Cyclin-Dependent Kinases

THZ1 es un inhibidor covalente selectivo y potente de CDK7 con una IC50 de 3,2 nM. THZ1 también inhibe las quinasas estrechamente relacionadas CDK12 y CDK13 y regula a la baja la expresiÓn de MYC.

LEE011 es un inhibidor de CDK4/6 de competición ATP y administración oral, con valores de IC50 de 10nM y 39nM

AZD-5438 es un potente inhibidor de CDK1, CDK2 y CDK9, con IC50 de 16 nM, 6 nM y 20 nM en ensayos sin células, respectivamente. AZD-5438 muestra menos actividad de inhibiciÓn frente a GSK3β, CDK5 y CDK6.

Dinaciclib(SCH727965) (SCH 727965) es un potente inhibidor de CDK, con IC50 de 1 nM, 1 nM, 3 nM y 4 nM para CDK2, CDK5, CDK1 y CDK9, respectivamente.

SNS-032 (BMS-387032) (BMS-387032) es un inhibidor potente y selectivo de CDK2, CDK7 y CDK9 con IC50s de 38 nM, 62 nM y 4 nM, respectivamente. SNS-032 (BMS-387032) tiene efecto antitumoral.

Roscovitine (Seliciclib,CYC202) 5es un inhibidor efectivo de Cdk2/cyclin E con un valor de IC 50 de 0.1μM. Roscovitine también inhibe Cdk7/cyclin H, Cdk5/p35 y (cdc)/cyclin B, con valores de IC 50 de 0.49, 0.16 y 0.65μM, respectivamente

El aminopurvalanol A es un inhibidor potente, selectivo y permeable a las células de los complejos ciclinas/Cdk. El aminopurvalanol A se dirige preferentemente a la transiciÓn de fase G2/M que inhibe la diferenciaciÓn de células cancerosas. El aminopurvalanol A provoca la inhibiciÓn de la capacidad de fertilizaciÓn de los espermatozoides a través de la inhibiciÓn de la polimerizaciÓn de actina dependiente de la capacitaciÓn fisiolÓgica.

GP-82996 (CINK4) es un inhibidor farmacolÓgico de CDK4/6. GP-82996 tiene IC50 de 1,5, 5,6 y 25 μM para CDK4/ciclina D1, CDK6/ciclina D1 y Cdk5/p35, respectivamente. GP-82996 induce la apoptosis de las células cancerosas U2OS. GP-82996 se puede utilizar en la investigaciÓn del cÁncer.

NSC 693868 es un inhibidor selectivo de CDK1 y CDK5 con IC50 de 600 nM y 400 nM, respectivamente. NSC 693868 inhibe menos potentemente GSK3β con un IC50 de 1 µM) y no bloquea la actividad de CDC25. NSC 693868 se utiliza para ayudar a definir las funciones de CDK1 y CDK5 en varias vías de señalización.

CDK4/Cyclin D1 inhibitor

LY2835219 free base en su forma base libre es un potente y selectivo inhibidor de CDK4 y CDK6 con un IC50 de 2nM y 10nM en ensayos sin células, respectivamente.

Deferasirox es un quelante de hierro activo por vía oral utilizado para tratar enfermedades de por sobrecarga de hierro.

casein kinase 1ε inhibitor

LY2857785 es un inhibidor de ATP quinasa competitivo y reversible de tipo I contra CDK9 (IC50 11 nM) y otras quinasas de transcripciÓn CDK8 (IC50 16 nM) y CDK7 (IC50 246 nM).

A selective Cdk7 inhibitor

A multi-kinase inhibitor

Ro 3306 funciona como el inhibidor competitivo de ATP dirigido a CDK1/cyclin B1 con valor de K i de 35nmol/L, y dirigido a complejos de CDK1/cyclin A con valor de K i de 110nmol/L

Potent CDK inhibitor

BMS265246 es un potente y selectivo inhibidor de CDK1 y CDK2 de la cinasa dependiente de ciclina, con valores IC50 de 6 y 9 nM, respectivamente.

NSC 625987 es un inhibidor de CDK4 especÍfico y de alta afinidad con una IC50 de 0,2 μM para CDK4:ciclina D1. NSC 625987 muestra una selectividad de >500 veces para CDK4 sobre CDK2.

inhibitor of cyclin-dependent kinase-4 (cdk4)/cyclin D1

THZ2 es un inhibidor potente y selectivo de CDK7 con una IC50 de 13,9 nM.