM para la glutaminasa endógena en el riñón y el cerebro del ratón, respectivamente. Actividad antitumoral [1].
Telaglenastat (CB-839) (0.1-1000 nM; 72 horas) tiene actividad antiproliferativa en en células HCC1806 y MDA-MB-231 con IC50s de 49 nM y 26 nM, respectivamente[1].Telaglenastat (CB-839) (1 μM; 72 horas) activa la caspasa 3/7 e induce la apoptosis en las células MDA-MB-231 y HCC1806 [1].
Telaglenastat (CB-839) (200 mg/kg; p.o.; dos veces al día durante 28 días) tiene actividad antitumoral en modelos de xenoinjertos de TNBC[1].
References:
[1]. Gross MI, et al. Antitumor activity of the glutaminase inhibitor CB-839 in triple-negative breast cancer. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):890-901.
[2]. Biancur DE, et al. Compensatory metabolic networks in pancreatic cancers upon perturbation of glutaminemetabolism. Nat Commun. 2017 Jul 3;8:15965.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Líneas celulares TNBC HCC1806 y MDA-MB-231, línea celular T47D |
Método de preparación | Soluble en DMSO. Consejos generales para obtener una mayor concentración: Por favor, caliente el tubo a 37 ℃ durante 10 minutos y/o agítelo en el baño ultrasónico por un tiempo. La solución de stock se puede almacenar por debajo de -20℃ durante varios meses. |
Condiciones de reacción | 1 μmol/L, 4 horas |
Áreas de aplicación | El tratamiento con CB-839 mostró un efecto potente en la proliferación de células HCC1806 y MDA-MB-231 con el IC50 de 20–55 nmol/L. CB-839 (1 μmol/L) inhibió el metabolismo de la glutamina, las tasas de consumo de glutamina y la producción de glutamato en las líneas celulares HCC1806 y T47D. Las líneas celulares de TNBC exhibieron una mayor sensibilidad medida por la extensión del crecimiento celular o la pérdida celular despu´ñes del tratamiento con 1 μmol/L CB-839 durante 72 horas. CB-839 (1 μmol/L, 72 horas) mostró actividad antiproliferativa en las líneas celulares de cáncer de mama. |
| Experimentos con animales [1]: | |
Modelos animales | Ratones Scid/Beige que llevan tumores HCC1806 implantados ortopópicamente, modelos de xenoinjertos de líneas celular TNBC y JIMT-1 derivados del paciente |
Método de preparación | Administración oral, 200 mg/kg, dos veces al día |
Forma de dosificación | En el modelo de ratón TNBC derivado del paciente primario, la dosis oral de un solo agente CB-839 (200 mg/kg dos veces al día) suprimió el crecimiento tumoral. En el modelo de xenoinjerto de ratón JIMT-1, la dosificación oral de CB-839 solo (200 mg/kg dos veces al día) resultó en una inhibición del crecimiento tumoral (TGI) del 54%. La combinación de CB-839 (200 mg/kg, p.o.) con paclitaxel (10 mg/kg, p.o.) suprimió en gran medida el nuevo crecimiento de los tumores, lo que resultó en un TGI en relación con el control del vehículo del 100%. |
Áreas de aplicación | Por favor, prueba la solubilidad de todos los compuestos en interiores , y la solubilidad real puede diferir ligeramente del valor teórico. Esto es causado por un errror experimental del sistema y es normal. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
1439399-58-2
Sinónimos
Telaglenastat
Nombre químico
2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
SMILES
FC(F)(F)OC1=CC(CC(NC2=NN=C(CCCCC3=NN=C(NC(CC4=NC=CC=C4)=O)S3)C=C2)=O)=CC=C1
Fórmula molecular
C26H24F3N7O3S
Peso molecular
571.57
Solubilidad
≥ 28.6mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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