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Floxuridine

Catalog No.: GC18014Purity:>99.50%Synonyms: 5-FDU, FdUrd, 5-Fluorodeoxyuridine, 5-FUDR, NSC 26740, NSC 27640
COASDSData Sheet
Floxuridine es un fármaco oncológico clasificado como un antimetabolito y un inhibidor específico de la timidilato sintasa

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

Floxuridine
Cas No.: 50-91-9
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$30.00
1
10mgIn Stock
$27.00
1
25mgIn Stock
$44.00
1
50mgIn Stock
$63.00
1
100mgIn Stock
$89.00
1
200mgIn Stock
$135.00
1
500mgIn Stock
$216.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

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Descripción (Description)

Floxuridine es un fármaco oncológico clasificado como un antimetabolito y un inhibidor específico de la timidilato sintasa[1]. La timidilato sintasa es la única enzima que cataliza la conversión de novo de dUMP a dTMP, lo que la hace indispensable para la síntesis de DNA [2]. Floxuridine se suele utilizar en la investigación antitumoral y antiviral [3].

In vitro, el tratamiento de las células de cáncer ductal pancreático AsPC-1 con Floxuridine (0.25–4mM; 2h) inhibe dependiente de la concentración la proliferación celular y suprime la absorción de [³H]Gly-Sar [4]. El tratamiento de las células de cáncer de ovario OVCAR-8 con Floxuridine (300μM; 24h) inhibe la proliferación celular, induce el marcador de daño del DNA γ-H2AX, activa el punto de control ATM/ATR-Chk1/Chk2 y bloquea la recuperación de la fase G₁/S de la célula[5].

In vivo, Floxuridine (2.5mg/kg; inyección intraperitoneal única) inhibe notablemente múltiples sistemas reguladores, incluidos Sae y Agr, induce la lisis de profages, atenúa la virulencia de Staphylococcus aureus y aumenta la tasa de supervivencia de 7 días de los ratones del 0% a aproximadamente el 80% sin alterar el recuento de glucosa en sangre o células sanguíneas en la sangre de Staphylococcus aureus que infecta a los ratones[6]. Floxuridine (2.5mg/kg; inyección intraperitoneal única) aumentó significativamente la absorción de [¹⁸F]FLT en varios modelos de ratones xenoinjertados de tumores humanos, incluidos el linforma de Ramos, el cáncer de mama MDA-MB231, el cáncer de mama SKBR3, el cáncer de colon LS174T y el cáncer de colon WiDr, con un aumento promedio de 3.2–7.8 veces[7].

References:
[1] Landowski CP, Vig BS, Song X, Amidon GL. Targeted delivery to PEPT1-overexpressing cells: acidic, basic, and secondary floxuridine amino acid ester prodrugs. Mol Cancer Ther. 2005;4(4):659-667.
[2] Ackland SP, Beale P, Peters GJ. Thymidylate synthase inhibitors. Cancer Chemother Biol Response Modif. 2003;21:1-28.
[3] Sato A, Hiramoto A, Kim HS, Wataya Y. Anticancer Strategy Targeting Cell Death Regulators: Switching the Mechanism of Anticancer Floxuridine-Induced Cell Death from Necrosis to Apoptosis. Int J Mol Sci. 2020;21(16):5876.
[4] Tsume Y, Hilfinger JM, Amidon GL. Enhanced cancer cell growth inhibition by dipeptide prodrugs of floxuridine: increased transporter affinity and metabolic stability. Mol Pharm. 2008;5(5):717-727.
[5] Huehls AM, Wagner JM, Huntoon CJ, et al. Poly(ADP-Ribose) polymerase inhibition synergizes with 5-fluorodeoxyuridine but not 5-fluorouracil in ovarian cancer cells. Cancer Res. 2011;71(14):4944-4954.
[6] Yeo WS, Arya R, Kim KK, Jeong H, Cho KH, Bae T. The FDA-approved anti-cancer drugs, streptozotocin and floxuridine, reduce the virulence of Staphylococcus aureus. Sci Rep. 2018;8(1):2521.
[7] Viertl D, Bischof Delaloye A, Lanz B, et al. Increase of [(18)F]FLT tumor uptake in vivo mediated by FdUrd: toward improving cell proliferation positron emission tomography. Mol Imaging Biol. 2011;13(2):321-331.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células AsPC-1

