EGFR
EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.
Products for EGFR
- Cat.No. Nombre del producto Información
-
GC38006
β-Hydroxyisovalerylshikonin
La beta-hidroxiisovalerilshikonina es un producto natural aislado de Lithospermium radix, actúa como un potente inhibidor de las proteínas tirosina quinasas (PTK), con IC50 de 0,7 μM y 1 μM para el receptor EGFR y v-Src, respectivamente. La beta-hidroxiisovalerilshikonina es eficaz contra una amplia variedad de líneas de células tumorales e induce de forma más eficaz la muerte celular en las células NCI-H522 y DMS114.
-
GC61807
(E/Z)-AG490
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) es un compuesto racémico de los isÓmeros (E)-AG490 y (Z)-AG490. (E)-AG490 es un inhibidor de tirosina quinasa que inhibe EGFR, Stat-3 y JAK2/3.
-
GC73049
(Rac)-JBJ-04-125-02 acetate
(Rac)-JBJ-04-125-02 acetate es el racemate de JBJ-04-125-02.
-
GC63797
(S)-Sunvozertinib
(S)-DZD9008
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), el enantiÓmero S de Sunvozertinib, muestra actividad inhibitoria contra las inserciones NPH y ASV del exÓn 20 de EGFR, la mutaciÓn L858R/T790M de EGFR y la inserciÓn YVMA del exÓn 20 de Her2 (IC50=51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM y 21,2 nM, respectivamente). (S)-Sunvozertinib también inhibe BTK. -
GC12818
4-methyl Erlotinib
EGFR inhibitor
-
GC13257
AC480 (BMS-599626)
BMS-599626
AC480 (BMS-599626) (AC480) es un inhibidor selectivo y biodisponible por vÍa oral de HER1 y HER2, con IC50 de 20 y 30 nM, respectivamente. AC480 (BMS-599626) muestra ~8 veces menos potente para HER4 (IC50=190 nM), >100 veces para VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) inhibe la proliferaciÓn de células tumorales y tiene potencial para aumentar la respuesta tumoral a la radioterapia. -
GC11892
AEE788 (NVP-AEE788)
NVP-AEE788
AEE788 (NVP-AEE788) es un inhibidor de EGFR y ErbB2 con valores IC50 de 2 y 6 nM, respectivamente. -
GC10707
Afatinib dimaleate
Afatinib dimaleate, BIBW 2992, BIBW 2992MA2
An inhibitor of EGFR and ErbB2 -
GC60567
Afatinib impurity 11
La impureza 11 de afatinib es una impureza de afatinib. Afatinib es un inhibidor irreversible de la familia de EGFR con IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM y 14 nM para EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M y HER2, respectivamente.
-
GC13296
Afatinib(BIBW2992)
Un inhibidor dual selectivo de EGFR/HER2.
-
GC50013
AG 1478 hydrochloride
El clorhidrato AG 1478 (Tyrphostin AG 1478 hydrochloride) es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa del EGFR con una IC50 de 3 nM.
