Erlotinib
Catalog No.: GC10627Purity:>98.00%Synonyms: NSC 718781
Erlotinib es un potente inhibidor de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) con una biodisponibilidad oral y un valor de IC50 de 2 nM.
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 183321-74-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$41.00
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $41.00 | In Stock | 1 | |
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Erlotinib es un potente inhibidor de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) con una biodisponibilidad oral y un valor de IC50 de 2 nM. Erlotinib compite con el ATP por los sitios de unión en los dominios intracelulares de la tirosina quinasa, inhibiendo las vías de señalización descendentes que inducen la angiogénesis y la proliferación celular[1-3].
Erlotinib inhibió de manera selectiva y reversible la autofosforilación intracelular de las tirosina quinasas asociadas al EGFR, con un valor de IC50 de 20 nM. Inhibió la proliferación de células DiFi (IC50 de 100 nM) y bloqueó la progresión del ciclo celular en la fase G1[1]. Erlotinib también inhibió el crecimiento de células BxPC-3, indujo la apoptosis y suprimió la expresión de genes anti-apoptóticos celulares, aunque este efecto no se observó en células MIAPaCa[4].
En modelos de tumores xenoinjertados en ratones HN5, Erlotinib (100 mg/kg) bloqueó completamente la autofosforilación del EGFR inducida por EGF, así como la autofosforilación del EGFR hepático en ratones[1]. En el modelo de trasplante ortotópico de células BxPC-3 en ratones, el grupo tratado con Erlotinib redujo el peso tumoral en un 35% en comparación con el grupo de control, y Erlotinib downreguló el nivel de NF-κB in vivo[4].
References:
[1]. Moyer J D, Barbacci E G, Iwata K K, et al. Induction of apoptosis and cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase[J]. Cancer research, 1997, 57(21): 4838-4848.
[2]. Abdelgalil AA, Al-Kahtani HM, Al-Jenoobi FI. Erlotinib. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2020;45:93-117.
[3]. Janine Smith. Erlotinib: small-molecule targeted therapy in the treatment of non-small-cell lung cancer. Clinical Therapeutics 2005; 27(10): 1513-1534.
[4]. Ali S, Banerjee S, Ahmad A, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3, 3′-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer[J]. Molecular cancer therapeutics, 2008, 7(6): 1708-1719.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | BxPC-3 y células MIAPaCa |
Método de preparación | Después de incubar las células con Erlotinib durante 72 h, se detectó la viabilidad celular mediante el ensayo MTT. |
Condiciones de reacción | 2 μM, 72 h |
Áreas de aplicación | Erlotinib inhibió significativamente la viabilidad celular de BxPC-3, pero las células MIAPaCa fueron insensibles a Erlotinib. |
| Experimentos con animales [1]: | |
Modelos animales | Modelo de implantación ortotópica de células BxPC-3 en ratones |
Método de preparación | Los ratones fueron aleatorizados en los siguientes grupos de tratamiento (n = 7): (a) control no tratado; (b) solo B-DIM (50 mg/kg de peso corporal), intragástrico una vez al día; (c) Erlotinib (50 mg/kg de peso corporal), diariamente i.p. durante 15 días; y (d) B-DIM y Erlotinib. Todos los ratones fueron sacrificados el día 3 tras la última dosis de tratamiento, y se determinó su peso corporal. |
Forma de dosificación | 50 mg/kg/día, 15 días, i.p. |
Áreas de aplicación | En comparación con los tumores del grupo de control, el peso tumoral de los ratones en el grupo Erlotinib se redujo en un 35%. |
| Experimento con quinasas [2]: | |
Método de preparación | La reacción de quinasa se realizó en 50 μl de HEPES 50 mM (pH 7.3), que contenía 125 mM de NaCl, 24 mM de MgCl2, 0.1 mM de ortovanadato de sodio, 20 μM de ATP, 1.6 μg/ml de EGF y 15 ng de EGFR. Se añadió Erlotinib en DMSO para obtener una concentración final de DMSO del 2.5%. La fosforilación se inició con la adición de ATP y se llevó a cabo durante 8 minutos a temperatura ambiente con agitación constante. La reacción de quinasa se terminó aspirando la mezcla de reacción y se lavó 4 veces con buffer de lavado. El POT fosforilado se midió mediante 25 minutos de incubación con 50 μl por pocillo de anticuerpo antiphosphotyrosine PY54 conjugado a HRP, diluido a 0.2 μg/ml en buffer de bloqueo (3% BSA y 0.05% Tween 20 en PBS). Se retiró el anticuerpo por aspiración y se lavó la placa 4 veces con buffer de lavado. La señal colométrica se desarrolló añadiendo sustrato de peroxidasa TMB Microwell, 50 μl por pocillo, y se detuvo con la adición de ácido sulfúrico 0.09 M, 50 μl por pocillo. La fosforilación de tirosina se estimó mediante la medición de la absorbancia a 450 nm. |
Condiciones de reacción | 0.01-1000 nM |
Áreas de aplicación | Erlotinib es un inhibidor de acción directa de la tirosina quinasa del EGFR humano con un IC50 de 2 nM y reduce la autofosforilación del EGFR en células tumorales intactas con un IC50 de 20 nM. |
Referencias: [1] Ali S, Banerjee S, Ahmad A, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3, 3′-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Molecular cancer therapeutics, 2008, 7(6): 1708-1719. [2] Moyer J D, Barbacci E G, Iwata K K, et al. Induction of apoptosis and cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Cancer research, 1997, 57(21): 4838-4848. | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
183321-74-6
Sinónimos
NSC 718781
Nombre químico
N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine
SMILES
COCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC
Fórmula molecular
C22H23N3O4
Peso molecular
393.44
Solubilidad
≥ 19.65 mg/mL in DMSO, ≥ 30.27 mg/mL in EtOH with gentle warming
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
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