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TGF-β Receptor

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TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Products Related to TGF-β Receptor(62)

  • GC11545 structure
    GC11545SB 431542
    CAS: 301836-41-9
    Purity: >98.00%

    SB 431542, un inhibidor de molécula pequeña del receptor de tipo I de TGF-β, bloquea los mediadores intracelulares de la señalización de TGF-1, lo que conduce a una disminución de la proliferación mediada por TGF-β1, de las citoquinas y de la expresión de colágeno.

  • GC10166 structure
    GC10166A 83-01
    CAS: 909910-43-6
    Purity: >98.00%

    A 83-01 es un potente inhibidor del receptor TGF-β tipo I ALK5 quinasa, el receptor nodal tipo I ALK4, con IC 50 s de 12 nM,45 nM y 7.5 nM contra la transcripción inducida por ALK5, ALK4 y ALK7, respectivamente

  • GC10421 structure
    GC10421SB-505124 hydrochloride
    CAS: 356559-13-2
    Purity: >98%

    SBSB-505124 hydrochloride es un inhibidor selectivo de los receptores del tipo I del TGF-β, o mar ALK4, ALK5 y ALK7. Bueno, sus valores de IC 50 son de 129nM de 47nM para ALK4, ALK5, respectivamente.

  • GC11604 structure
    GC11604LY364947
    CAS: 396129-53-6
    Purity: >99.00%

    LY364947 es un potente inhibidor competitivo de ATP de TGFβR-I con IC 50 de 59nM

  • GC11878 structure
    GC11878GW788388
    CAS: 452342-67-5
    Purity: >99.50%

    GW788388 es un inhibidor de ALK5 potente y selectivo (IC₅₀=18nM). GW788388 también inhibe el receptor TGF-β tipo II (IC₅₀=93nM) y la actividad del receptor de activina tipo II, pero no inhibe los receptores BMP tipo II

  • GC12108 structure
    GC12108ITD 1
    CAS: 1099644-42-4
    Purity: >99.50%

    ITD 1 es un inhibidor selectivo del receptor TGFβ (IC 50 = 460nM)

  • GC12363 structure
    GC12363LY2109761
    CAS: 700874-71-1
    Purity: >99.50%

    LY2109761 es un inhibidor de la quinasa I/II del receptor TGF-β (TβR) I/II disponible por vía oral y pequeñas molécula (TβRI: K i = 38nM; TβRII: K i = 300nM)

  • GC12560 structure
    GC12560Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
    CAS: 1219168-18-9
    Purity: >98.00%

    IC50: Dorsomorphin (Compound C) inhibió la fosforilación inducida por BMP4 de los SMAD sensibles a BMP de una manera dependiente de la dosis (la mitad de la concentración inhibidora máxima (IC50) =0.47 mM).

  • GC13225 structure
    GC13225LDN-214117
    CAS: 1627503-67-6
    Purity: >99.50%

    LDN-214117 es un inhibidor de ALK2 activo por vÍa oral con buena penetraciÓn cerebral y bien tolerado. LDN-214117 tiene una alta selectividad y baja citotoxicidad para ALK2 con un valor IC50 de 24 nM. LDN-214117 también es un inhibidor especÍfico de la seÑalizaciÓn de proteÍnas morfogenéticas Óseas (BMP) y tiene una inhibiciÓn relativamente selectiva para BMP6 con un valor IC50 de 100 nM. LDN-214117 se puede utilizar para la investigaciÓn de fibrodisplasia osificante progresiva (FOP), glioma pontino intrÍnseco difuso (DIPG) up.

  • GC13354 structure
    GC13354EW-7197
    CAS: 1352608-82-2
    Purity: >99.00%

    EW-7197 es un inhibidor biodisponible por vía oral de la serina/treonina quinasa, factor de crecimiento transformador (TGF)-receptor beta tipo 1 (TGFBR1), también conocido como quinasa 5 similar al receptor de activina (ALK5) con valor de IC 50 de 12.9nM

  • GC13769 structure
    GC13769SB505124
    CAS: 694433-59-5
    Purity: >99.50%

    SB505124 es un inhibidor selectivo de los receptores del tipo I del TGF-β, o mar ALK4, ALK5 y ALK7. Bueno, sus valores de IC 50 son de 129nM de 47nM para ALK4, ALK5, respectivamente.