-
GC17489
AG 494
Tyrphostin AG-494
AG 494 (Tyrphostin AG 494) es un inhibidor potente y selectivo de la tirosina quinasa del EGFR (IC50 \u003d 0,7 μM). AG 494 inhibe la autofosforilación de EGFR, ErbB2, HER1-2 y PDGF-R con IC50s 1.1, 39, 45 y 6 μM, respectivamente. AG 494 bloquea la activación de Cdk2 e inhibe la síntesis de ADN dependiente de EGF. -
GC11744
AG 555
Tyrphostin AG-555, Tyrphostin B46
AG 555 (Tyrphostin AG 555), un potente fÁrmaco antirretroviral, es un inhibidor potente y selectivo de EGFR y bloquea la activaciÓn de Cdk2. -
GC12233
AG 556
Tyrphostin 56, Tyrphostin AG-556
AG 556 es un inhibidor de EGFR altamente selectivo y también bloquea el TNF-α inducido por LPS; producciÓn. -
GC13168
AG 825
Tyrphostin AG825
AG 825 (Tyrphostin AG 825) es un inhibidor de ErbB2 selectivo y competitivo con ATP que suprime la fosforilación de tirosina, con una IC50 de 0,35 μM. -
GC14494
AG 99
Tyrphostin 46, Tyrphostin AG-99
AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) es un potente inhibidor de EGFR. -
GC17226
AG-1478
Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa de EGFR con IC50 de 3 nM. -
GC12864
AG-1557
Tyrphostin AG-1557
AG-1557 es un inhibidor competitivo de ATP y específico de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), tiene un valor pIC50 de 8.194. -
GC17647
AG-18
RG50810, RG50858, TX 825, Tyrphostin 23, Tyrphostin AG18
AG-18 (Tyrphostin A23) es un inhibidor de EGFR con IC50 y Kiof 35 y 11 μM, respectivamente. -
GC14890
AG-183
Tyrphostin 51
AG-183 es la configuraciÓn Z de Lanoconazol A51. -
GC11024
AG-213
Tyrphostin AG-213,Tyrphostin 47
inhibitor of epidermal growth factor (EGF) receptor kinase -
GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
Tyrphostin AG-490
AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) es un inhibidor de la tirosina quinasa que inhibe EGFR, Stat-3 y JAK2/3.
-
GC11845
AG-82
NSC 676484,RG-50875,Tyrphostin 25,Tyrphostin AG-82
AG-82 (AG82) es un inhibidor especÍfico de la tirosina quinasa EGFR. -
GC64398
Almonertinib mesylate
HS-10296 mesylate
El mesilato de almonertinib (HS-10296) es un inhibidor irreversible de la tirosina quinasa del EGFR de tercera generaciÓn, disponible por vÍa oral, con alta selectividad para las mutaciones de sensibilizaciÓn al EGFR y de resistencia a T790M. El mesilato de almonertinib muestra una gran actividad inhibitoria frente a T790M, T790M/L858R y T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 y 0,21 nM, respectivamente), y es menos eficaz frente al tipo salvaje (3,39 nM). El mesilato de almonertinib se utiliza para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas. -
GC67749
Amivantamab
JNJ-61186372
Amivantamab (JNJ-61186372) es un anticuerpo biespecífico humano EGFR-MET con actividad inmunológica contra el cáncer.
-
GC74504
Anbenitamab
KN-026
Anbenitamab (KN-026) es un anticuerpo biespecífico dirigido simultáneamente a los dominios extracelulares II y IV del HER2 humano. -
GC17283
AP26113
Brigatinib
AP26113 (anÁlogo de Brigatinib) es un inhibidor activo potente y selectivo de la quinasa del linfoma anaplÁsico (ALK), patente US20140066406 A1. -
GC12478
ARRY-380
ARRY380; ARRY 380
ARRY-380, un inhibidor de EGFR (ErbB1), se extrae de la patente WO2015153959A2, compuesto 249. ARRY-380 es un inhibidor de HER2 potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral. -
GC62402
ASK120067
ASK120067
ASK120067 (ASK120067) es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de EGFRT790M (IC50:0,3 nM) con selectividad sobre EGFRWT (IC50:6,0 nM). ASK120067 es un EGFR-TKI de tercera generaciÓn para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (NSCLC). -
GC11691
AST-1306
AST1306; AST 1306
AST-1306 (AST-1306) es un inhibidor de EGFR y ErbB2 irreversible y activo por vÍa oral con IC50 de 0,5 y 3 nM, respectivamente. AST-1306 también inhibe ErbB4 con un IC50 de 0,8 nM. AST-1306 es un compuesto de anilino-quinazolina y tiene actividad anticancerÍgena. -
GC15669
AST-1306 TsOH
Allitinib
AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) es un inhibidor de EGFR y ErbB2 irreversible y activo por vÍa oral con IC50 de 0,5 y 3 nM, respectivamente. AST-1306 TsOH también inhibe ErbB4 con un IC50 de 0,8 nM. AST-1306 TsOH es un compuesto de anilino-quinazolina y tiene actividad anticancerÍgena -
GC33096
AST2818 mesylate
AST2818
El mesilato de alflutinib (Furmonertinib) es un potente inhibidor de EGFR. El mesilato de alflutinib (Furmonertinib) inhibe las mutaciones activas de EGFR, asÍ como la mutaciÓn resistente adquirida T790M. El mesilato de alflutinib (Furmonertinib) tiene potencial para la investigaciÓn de enfermedades cancerosas, especialmente el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (CPCNP). -
GC62481
AST5902 trimesylate
El trimesilato AST5902 es el principal metabolito de alflutinib (AST2818) tanto in vitro como in vivo. El trimesilato AST5902 ejerce actividad antineoplÁsica. Alflutinib es un inhibidor de EGFR.