Método de preparación

Las células ASPC-1 se sembraron en placas de 96 pozos a 125.000 células por pozo y se dejaron adherir/crecer durante 24 horas antes de que se añadieran soluciones de medicamentos. Se eliminó el medio de cultivo (RPMI-1640 + 10% de suero bovino fetal) y las células se lavaron suavemente una vez con un tampón de absorción estéril de pH 6,0. La floxuridina se diluyó 2 veces en serie en un tampón de absorción de pH 6,0 de 4 a 0,25 mM. El búfer solo se utilizó como control de viabilidad del 100 %. Se retiró el tampón de lavado y se añadieron 25 µL de solución de fármaco por pozo y se incubaron a 37°C durante 2h con células AsPC-1 en la incubadora celular. Después de este período de tiempo, se eliminaron las soluciones farmacológicas y las células se lavaron suavemente dos veces con un tampón de absorción estéril. Luego se añadió un medio de cultivo fresco a cada pozo después del lavado, y se permitió que las células se recuperaran durante 24 horas antes de evaluar la viabilidad celular a través de ensayos de sal interna (XTT) de 2,3-bis[2-metoxi-4-nitro-5-sulfofenil]-2H-tetrazolio-5-carboxanilida (XTT). Se añadió a las células una mezcla (30µL) que contenía XTT (1 mg/mL) en RPMI-1640 estéril sin fenol rojo y metosulfato de fenazina (sulfato de metilo N-metil dibenzopirazina en PBS estéril, 0,383 mg/mL) a las células y se incubó a 37 °C durante 1 hora, después de lo cual se leyó la absorbancia a 450 nm. Los valores de GI50 se calcularon utilizando GraphPad Prism versión 3.0 mediante ajuste de datos no lineales.

Condiciones de reacción

0,25–4 mM; 2h

Áreas de aplicación

Dependiente de la concentración de Floxuridine inhibe la proliferación de células AsPC-1.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

C57BL/6 ratones

Método de preparación

Un cultivo nocturno de S. aureus se diluyó 100 veces en TSB fresco y se incubó a 37 °C durante 4 horas. Las células se recogieron por centrifugación, se lavaron con PBS estéril y se suspendieron en PBS estéril hasta OD600=4 (1×109UFC/mL). S. aureus USA300 se administró a 10 ratones C57BL/6 de 8 semanas de edad de 8 semanas de edad por sexo a través de inyección retro-orbital; luego, 1 hora después de la infección, Floxuridine (2,5 mg/kg de peso corporal) se inyectó en los ratones a través de la ruta intraperitoneal. Los ratones fueron observados durante 2 semanas.

Forma de dosificación

2,5 mg/kg; inyección intraperitoneal única

Áreas de aplicación

Floxuridine aumenta notablemente la tasa de supervivencia de 7 días de los ratones del 0 % a aproximadamente el 80 %.

References:
[1] Tsume Y, Hilfinger JM, Amidon GL. Enhanced cancer cell growth inhibition by dipeptide prodrugs of floxuridine: increased transporter affinity and metabolic stability. Mol Pharm. 2008;5(5):717-727.
[2] Yeo WS, Arya R, Kim KK, Jeong H, Cho KH, Bae T. The FDA-approved anti-cancer drugs, streptozotocin and floxuridine, reduce the virulence of Staphylococcus aureus. Sci Rep. 2018;8(1):2521.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
50-91-9
Sinónimos
5-FDU, FdUrd, 5-Fluorodeoxyuridine, 5-FUDR, NSC 26740, NSC 27640
Nombre químico
5-fluoro-1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
SMILES
C1C(C(OC1N2C=C(C(=O)NC2=O)F)CO)O
Fórmula molecular
C9H11FN2O5
Peso molecular
246.19
Solubilidad
≥ 12.3mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

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