LY2109761
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $62.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $56.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $98.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $301.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $455.00 | In Stock | 1 | |
| 200mg | $665.00 | In Stock | 1 |
Citas (Citations)
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LY2109761 es un inhibidor de la quinasa I/II del receptor TGF-β (TβR) I/II disponible por vía oral y pequeñas molécula (TβRI: Ki = 38nM; TβRII: Ki = 300nM) [1]. Al bloquear la señalización de TGF-β e inhibir la fosforilación de Smad2, LY2109761 regula a la baja la vía de señalización de TGF-β/Smad, ejerciendo efectos antiproliferativos y antiinvasivos e induciendo la apoptosis [2-3]. LY2109761 se usa comúnmente para tratar el cáncer[4].
En las células SKOV3, el tratamiento LY2109761 (0.5-10μM; 72h) inhibió el crecimiento celular de una manera dependiente de la dosis y el tiempo[5]. En las células HepG2, LY2109761 (0.1-100μM; 36h) inhibe la proliferación celular al regular a la baja la fosforilación de Smad-2 [6]. En las células AGS, LY2109761 (0-40μM; 2h) pretratamiento inhibió la prooliferación celular de una manera dependiente de la dosis después de la irradiación[7].
En ratones C57BL/6, LY2109761 (50mg/kg; po; dos veces al día durante 4 seamanas) atenúa la fibrosis pulmonar inducida por radiación en ratones al revertir la señalización proinflamatoria y proangiogénica relacionada con TGF-β y BMP [8]. En el modelo de ratón de tumor de xenoinjerto de células L3.6pl/GLT, LY2109761 (50mg/kg; po; dos veces al día durante 4 seamanas) inhibe el crecimiento tumoral y la metástasis espontánea en xenoinjertos ortotópicos in vivo[9].
References:
[1]. Sheen Y Y, Kim M J, Park S A, et al. Targeting the transforming growth factor-β signaling in cancer therapy[J]. Biomolecules & therapeutics, 2013, 21(5): 323.
[2]. Wei G, Xu Q, Liu L, et al. LY2109761 reduces TGF-β1-induced collagen production and contraction in hypertrophic scar fibroblasts[J]. Archives of Dermatological Research, 2018, 310(8): 615-623.
[3]. Chen X, Yan H, Chen Y, et al. Moderate oxidative stress promotes epithelial–mesenchymal transition in the lens epithelial cells via the TGF-β/Smad and Wnt/β-catenin pathways[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2021, 476(3): 1631-1642.
[4]. Connolly E C, Saunier E F, Quigley D, et al. Outgrowth of drug-resistant carcinomas expressing markers of tumor aggression after long-term TβRI/II kinase inhibition with LY2109761[J]. Cancer research, 2011, 71(6): 2339-2349.
[5]. Gao Y, Shan N, Zhao C, et al. LY2109761 enhances cisplatin antitumor activity in ovarian cancer cells[J]. International journal of clinical and experimental pathology, 2015, 8(5): 4923.
[6]. He X, Guo X, Zhang H, et al. Mechanism of action and efficacy of LY2109761, a TGF-β receptor inhibitor, targeting tumor microenvironment in liver cancer after TACE[J]. Oncotarget, 2017, 9(1): 1130.
[7]. Yang T, Huang T, Zhang D, et al. TGF-β receptor inhibitor LY2109761 enhances the radiosensitivity of gastric cancer by inactivating the TGF-β/SMAD4 signaling pathway[J]. Aging (Albany NY), 2019, 11(20): 8892.
[8]. Flechsig P, Dadrich M, Bickelhaupt S, et al. LY2109761 attenuates radiation-induced pulmonary murine fibrosis via reversal of TGF-β and BMP-associated proinflammatory and proangiogenic signals[J]. Clinical Cancer Research, 2012, 18(13): 3616-3627.
[9]. Melisi D, Ishiyama S, Sclabas G M, et al. LY2109761, a novel transforming growth factor β receptor type I and type II dual inhibitor, as a therapeutic approach to suppressing pancreatic cancer metastasis[J]. Molecular cancer therapeutics, 2008, 7(4): 829-840.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células SKOV3 |
Método de preparación | Las células SKOV3 se sembraron a una densidad de 3,5 × 103 por pozo en placas de cultivo de microtitor de 96 pocillos. Después de la incubación nocturna, el medio se retiró y se reemplazó por medio fresco que contenía diferentes concentraciones de LY2109761 (0,5-10μM) durante 72 horas. Al final de la incubación, se evaluó la viabilidad después de añadir 50 μL de solución azul de tripano (0,4% en PBS) en medio de cultivo. Después de 1 a 2 minutos, el número de células muertas, que retuvieron el tinte, se comparó con el número total para calcular el porcentaje de células viables. |
Condiciones de reacción | 0,5-10 μM; 72h |
Áreas de aplicación | El tratamiento LY2109761 inhibió el crecimiento celular de una manera dependiente de la dosis y el tiempo. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | C57BL/6 ratones |
Método de preparación | Los ratones hembra C57BL/6 fueron irradiados con una sola dosis de radiación de fotones 20Gy (RT) limitada al tórax. LY2109761 se administró por gavage oral dos veces al día durante 4 semanas a una dosis de 50 mg/kg de peso corporal disuelto en carboximetilcelulosa sódica (CMS) al 1% USP. Los ratones se distribuyeron aleatoriamente a 6 grupos, grupo 1 (LY2109761, RT), el tratamiento con LY2109761 comenzó 4 semanas antes de la RT; el grupo 2 (LY2109761, RT), el tratamiento con LY2109761 comenzó 2 semanas antes de la RT y continuó durante 2 semanas después de la RT; grupo 3 (RT, LY2109761), LY210976 comenzó 1 día después de la RT; grupo 4 (LY2109761), LY2109761 se administró durante 4 semanas sin RT; grupo 5 (RT), solo RT; grupo 6 (control), solo CMS. |
Forma de dosificación | 50 mg/kg; po; dos veces al día durante 4 semanas |
Áreas de aplicación | LY2109761 atenúa la fibrosis pulmonar inducida por radiación en ratones al revertir la señalización proinflamatoria y proangiogénica relacionada con TGF-β y BMP. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Propiedades químicas (Chemical Properties)
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
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