-
GC35413
Astragaloside VI
El astragalosido VI podrÍa activar la vÍa de seÑalizaciÓn EGFR/ERK para mejorar la cicatrizaciÓn de heridas.
-
GC35435
AV-412
MP-412
AV-412 (MP412) es un inhibidor de EGFR con IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM para EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M y ErbB2, respectivamente. -
GC35436
AV-412 free base
MP-412 free base
La base libre de AV-412 (base libre de MP-412) es un inhibidor de EGFR con IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM para EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M y ErbB2, respectivamente. -
GC19044
Avitinib maleate
El maleato de avitinib (abivertinib) es un inhibidor irreversible del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) basado en pirrolopirimidina con una IC50 de 7,68 nM.
-
GC12955
AZ5104
AZ5104 es un metabolito desmetilado activo de AZD 9291. AZ5104 es un inhibidor de EGFR con IC50 de 1, 6, 1, 25 y 7 nM para EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR y ErbB4, respectivamente.
-
GC16308
AZD-9291
osimertinib
AZD-9291 (AZD9291) es un inhibidor covalente, oralmente activo, irreversible y selectivo para mutantes del EGFR con un IC50 aparente de 12 nM contra L858R y 1 nM contra L858R/T790M, respectivamente. AZD-9291 supera la resistencia mediada por T790M a los inhibidores del EGFR en el cáncer de pulmón.
-
GC16698
AZD-9291 mesylate
El mesilato de AZD-9291 (mesilato de AZD9291) es un inhibidor de EGFR covalente, oralmente activo, irreversible y selectivo para mutantes con una IC50 aparente de 12 nM contra L858R y 1 nM contra L858R/T790M. Osimertinib supera la resistencia mediada por T790M a los inhibidores de EGFR en el cÁncer de pulmÓn.
-
GC13143
AZD3759
AZD3759
AZD3759 (AZD3759) es un inhibidor de EGFR potente, activo por vÍa oral, que penetra en el sistema nervioso central. En concentraciones de Km ATP, las IC50 son 0,3, 0,2 y 0,2 nM para EGFRwt, EGFRL858R y EGFRexon 19Del, respectivamente. -
GC13761
AZD8931 (Sapitinib)
Sapitinib
AZD8931 (Sapitinib) (AZD-8931) es un inhibidor de EGFR competitivo ATP reversible con IC50 de 4, 3 y 4 nM para EGFR, ErbB2 y ErbB3 en las células, respectivamente. -
GC74510
Bafisontamab
EMB-01
Bafisontamab (EMB-01) es un anticuerpo biespecífico dirigido a EGFR y cMET con actividad antitumoral. -
GC74512
Barecetamab
ISU-104
Barecetamab (ISU-104) es un anticuerpo monoclonal anti-ErbB3 totalmente humano. -
GC64302
BAY 2476568
BAY 2476568 es un inhibidor de EGFR potente y selectivo, con IC50 de < 0,2 nM para EGFR de tipo salvaje y varias mutaciones (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG).
-
GC74436
Becotatug
JMT-101
Becotatug (JMT-101) es un anticuerpo IgG1 dirigido a EGFR que también puede ser conjucon Afatinib y Osimertinib como ADC sintético. -
GC64017
Befotertinib
D-0316
Befotertinib (D-0316) es el inhibidor de la tirosina cinasa del EGFR de tercera generaciÓn. Befotertinib se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (CPCNP) con EGFR T790M positivo. -
GC33172
BGB-102 (JNJ-26483327)
BGB-102 (JNJ-26483327) es un potente inhibidor multicinasa contra EGFR, HER2 y HER4 con IC50 de 9,6 nM, 18 nM y 40,3 nM, respectivamente.
