MDL 800
Catalog No.: GC52188Purity:>98.00%
MDL 800 es un activador alostérico selectivo de Sirtuin 6 (SIRT6) con un valor EC50 de 10.3μM
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 2275619-53-7
5 mgIn Stock
$68.00
1
10 mgIn Stock
$122.00
1
25 mgIn Stock
$288.00
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50 mgIn Stock
$474.00
1
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 5 mg | $68.00 | In Stock | 1 | |
| 10 mg | $122.00 | In Stock | 1 | |
| 25 mg | $288.00 | In Stock | 1 | |
| 50 mg | $474.00 | In Stock | 1 |
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Citas (Citations)
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MDL 800 es un activador alostérico selectivo de Sirtuin 6 (SIRT6) con un valor EC50 de 10.3μM[1]. SIRT6, ampliamente expresado en casi todos los órganos de mamíferos, está involucrado en muchos procesos biológicos, como la reparación del DNA, el metabolismo de la glucosa/lípidos, la inflamación, el envejecimiento y la suspresión tumoral[2 - 4].
In vitro, el tratamiento de células de NSCLC con MDL 800(10–50μM, 48h) aumentó la actividad de la desacetilasa SIRT6, indujo la desacetilación de la histona H3 e inhibió la proliferación celular de una manera dependiente de la dosis [5]. MDL 800 (0.1-5µM) inhibe la liberación de TNF-α inducida por la privación de oxígeno y glucosa (OGD) en la microglía primaria del ratón[6].
In vivo, la inyección intraperitoneal de MDL 800(50, 100 y 150mg/kg/día) durante 2 semanas suprimió el crecimiento de xenoinjertos Bel7405 y disminuyó el peso y el tamaño del tumor de una manera dependiente de la dosis en el modelo de ratón con xenoinjerto Bel7405[1]. En ratones con un modelo de herida cutánea de espesor completo, la inyección itraperitoneal de MDL 800(5, 25mg/kg/día) durante 7 días atenuó la liberación de mediadores inflamatorios y mejoró la deposición de colágeno y la neovascularización de las heridas. Además, MDL 800 redujo significativamente los niveles de expresión de TNF-α e IL-6 en el tejido cutáneo dorsal de ratones[7].
References:
[1] Huang, Z., Zhao, J., Deng, W., Chen, Y., Shang, J., Song, K., Zhang, L., Wang, C., Lu, S., Yang, X., He, B., Min, J., Hu, H., Tan, M., Xu, J., Zhang, Q., Zhong, J., Sun, X., Mao, Z., Lin, H., … Zhang, J. (2018). Identification of a cellularly active SIRT6 allosteric activator. Nature chemical biology, 14(12), 1118–1126.
[2] Kugel, S., & Mostoslavsky, R. (2014). Chromatin and beyond: the multitasking roles for SIRT6. Trends in biochemical sciences, 39(2), 72–81.
[3] Tasselli, L., Zheng, W., & Chua, K. F. (2017). SIRT6: Novel Mechanisms and Links to Aging and Disease. Trends in endocrinology and metabolism: TEM, 28(3), 168–185.
[4] Van Meter M, Gorbunova V, Seluanov A. SIRT6: a promising target for cancer prevention and therapy. Advances in Experimental Medicine and Biology, 2014, 818: 181-196.
[5] Shang, J. L., Ning, S. B., Chen, Y. Y., Chen, T. X., & Zhang, J. (2021). MDL-800, an allosteric activator of SIRT6, suppresses proliferation and enhances EGFR-TKIs therapy in non-small cell lung cancer. Acta pharmacologica Sinica, 42(1), 120–131.
[6] He, T., Shang, J., Gao, C., Guan, X., Chen, Y., Zhu, L., Zhang, L., Zhang, C., Zhang, J., & Pang, T. (2021). A novel SIRT6 activator ameliorates neuroinflammation and ischemic brain injury via EZH2/FOXC1 axis. Acta pharmaceutica Sinica. B, 11(3), 708–726.
[7] Jiang, X., Yao, Z., Wang, K., Lou, L., Xue, K., Chen, J., Zhang, G., Zhang, Y., Du, J., Lin, C., & Xiao, J. (2022). MDL-800, the SIRT6 Activator, Suppresses Inflammation via the NF-κB Pathway and Promotes Angiogenesis to Accelerate Cutaneous Wound Healing in Mice. Oxidative medicine and cellular longevity, 2022, 1619651.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células NSCLC |
Método de preparación | Las células de NSCLC se sembraron (n = 3 pocilloss/grupo) en placas de 96 pocillos a una densidad de 5 × 103 células por pozo. Después de unirse durante la noche, las c´´elulas de NSCLC se trataron con MDL 800 en varias concentraciones (10–50μM). Las células tratadas con DMSO se utilizaron como controles positivos. Después de 48 horas de tratamiento, se añadió CCK-8 (10μL/pocillo) y se incubó durante 1 hora a 37 °C. Para medir el número de células viables, se detectó la absorbancia de cada pozo a 450nm utilizando un lector de microplacas (Synergy H4 Hybrid Reader, BioTek). La viabilidad relativa de cada grupo se presenta como el cambio porcentual en relación con el grupo de control positivo. |
Condiciones de reacción | 10–50μM; 48h |
Áreas de aplicación | MDL 800 aumentó la actividad de la desacetilasa SIRT6, indujo la desacetilación de la histona H3 e inhibió la proliferación celular de una manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones Balb/c macho |
Método de preparación | Treinta ratones se dividieron aleatoriamente el tres grupos de diez: el grupo de control salino, el grupo de baja concentración de MDL 800 (5mg/kg) y el grupo de alta concentración de MDL 800 (25mg/kg). Antes de la inyección del ratón, se colocó solución salina estéril que contenía un 5% de polyethylene glycol 400 (PED- 400) en una incubadora de 37° C para su uso en espera. A continuación, el licor madre MDL 800 se diluyó en diferentes concentraciones y se agitó para obtener una solución uniforme. Los ratones fueron anestesiados con 1% de pentobarbital de sodio, y su pelaje dorsal fue afeitado y esterilizado con 75% de etanol. Se utilizó un punzón de biopsia para hacer dos heridas de escisión de espesor completo (8mm de diámetro) en ambos lados. Después de la cirugía, los ratones fueron inyectados diariamente con MDL 800 o vehículo (que contenía un 5% de PED-400) alrededor del lecho de la herida durante 7 días. Luego se observaron y documentaron los cambios en las heridas. Las fotografías de las heridas se tomaron los días 0, 3, 6, 9 y 18 después de la operación y se analizaron usando ImageJ. En los días 9 y 18, los ratones fueron sacrificados después de la anestesia. Después de eso, los tejidos de la herida fueron extirpar y fijados, incrustados en parafina y seccionados (5μm de espesor). |
Forma de dosificación | 5,25mg/kg/día durante 7 días; i.p. |
Áreas de aplicación | MDL 800 atenuó la liberación de mediadores inflamatorios y mejoró la deposición de colágeno y la neovascularización de las heridas. Además, MDL 800 reguló significativamente los niveles de expresión de TNF-α e IL-6 en el tejido cutáneo dorsal de ratones. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
2275619-53-7
SMILES
CC1=C(NS(C2=C(C(OC)=O)C=C(NS(C3=CC(Cl)=CC(Cl)=C3)(=O)=O)C=C2)(=O)=O)C=C(Br)C(F)=C1
Fórmula molecular
C21H16BrCl2FN2O6S2
Peso molecular
626.3
Solubilidad
DMF: 10 ma/ml; 100mg/ml in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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