Epirubicin HCl (Synonyms: 4’Epidoxorubicin) |
Catalog No.GC10686
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Epirubicin HCl es inhibidor específico y oralmente activo de la topoisomerasa II del DNA, con un IC50 de 12μM
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Cas No.: 56390-09-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Epirubicin HCl es inhibidor específico y oralmente activo de la topoisomerasa II del DNA, con un IC50 de 12μM[1]. Epirubicin HCl se asocia con el DNA, bloquea la relegación de las cadenas dobles de DNA, causa daño en el DNA e altera con la síntesis de DNA, RNA y proteínas, ejerciendo así una actividad antitumoral de amplio espectro[2]. Epirubicin HCl se utiliza en investigaciones sobre tumores sólidos, como cáncer de mama, hígado y gástrico, así como en linfomas malignos[3].
In vitro, Epirubicin HCl (0.5-100μM; 48h) suprimió en función de la dosis la proliferación de células de glioma U-87, redujo la secreción de MMP-9, disminuyó la liberación de VEGF e inhibió la migración celular[4]. El tratamiento de células de cáncer colorrectal HCT116 y SW620 con Epirubicin HCl (125nM; 48h) aumentó la expresión de TRAIL y la potencia de apoptosis inducida por TRAIL[5].
In vivo, Epirubicin HCl (2.5mg/kg; cada dos días durante 16 días; i.v.) redujo el volumen tumoral y aumentó la apoptosis de las células tumorales en ratones BALB/c con cáncer de mama 4T1[6]. Epirubicin HCl (7mg/kg; cada 4 días ×3; i.v.) redujo la masa tumoral en ratones atímicos con carcinoma de mama humano R-27 sin elevar la toxicidad mortal[7].
References:
[1] Cersosimo RJ, Hong WK. Epirubicin: a review of the pharmacology, clinical activity, and adverse effects of an adriamycin analogue. J Clin Oncol. 1986;4(3):425-439.
[2] Luiz MT, Dutra JAP, Di Filippo LD, et al. Epirubicin: Biological Properties, Analytical Methods, and Drug Delivery Nanosystems. Crit Rev Anal Chem. 2023;53(5):1080-1093.
[3] Robert J. Clinical pharmacokinetics of epirubicin. Clin Pharmacokinet. 1994;26(6):428-438.
[4] Wang XF, Zhao ZF, Chen MH, Yuan QH, Li YL, Jiang CL. Epirubicin inhibits growth and alters the malignant phenotype of the U 87 glioma cell line. Mol Med Rep. 2015;12(4):5917-5923.
[5] Caldiran F, Berkel C, Yilmaz E, et al. Combination treatment of bortezomib and epirubicin increases the expression of TNFRSF10 A/B, and induces TRAIL-mediated cell death in colorectal cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2023;675:33-40.
[6] Wu J, Xue X, Zhang B, et al. Enhanced antitumor activity and attenuated cardiotoxicity of Epirubicin combined with Paeonol against breast cancer. Tumour Biol. 2016;37(9):12301-12313.
[7] Asanuma F, Yamada Y, Kawamura E, et al. Antitumor activity of paclitaxel and epirubicin in human breast carcinoma, R-27. Folia Microbiol (Praha). 1998;43(5):473-474.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Línea celular de glioma humano U-87 |
Método de preparación | Las células U-87 de la línea celular de glioma humano se cultivaron en una incubadora de cultivo de tejidos estándar (37˚C; 5% CO2; 95% de aire; 100% de humedad). Las células se pasaban regularmente mediante el tratamiento con tripsina (0.05%) y se cultivaban en el medio esencial mínimo de Eagle (EMEM) complementado con un 10% de suero bovino fetal (FBS), penicillin y streptomycin, aminoácidos no esenciales, glucosa 1mg/ml y piruvato de 1mM. Las células U-87 y neuronales se latearon en microplacas de fondo plano de 96pozos a una densidad de 1×104células/pocillo en medio de crecimiento completo de 100µl. Antes del tratamiento farmacológico, el medio de crecimiento se sustituyó por medio fresco que contenía un 2% de FBS. El U-87 y las células neuronales se expusieron a Epirubicin HCl a concentraciones de 0.5-100µM. Después de 48h de incubación a 37˚C en una atmósfera humidificada del 5% de CO2, se estimó el efecto citotóxico de Epirubicin HCl utilizando un ensayo MTT. La síntesis de DNA en células proliferantes se evaluó midiendo la incorporación de bromodeoxiuridina (BRDU) utilizando un sistema ELISA de proliferación celular comercial. Los niveles de MMP-9 en los medios acondicionados de las células U-87 se determinaron utilizando un kit de inmunoensayo humano comercial de MMP-9. La migración de las células tumorales se evaluó utilizando el ensayo de curación de heridas. |
Condiciones de reacción | 0.5-100µM; 48h |
Áreas de aplicación | Epirubicin HCl suprimió la proliferación celular del glioma U-87 dependiente de la dosis, redujo la secreción de MMP-9 e inhibió la migración celular. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones BALB/c hembra |
Método de preparación | Los ratones BALB/c hembra (8 semanas, con un peso de 18 a 22g) fueron alojados en una cámara específica con condiciones de aire controladas (temperatura 20-25°C, humedad 50–65%) y libre acceso a alimentos y agua estériles. Se inyectó una suspensión celular 4T1 (100μL, 5×106células/mL) por vía subcutánea en el lado derecho de la cuarta glándula mamaria de cada ratón. La longitud del tumor (L) y el ancho (W) se midieron cada dos días, y el volumen del tumor se calculó utilizando la siguiente fórmula: V (mm3)=(L×W2)/2. En el día 8 de la inyección de células 4T1, el tamaño de los tumores era de aproximadamente 100 mm3. Los ratones se dividieron al azar en dos grupos y aceptaron tratamientos cada dos días durante ocho veces : grupo de control (Cont, n=8): los ratones recibieron, por ejemplo, solución salina y una inyección intravenosa de Epirubicin HCl (2.5mg/kg). Los pesos de los ratones se recogió sangre y los ratones fueron sacrificados después de 16 días. Los tumores, corazones y otros tejidos se extirparon rápidamente y se pesaron. Varios tejidos se fijaron en formalina para la tinción de HE, el marcado del extremo de la muesca dUTP mediado por TdT e inminohistoquímica, mientras que otros se congelaron en nitrógeno líquido y se almacenaron a −80°C para el análisis de transferencia occidental. |
Forma de dosificación | 2.5mg/kg; cada dos días durante 16 días; i.v. |
Áreas de aplicación | Epirubicin HCl redujo el volumen tumoral y aumentó la apoptosis de las células tumorales en ratones BALB/c portadores de cáncer de mama 4T1. |
References: | |
| Cas No. | 56390-09-1 | SDF | |
| Sinónimos | 4’Epidoxorubicin | ||
| Chemical Name | (7S,9S)-7-[(2R,4S,5R,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione;hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=O)CO)O)N)O.Cl | ||
| Formula | C27H29NO11.HCl | M.Wt | 579.98 |
| Solubility | ≥ 55.6 mg/mL in DMSO, ≥ 10.12 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, ≥ 40.33 mg/mL in Water with gentle warming | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7242 mL | 8.621 mL | 17.242 mL |
| 5 mM | 344.8 μL | 1.7242 mL | 3.4484 mL |
| 10 mM | 172.4 μL | 862.1 μL | 1.7242 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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