IF 10
PMID: 41239394 ↗CH 223191
Catalog No.: GC16220Purity:>98.00%
CH 223191 es un antagonista eficaz y específico del receptor de hidrocarnuros de arilo (AhR),capaz de inhibir la translocación nuclear AhR mediada ppor TCDD y la unión al ADN,y suprime la actividad luciferasa inducida por TCDD, con un IC50 de 0.03 μM.
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Cas No.: 301326-22-7
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Citas (Citations)
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CH 223191 es un antagonista eficaz y específico del receptor de hidrocarnuros de arilo (AhR),capaz de inhibir la translocación nuclear AhR mediada ppor TCDD y la unión al ADN,y suprime la actividad luciferasa inducida por TCDD, con un IC50 de 0.03 μM[1]. CH-223191 previene eficazmente la inducción del citocromo P450 inducida por TCDD,la hepatotoxicidad y el síndrome de desgaste en los ratones.
In vitro, CH 223191 (0.1-10 μM; pretratado durante 1 hora) inhibe la expresión del ARNm del citocromo P450 1A1 inducido por TCDD de manera dependiente de la dosis[1]. CH 223191 reduce la invasividad de la línea celular LNT-229 en un 81% y la línea celular LN-308 en un 72%[2]. El pretratamiento con CH 223191 (10–6 M) revierte significativamente el efecto de inhibición de TCDD(10-9M) sobre la actividad del promotor de AChE en los humanos[3].
In vivo, CH 223191 (10 mg/kg; una vez al día; durante 25 días) inhibe la expresión del citocromo P450 1A1 en el hígado de los ratones tratados con TCDD y reduce el contenido de grasa hepática,disminuyendo la actividad de AST y ALT[1].
References:
[1] Kim SH, et al. Novel compound 2-methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid (2-methyl-4-o-tolylazo-phenyl)-amide (CH-223191) prevents 2,3,7,8-TCDD-induced toxicity by antagonizing the aryl hydrocarbon receptor. Mol Pharmacol. 2006 Jun;69(6):1871-8.
[2] Gramatzki D , Pantazis G , Schittenhelm J ,et al. Aryl hydrocarbon receptor inhibition downregulates the TGF-beta/Smad pathway in human glioblastoma cells[J]. Oncogene. 2009(28).
[3] Xie, Heidi Qunhui,Xu, Hai-Ming,Fu, Hua-Ling,et al. AhR-Mediated Effects of Dioxin on Neuronal Acetylcholinesterase Expression in Vitro[J].Environmental Health Perspectives, 2013, 121.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Líneas celulares HepG2 |
Método de preparación | Las células fueron tratadas con diferentes concentraciones de CH223191 durante 5 h. |
Condiciones de reacción | 0.1-10 μM; 5 h |
Áreas de aplicación | CH223191 pudo inhibir la actividad catalítica de CYP1A1 con with IC50 de 1.48 μM. CYP1A1 causada por CH223191 hasta el 16.84%. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Los ratones ICR machos |
Método de preparación | A los ratones machos ICR (6 semanas de edad) se les administró vehículo oral (aceite de maíz) o CH-223191 (10 mg/kg en aceite de maíz) una vez al día durante 25 días y se trataron i.p. con TCDD (100g/kg en aceite de maíz) una vez después de la primera semana de tratamiento con CH-223191.Los pesos corporales de todos los ratones se midieron antes de la dosificación y al finalizar. |
Forma de dosificación | 10 mg/kg; 25 días ; oral |
Áreas de aplicación | CH 223191 (10 mg/kg; una vez al día; durante 25 días) suprome la expresión del citocromo P450 1A1 y el contenido de grasa intrahepatocitaria en el hígado,reduce la actividad de AST y ALT en los ratones tratados con TCDD. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
301326-22-7
Nombre químico
2-methyl-N-[2-methyl-4-[(2-methylphenyl)diazenyl]phenyl]pyrazole-3-carboxamide
SMILES
CC1=CC=CC=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=NN3C)C
Fórmula molecular
C19H19N5O
Peso molecular
333.39
Solubilidad
≥ 33.3mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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