  • GC13904 structure
    GC13904SD-208
    CAS: 627536-09-8
    Purity: >99.00%

    A potent, selective inhibitor of TGF-βRI

  • GC13927 structure
    GC13927A 77-01
    CAS: 607737-87-1
    Purity: >99.50%

    A potent ALK5 inhibitor

  • GC14298 structure
    GC14298DMH-1
    CAS: 1206711-16-1
    Purity: >99.00%

    DMH-1 es un inhibidor de BMP potente y selectivo con IC50 de 27/107,9/<5/47,6 nM para ALK1/ALK2/ALK3/ALK6, respectivamente.

  • GC14349 structure
    GC14349SB525334
    CAS: 356559-20-1
    Purity: >98.00%

    SB525334 ha sido caracterizado como un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento transformador beta1 (TGF-beta1), quinasa similar al receptor de activina (ALK5). SB525334 inhibi&oacute; la actividad de la quinasa ALK5 con un IC 50 de 14.3nM

  • GC15567 structure
    GC15567K02288
    CAS: 1431985-92-0
    Purity: >98.00%

    K02288 es un potente inhibidor del receptor de prote&Iacute;na morfogen&eacute;tica &Oacute;sea (BMP) tipo I con IC50 de 1,8, 1,1, 6,4 nM para ALK1, ALK2 y ALK6, respectivamente.

  • GC15892 structure
    GC15892Cetrimonium Bromide (CTAB)
    CAS: 57-09-0
    Purity: >98.00%

    Cetrimonium Bromide (CTAB) es un tensioactivo muy habitual. Sirve para solubilizar f&aacute;rmacos y adem&aacute;s cuenta con propiedades antibacterianas propias

  • GC16580 structure
    GC16580LDN-193189
    CAS: 1062368-24-4
    Purity: >99.00%

    Inhibidor de ALK, potente y selectivo.

  • GC16793 structure
    GC16793RepSox
    CAS: 446859-33-2
    Purity: >98.00%

    RepSox es un potente y selectivo inhibidor del receptor I del factor de crecimiento transformante beta/cinasa similar a activina 5 (TGF-β-RI/ALK5) con un IC50 de 23nM. RepSox inhibe la autofosforilaci&oacute;n de ALK5 con un IC50 de 4nM.

  • GC17035 structure
    GC17035LDN-212854
    CAS: 1432597-26-6
    Purity: >98.00%

    LDN-212854 es un inhibidor de la prote&Iacute;na morfogen&eacute;tica &Oacute;sea (BMP) que inhibe potentemente ALK2 (IC50: 1,3 nM). LDN-212854 tambi&eacute;n inhibe ALK1 (IC50: 2,40 nM). LDN-212854 se puede utilizar en la investigaci&Oacute;n de fibrodisplasia osificante progresiva y c&Aacute;nceres, como el carcinoma hepatocelular (HCC).

  • GC17243 structure
    GC17243Dorsomorphin (Compound C)
    CAS: 866405-64-3
    Purity: >98.00%

    Dorsomorphin (Compound C) es un agente que se utiliza como inhibidor de AMPK permeable a las c&eacute;lulas.

  • GC17582 structure
    GC17582ML347
    CAS: 1062368-49-3
    Purity: >98.00%

    ML347 (LDN193719) es un inhibidor de ALK1/ALK2 altamente selectivo. ML347 tiene valores IC50 de 46 y 32 nM frente a ALK1 y ALK2, respectivamente, >300 veces m&Aacute;s selectivo que ALK3. ML347 bloquea la fosforilaci&Oacute;n de Smad1/5 por TGF-β1.

  • GC18015 structure
    GC18015LY2157299
    CAS: 700874-72-2
    Purity: >98.00%

    LY2157299 es un inhibidor oral y selectivo de la quinasa del receptor ITGF-β tipoI (TGF-βRI) con un valor IC 50 de 56nM.

  • GC19234 structure
    GC19234LY3200882
    CAS: 1898283-02-7
    Purity: >99.50%

    LY3200882 es un inhibidor del receptor de TGF-β tipo 1 (ALK5) potente, altamente selectivo, competitivo con ATP y activo por v&Iacute;a oral con una IC50 de 38,2 nM.