-
GC19066
BGB-283
BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
-
GC68759
BI-1622
BI-1622 es un inhibidor oralmente efectivo y altamente selectivo de HER2 (ERBB2), con una IC50 de 7 nM. La selectividad de BI-1622 hacia EGFR es más de 25 veces mayor. En modelos murinos trasplantados con células H2170 y PC9, BI-1622 mostró una alta eficacia antitumoral in vivo, así como buenas características de metabolismo y farmacocinética activas.
-
GC38402
BI-4020
BI-4020 es un inhibidor de la tirosina quinasa EGFR de cuarta generaciÓn, activo por vÍa oral y no covalente. BI-4020 inhibe no solo la variante triple mutante EGFR del19 T790M C797S (IC50 = 0,2 nM en lÍneas celulares BaF3), sino también el doble mutante EGFR del19 T790M y el mutante primario EGFR del19 (IC50 = 1 nM). BI-4020 también muestra actividad frente a EGFR wt (IC50=190 nM). BI-4020 muestra una alta selectividad de kinomas y buenas propiedades de DMPK.
-
GC68762
BI-4142
BI-4142 es un inhibidor altamente selectivo y efectivo de HER2 con actividad oral, con un valor IC50 de 5 nM.
-
GC10815
BIBU 1361 dihydrochloride
EGFR inhibitor
-
GC10087
BIBX 1382
Falnidamol;BIBX-1382;BIBX1382
An EGFR inhibitor -
GC50026
BIBX 1382 dihydrochloride
Highly selective EGFR-kinase inhibitor
-
GC63910
BLU-945
BLU-945 es un inhibidor de la tirosina quinasa (TKI) del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) potente, altamente selectivo, reversible y activo por vÍa oral. BLU-945 puede inhibir eficazmente EGFR con mutaciÓn de deleciÓn L858R y/o exÓn 19, mutaciÓn T790M y mutaciÓn C797S. BLU-945 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn, incluido el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (NSCLC).
-
GC14136
BMS 599626 dihydrochloride
EGFR and ErbB2 inhibitor,potent and selective
-
GC10606
BMS-599626 Hydrochloride
AC480;BMS-599626 HCl;BMS599626;BMS 599626;AC-480
-
GC13873
BMS-690514
-
GC10944
Butein
2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone
La buteÍna es un inhibidor de la PDE especÍfico de AMPc con una IC50 de 10,4 μM para la PDE4. La buteÍna es un inhibidor especÍfico de la proteÍna tirosina quinasa con IC50 de 16 y 65 μM para EGFR y p60c-src en células HepG2. La buteÍna sensibiliza las células HeLa al cisplatino a través de las vÍas AKT y ERK/p38 MAPK al dirigirse a FoxO3a. Butein es un activador SIRT1 (STAC). -
GC12910
Canertinib (CI-1033)
Canertinib (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) es un inhibidor de EGFR potente e irreversible; inhibe la autofosforilaciÓn de EGFR celular y ErbB2 con IC50 de 7,4 y 9 nM.
-
GC12087
Canertinib dihydrochloride
CI-1033, PD 183805
A pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor -
GC34217
Cetuximab (C225)
C225
Cetuximab (C225) es un anticuerpo monoclonal quimérico generado a partir de la fusión de la región variable del anticuerpo monoclonal murino anti-EGFR M225 y la región constante de la IgG1 humana. -
GC15950
CGP 52411
CGP 52411, 4,5-Dianilinophthalimide
CGP 52411 (DAPH) es un inhibidor de EGFR altamente selectivo, potente, activo por vía oral y competitivo con ATP con una IC50 de 0,3 μM. -
GC25219
CH7233163
CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
-
GC35684
CHMFL-EGFR-202
CHMFL-EGFR-202 es un inhibidor potente e irreversible de la quinasa mutante del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), con IC50 de 5,3 nM y 8,3 nM para las quinasas EGFR T790M y WT EGFR mutantes resistentes a los medicamentos, respectivamente. CHMFL-EGFR-202 muestra una selectividad de ~10 veces por EGFR L858R/T790M frente al EGFR de tipo salvaje en las células. CHMFL-EGFR-202 adopta una conformaciÓn de uniÓn inactiva covalente \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_es_2021q4.md
-
GN10327
Chrysophanol
Chrysophanic Acid, NSC 37132, NSC 646567, Turkey Rhubarb
-
GC74542
Cinrebafusp alfa
PRS 343
Cinrebafusp alfa (PRS 343) es un fármaco anticalino de alta afincd137 /HER2. -
GC17790
CL-387785 (EKI-785)
EKB-785, EKI-785, WAY-EKI-785
CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) es un inhibidor irreversible de EGFR con IC50 de 370 pM. -
GC11264
CNX-2006
CNX-2006 es un inhibidor de EGFR irreversible y selectivo para mutantes con una IC50 por debajo de 20 nM para EGFRT790M.
