Melanocortin (MC) Receptors

JKC 363, un antagonista selectivo del receptor de melanocortina MC4, tiene una afinidad 90 veces mayor por el receptor MC4 (IC50 \u003d 0,5 nM) que por el receptor MC3 (44,9 nM).

HS 024 es un antagonista selectivo del receptor MC4, con Kis de 0,29, 3,29, 5,45 y 18,6 nM para MC4, MC5, MC3 y MC1, respectivamente.

[D-Trp8]-γ-MSH es un agonista potente y selectivo del receptor de melanocortina 3 (MC3), con IC50 de 6,7 nM, 600 nM y 340 nM para hMC3, hMC4 y hMC5, respectivamente en células CHO.

PG 106 es un potente y selectivo antagonista del receptor de melanocortina 3 humana (hMC3) (IC50 \u003d 210 nM) y no tiene actividad en los receptores hMC4 (EC50 \u003d 9900 nM) y el receptor hMC5.

Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39) es un potente agonista del receptor melanocortínico 2 (MC2R) producido por la hipófisis anteriror.

HS 014 es un antagonista muy selectivo del receptor de melanocortina MC4, su valor K i alcanza los 3.16nM.

[Nle4,D-Phe7]-α-MSH es un potente agonista no selectivo del receptor de melanocortina (MCR). [Nle4,D-Phe7]-α-MSH es un anÁlogo sintético de la α-hormona estimulante de melanocitos (α-MSH) que estimula la melanogénesis. [Nle4,D-Phe7]-α-MSH puede inducir el bronceado de la piel al imitar las acciones de a-MSH en los receptores de melanocortina tipo 1 (MC1R) de los melanocitos. [Nle4,D-Phe7]-α-MSH se puede utilizar para la investigaciÓn de cÁnceres de piel inducidos por la luz solar.

SHU 9119 es un potente antagonista de los receptores humanos de melanocortina 3 y 4 (MC3/4R) y un agonista parcial de MC5R; con valores IC50 de 0,23, 0,06 y 0,09 nM para MC3R, MC4R y MC5R humanos, respectivamente.

El clorhidrato de ML 00253764 es un antagonista del receptor 4 de melanocortina no peptídico (MC4R) que penetra en el cerebro con una Ki y una IC50 de 0,16 µM y 0,103 µM, respectivamente.

Lys-γ3-MSH es un péptido de melanocortina derivado del C-terminal del fragmento de pro-opiomelanocortina (POMC).

MCL 0020 es un potente y selectivo antagonista del receptor de melanocortina MC4, con una IC50 de 11,63 nM.

Alpha-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) es un neuropéptido con propiedades inmunomoduladoras que se produce por el procesamiento post-translaccional de la proproiomelanpcortina (POMC).

THIQ es el primer agonista selectivo del receptor de melanocortina-4 (MC4R), con alta afinidad y potencia por hMC4R (IC50=1,2 nM, EC50=2,1 nM) y rMC4R (IC50=0,6 nM, EC50=2,9 nM).

Melanotan II, un agonista sintético del receptor de melanocortina, es una hormona peptÍdica inyectable que se usa para promover el bronceado.

γ1-MSH es un agonista del receptor de melanocortina MC3, con una Ki de 34 nM para el receptor de rata MC3.

PG 931, un análogo de SHU 9119, es un potente agonista del receptor de melanocortina 4 (MC4) (IC50 \u003d 0,58 nM) y es más selectivo que el hMC3R (IC50 \u003d 55 nM) o el hMC5R (IC50 \u003d 2,4 nM).

Terrein es un inhibidor de la melanogénesis. Terrein induce la apoptosis en lÍneas celulares de cÁncer de mama. Terrein es un inhibidor de la detecciÓn de quÓrum y c-di-GMP en Pseudomonas aeruginosa.

JNJ-10229570 es un antagonista del receptor de melanocortina 1 (MC1R) y del receptor de melanocortina 5 (MC5R), que inhibe la diferenciaciÓn de las glÁndulas sebÁceas y la producciÓn de lÍpidos especÍficos del sebo.

ACTH 1-17 (α1-17-ACTH), un anÁlogo de adrenocorticotropina, es un potente agonista del receptor de melanocortina 1 (MC1) humano con una Ki de 0,21 nM.

SNT207858 es un antagonista del receptor de melanocortina-4 (MC-4) selectivo, que penetra la barrera hematoencefÁlica, potente y activo por vÍa oral.

SNT-207707 es un antagonista del receptor de melanocortina MC-4 selectivo, potente y activo por vÍa oral con una IC50 de 8 nM (uniÓn) y 5 nM (funciÓn) en el receptor MC-4.

MC-4R Agonist 1 es un agonista del receptor de melanocortina-4 humano (MC-4R), utilizado en la investigaciÓn de la obesidad, la diabetes y la disfunciÓn sexual.

ACTH 11-24 (Adrenocorticotropic Hormone (11-24)) es un antagonista del receptor de la hormona adrenocorticotrÓpica (ACTH).

β-Hormona estimulante de melanocitos (MSH), humana (Beta-MSH (1-22) (humana)), un péptido de 22 residuos, actÚa como un agonista endÓgeno del receptor de melanocortina-4 (MC4-R).