LIM Kinase (LIMK)
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LIM kinases (LIMKs) are important cell cytoskeleton regulators that play a prominent role in cancer manifestation and neuronal diseases. The LIMK family consists of two homologues, LIMK1 and LIMK2, which differ from one another in expression profile, intercellular localization, and function. The main substrate of LIMK is cofilin, a member of the actin-depolymerizing factor (ADF) protein family. When phosphorylated by LIMK, cofilin is inactive. LIMKs play a contributory role in several neurodevelopmental disorders and in cancer growth and metastasis.
LIM domain kinases (LIMK1 and 2) are substrate for Cdc42/Rac-PAK, and modulate actin dynamics by phosphorylating cofilin at serine-3. This modification inactivates cofilin’s actin severing and depolymerizing activity. LIMKs also translocate into the nucleus and regulate cell cycle progression. LIMKs are potential therapeutic targets for NF2 and other merlin-deficient tumors.
Products Related to LIM Kinase (LIMK)(12)
- GC38860TH-257CAS: 2244678-29-1Purity: >98.50%
TH-257 es un potente inhibidor de LIMK1 y LIMK2 con valores IC50 de 84 nM y 39 nM para LIMK1 y LIMK2, respectivamente, y puede usarse como sonda quÍmica para LIMK1 y LIMK2. TH-257 es un inhibidor alostérico que se dirige a un bolsillo de uniÓn inducido por una conformaciÓn de salida de αC y DFG. TH257 es exquisitamente selectivo y no se ha observado actividad significativa contra el kinoma mÁs amplio en el ensayo KINOMEscan a 1 μM.
- GC44094LX7101 (hydrochloride)CAS: 2319882-48-7Purity: >98.00%
LX7101 is a potent inhibitor of LIM kinase (LIMK) 1 and 2 and Rho-associated kinase 1 (ROCK-1) and ROCK-2 with IC50 values of 32, 4.3, 69, and 32 nM, respectively.
- GC50404CRT 0105950CAS: 1661845-86-8Purity: >98%
CRT 0105950 es un potente inhibidor de LIMK, con IC50 de 0,3 nM y 1 nM para LIMK1 y LIMK2 respectivamente. CRT 0105950 se puede utilizar para la investigación del cáncer.
- GC62675SM1-71CAS: 2088179-99-9Purity: >98%
SM1-71 (compuesto 5) es un potente inhibidor de TAK1, con un Ki de 160 nM, también puede inhibir covalentemente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 y RSK2. SM1-71 puede inhibir la proliferaciÓn de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer.
- GC65207R-10015CAS: 2097938-51-5Purity: >99.00%
R-10015, un compuesto antiviral de amplio espectro para la infecciÓn por VIH, actÚa como un inhibidor potente y selectivo de la quinasa de dominio LIM (LIMK) y se une al bolsillo de uniÓn de ATP, con una IC50 de 38 nM para LIMK1 humano.
- GC68913CurcolonolCAS: 217817-09-9Purity: >98%
Curcolonol es un tipo de sesquiterpeno furano. Se puede aislar Curcolonol de varias hierbas. Curcolonol tiene actividad inhibitoria sobre la quinasa LIM 1. Curcolonol se puede utilizar en la investigación del cáncer de mama.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC15511 | LIMKi 3 | 1338247-35-0 | >99.00% | |
LIMKi 3 (LIMKi 3) es un potente inhibidor de LIMK con IC50 de 7 nM y 8 nM para LIMK1 y LIMK2, respectivamente. | ||||
| GC16355 | T 5601640 | 924473-59-6 | >98.50% | |
T 5601640 es un inhibidor selectivo de LIMK2; inhibe el crecimiento de células Panc-1 con un IC50 de 35,2 μM. | ||||
| GC19076 | BMS-3 | 1338247-30-5 | >99.00% | |
BMS-3 es un potente inhibidor de LIMK con IC50 de 5 nM y 6 nM para LIMK1 y LIMK2, respectivamente. | ||||
| GC38860 | TH-257 | 2244678-29-1 | >98.50% | |
TH-257 es un potente inhibidor de LIMK1 y LIMK2 con valores IC50 de 84 nM y 39 nM para LIMK1 y LIMK2, respectivamente, y puede usarse como sonda quÍmica para LIMK1 y LIMK2. TH-257 es un inhibidor alostérico que se dirige a un bolsillo de uniÓn inducido por una conformaciÓn de salida de αC y DFG. TH257 es exquisitamente selectivo y no se ha observado actividad significativa contra el kinoma mÁs amplio en el ensayo KINOMEscan a 1 μM. | ||||
| GC44094 | LX7101 (hydrochloride) | 2319882-48-7 | >98.00% | |
LX7101 is a potent inhibitor of LIM kinase (LIMK) 1 and 2 and Rho-associated kinase 1 (ROCK-1) and ROCK-2 with IC50 values of 32, 4.3, 69, and 32 nM, respectively. | ||||
| GC50219 | SR 7826 | 1219728-20-7 | >98% | |
SR 7826 es una clase de inhibidor de la quinasa LIM (LIMK) potente, selectivo y activo por vía oral derivado de bis-ariluurea con una IC50 de 43 nM para LIMK1. | ||||
| GC50404 | CRT 0105950 | 1661845-86-8 | >98% | |
CRT 0105950 es un potente inhibidor de LIMK, con IC50 de 0,3 nM y 1 nM para LIMK1 y LIMK2 respectivamente. CRT 0105950 se puede utilizar para la investigación del cáncer. | ||||
| GC62675 | SM1-71 | 2088179-99-9 | >98% | |
SM1-71 (compuesto 5) es un potente inhibidor de TAK1, con un Ki de 160 nM, también puede inhibir covalentemente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 y RSK2. SM1-71 puede inhibir la proliferaciÓn de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer. | ||||
| GC65207 | R-10015 | 2097938-51-5 | >99.00% | |
R-10015, un compuesto antiviral de amplio espectro para la infecciÓn por VIH, actÚa como un inhibidor potente y selectivo de la quinasa de dominio LIM (LIMK) y se une al bolsillo de uniÓn de ATP, con una IC50 de 38 nM para LIMK1 humano. | ||||
| GC68913 | Curcolonol | 217817-09-9 | >98% | |
Curcolonol es un tipo de sesquiterpeno furano. Se puede aislar Curcolonol de varias hierbas. Curcolonol tiene actividad inhibitoria sobre la quinasa LIM 1. Curcolonol se puede utilizar en la investigación del cáncer de mama. | ||||
| GC71011 | DB0614 | 2769753-47-9 | >98.00% | |
DB0614 (ejemplo 21) es un compuesto bifuncional dirigido a la degradación proteica de quinasas. | ||||
| GC73353 | TH470 | 2834739-51-2 | >99.00% | |
TH470 es un inhibidor LIMK1/2 (LIM cinase1/2) altamente selectivo (LIMK1 IC50= 9,8 nM; LIMK2 IC50=13 nM), y puede ser utilizado en la investigación de enfermedades huérfanas. | ||||