-
GC14695
CO-1686 (AVL-301)
AVL-301;CNX-419; Rociletinib
A selective inhibitor of mutant EGFR -
GC12837
Compound 56
A potent EGFR inhibitor
-
GC13091
CP-724714
CP-724714 es un inhibidor de la tirosina quinasa ErbB2 (HER2) potente, selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 10 nM. CP-724714 muestra una marcada selectividad frente a la quinasa EGFR (IC50=6400 nM). CP-724714 inhibe potentemente la autofosforilaciÓn del receptor ErbB2 en células intactas. Actividades antitumorales.
-
GC16008
CUDC-101
A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
-
GC38180
Cyasterone
-
GC91419
CYY292
CYY292 es un inhibidor de PDGFRα, PDGFRβ, FGFR1, -2 y -3 (IC50s = 5.35, 4.6, 28, 28 y 78 nM respectivamente).
-
GC10225
Dacomitinib (PF299804, PF299)
PF-00299804; PF-299804; PF 299804; PF 00299804
Dacomitinib (PF299804, PF299) (PF-00299804) es un inhibidor especÍfico e irreversible de la familia de quinasas ERBB con IC50 de 6 nM, 45,7 nM y 73,7 nM para EGFR, ERBB2 y ERBB4, respectivamente. -
GC72889
Dacomitinib hydrate
PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate
Dacomitinib hydrate (PF-00299804) es un inhibidor de pan-ErbB irreversible activo por vía oral. -
GN10336
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563
-
GC62569
DBPR112
DBPR112 es un inhibidor de EGFR basado en furanopirimidina activo por vÍa oral con IC50 de 15 nM y 48 nM para EGFRWT y EGFRL858R/T790M, respectivamente. DBPR112 puede ocupar el sitio de uniÓn de ATP. DBPR112 tiene una eficacia antitumoral significativa.
-
GC74602
Depatuxizumab
ABT-806
Depatuxizumab es un anticuerpo monoclonal anti-egfr específico para tumores penetrantes en el cerebro y humani. -
GC73019
Depatuxizumab mafodotin
ABT-414
Depatuxizumab mafodotin es un conjuanticuercuerfármaco (ADC) que se dirige específicamente al receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). -
GC73335
DHFR-IN-4
DHFR-IN-4 es un potente inhibide la didrofolato reductasa (DHFR) con un valor de IC50 de 123 nM.
-
GC68986
Disitamab
RC48-0
Disitamab (RC48-0) es un anticuerpo monoclonal humanizado dirigido contra HER2. Disitamab se puede utilizar para sintetizar conjugados de anticuerpos y moléculas activas (ADC), como Disitamab vedotin (Disitamab vedotin).
-
GC64039
Disitamab vedotin
Disitamab vedotin (RC48) es un conjugado de anticuerpo y fÁrmaco (ADC) que comprende un anticuerpo monoclonal contra el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2) conjugado a través de un conector escindible con el agente citotÓxico Monometil auristatina E (MMAE). Disitamab vedotin mejora la inmunidad antitumoral.
-
GC69000
Dosimertinib-d5 mesylate
Dosimertinib-d5 (mesilato) es un inhibidor oral activo y efectivo del EGFR. Dosimertinib-d5 (mesilato) reduce los niveles de expresión de las proteínas p-EGFR y p-ERK. Dosimertinib-d5 (mesilato) muestra actividad antiproliferativa y anticancerígena. Dosimertinib-d5 (mesilato) tiene potencial en la investigación del cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC).
-
GC72453
Duligotuzumab
Duligotuzumab (MEHD-7945A; RG 7597) es un anticuerpo monoclonal IgG-κ humanique se dirige específicamente a Her3 (ErbB3).
-
GC73544
DZD1516
DZD1516 es un potente y selectivo inhibide HER2 (IC50=0.56 nM) con buena permeabilidad sangre-cerebro.
-
GC66432
EAI001
EAI001 es un potente inhibidor alostérico mutante selectivo del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) con un valor IC50 de 24 nM para EGFRL858R/T790M. EAI001 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
-
GC12281
EAI045
EAI045 es un inhibidor alostérico y de cuarta generaciÓn de EGFR mutante con IC50 de 1,9, 0,019, 0,19 y 0,002 μM para EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M y EGFRL858R/T790M a 10 μM de ATP, respectivamente.
-
GC16321
EGF816
EGF816 (EGF816) es un inhibidor de EGFR selectivo para mutantes covalentes, con Ki y Kinact de 31 nM y 0,222 min-1 en mutantes de EGFR (L858R/790M), respectivamente.
-
GC11312
EGFR Inhibitor
Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor
El inhibidor de EGFR es una pirimidina disustituida en 4,6 y es un inhibidor de EGFR potente, competitivo con ATP, irreversible y altamente selectivo con una IC50 de 21 nM. El inhibidor de EGFR también inhibe los mutantes EGFRL858R y EGFRL861Q con IC50 de 63 nM y 4 nM, respectivamente. El inhibidor de EGFR muestra una fuerte selectividad por EGFR sobre HER4 (IC50 = 7640 nM) y un panel de otras 55 quinasas. El inhibidor de EGFR induce la apoptosis de las células y tiene actividad antitumoral. -
GC35965
EGFR mutant-IN-1
EGFR mutant-IN-1, un derivado de 5-metilpirimidopiridona, es un inhibidor mutante EGFRL858R/T790M/C797S potente y selectivo con una IC50 de 27,5 nM, mientras que es significativamente menos potente para EGFRWT (IC50 >1,0 μM).
-
GC65572
EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate
El sustrato de proteÍna tirosina quinasa EGFR es un sustrato de proteÍna tirosina quinasa EGFR.
-
GC73274
EGFR T790M/L858R-IN-2
EGFR T790M/L858R-IN-2 es un potente y selectivo inhibidor de EGFRT790M/L858R con valores de IC50 de 3,5, 1290 nM para EGFRT790M/L858R, EGFR WT, respectivamente.
-
GC62562
EGFR-IN-11
EGFR-IN-11 es un inhibidor de EGFR-tirosina cinasa de cuarta generaciÓn (EGFR-TKI) con una IC50 de 18 nM para el triple mutante EGFRL858R/T790M/C797S. EGFR-IN-11 suprime significativamente la fosforilaciÓn de EGFR, induce la apoptosis y detiene el ciclo celular en G0/G1.
-
GC64497
EGFR-IN-17
EGFR-IN-17 es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento epidérmico (IC50 0,0002 μM) para superar la resistencia mediada por C797S.
-
GC33195
EGFR-IN-2
EGFR-IN-2 es un inhibidor de EGFR de segunda generaciÓn no covalente, irreversible y selectivo para mutantes.
-
GC19132
EGFR-IN-3
EGFR-IN-3 es un TKI EGFR de tercera generaciÓn, con valores GI50 de 5 nM (EGFR L858R/T790M), 10 nM (EGFR del19) y 689 nM (EGFR WT), respectivamente. EGFR-IN-3 tiene el potencial para la investigaciÓn de NSCLC.
-
GC66428
EGFR-IN-5
EGFR-IN-5 es un inhibidor de EGFR con IC50 de 10,4, 1,1, 34, 7,2 nM para EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M y EGFRL858R/T790M/C797S, respectivamente.