MSAB |
Catalog No.GC61093
One-Click Copy Product Info
|
MSAB (methyl 3-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}benzoate) es un inhibidor de señalización Wnt/β-catenin selectivo que se une a la β-catenin y promueve su degradación con una EC50 de 0.583μM.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 173436-66-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
MSAB (methyl 3-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}benzoate) es un inhibidor de señalización Wnt/β-catenin selectivo que se une a la β-catenin y promueve su degradación con una EC50 de 0.583μM[1]. MSAB muestra efectos positivos en el desarrollo del cáncer y la osteoartritis[2,3].
In vitro, MSAB (0.25, 0.5 y 1µM; 72h) en carcionma de células escamosas de cabeza y cuello en líneas celulares Cal 27 (HPV-negativo) y SCC154 (HPV-positivo) muestra efectos terapéuticos positivos[4]. MSAB (5μM; 72h) inhibe la diferenciación osteogénica inducida por KynA en las células madre mesenquimales primarias de la médula ósea de ratones[5].
In vivo, MSAB (dos veces por semana; 1mg/mL; inyección intraarticular) limita el desarrollo y la progresión de la osteoartritis a través de la inhibición de la vía de señalización de β-catenin-DDR2[6]. MSAB (20mg/kg; inyeccción de cavidad abdominal) atenúa los efectos antiinflamatorios y antiapoptóticos de SB216763 en VILI[7].MSAB (10mg/kg; i.p.; cada 2 días) promovió la metástasis del cáncer colorrectal en modelos APCmin/+ y ratones desnudos[8].
References:
[1]?Hwang, So-Young et al. “Direct Targeting of β-Catenin by a Small Molecule Stimulates Proteasomal Degradation and Suppresses Oncogenic Wnt/β-Catenin Signaling.” *Cell reports*vol. 16,1 (2016): 28-36. doi:10.1016/j.celrep.2016.05.071
[2]?Chen, Zongyu et al. “The Wnt/β-catenin pathway regulates inflammation and apoptosis in ventilator-induced lung injury.” *Bioscience reports* vol. 43,3 (2023): BSR20222429. doi:10.1042/BSR20222429
[3]?Cui, Can et al. “Is β-Catenin a Druggable Target for Cancer Therapy?.” *Trends in biochemical sciences*vol. 43,8 (2018): 623-634. doi:10.1016/j.tibs.2018.06.003
[4]?Maier, Tobias et al. “Inhibition of beta-catenin shows therapeutic potential in head and neck squamous cell carcinoma in vitro.” *European archives of oto-rhino-laryngology : official journal of the European Federation of Oto-Rhino-Laryngological Societies (EUFOS) : affiliated with the German Society for Oto-Rhino-Laryngology - Head and Neck Surgery*vol. 280,1 (2023): 399-408. doi:10.1007/s00405-022-07598-y
[5]?Ma, Jiangwei et al. “Kynurenic acid promotes osteogenesis via the Wnt/β-catenin signaling.” *In vitro cellular & developmental biology. Animal* vol. 59,5 (2023): 356-365. doi:10.1007/s11626-023-00774-2
[6]?Lu, Ke et al. “MSAB limits osteoarthritis development and progression through inhibition of β-catenin-DDR2 signaling.” *Bioactive materials* vol. 46 259-272. 24 Dec. 2024, doi:10.1016/j.bioactmat.2024.10.023
[7] Zhang, Yi-De et al. “SB-216763, a GSK-3β inhibitor, protects against aldosterone-induced cardiac, and renal injury by activating autophagy.” Journal of cellular biochemistry vol. 119,7 (2018): 5934-5943. doi:10.1002/jcb.26788
[8] Li, Xue et al. “Colorectal cancer cells secreting DKK4 transform fibroblasts to promote tumour metastasis.” *Oncogene*vol. 43,20 (2024): 1506-1521. doi:10.1038/s41388-024-03008-1
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Cal 27 y SCC154 |
Método de preparación | Se utilizó un ensayo de formación de colonias para determinar el potencial anticlonogénico del MSAB. Como las células SCC154 requieren contacto célula a célula para proliferar, los resultados observados en el ensayo clonogénico no fueron fiables ni replicables. Las células Cal 27 se sembraron en placas de 12 pozos con una densidad de 250 células/poco en 1ml. Veinticuatro horas después de la siembra, las células se trataron con MSAB a concentraciones finales de 0.25, 0.5 y 1µM, o DMSO (todos diluidos en 1ml de medio de cultivo). El medio se aspiró 72 horas después del tratamiento, y se añadió 1ml de medio de cultivo fresco. 9 días después de la siebra, se formaron colonias de tamaño suficiente. Para eliminar las células flotantes o muertas, así como los restos celulare, los pozos se lavaron con 1ml 1 × DPBS directamente antes de la medición. El lector de microplacas multimodo TECAN se utilizó una macro autoescrita para ImageJ 1.53e.3 para contar las colonias generadas. |
Condiciones de reacción | 0.25, 0.5 y 1µM; 72h |
Áreas de aplicación | MSAB mostró efectos antineoplásicos prometedores in vitro y el mecanismo subyacente podría potencialmente girar en torno a la inhibición de la transición epitelial a mesenquimal (EMT). |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones macho C57BL/6 |
Método de preparación | En este estudio se utilizaron ratones machos C57BL/6 de diez semanas de edad, pesos que oscilaban entre 25g y 30g. Estos ratones están alojados en instalaciones específicas de cuidado de animales libres de patógenos (SPF) a una temperatura (22–25°C), 12-h/12-h, y los animales son libres de extraer agua y comida en jaulas. Antes del experimento, los ratones se dejaron interbesos durante una semana para aclimatarse al nuevo entorno. Para la prueba de toxicidad de MSAB/HSA, los ratones se dividieron aleatoriamente en dos grupos (n=7 en cada grupo), incluyendo el grupo de inyección de MSAB/HSA. PBS se utilizó en el grupo de inyección de vehículos. Después de 4 semanas de inyección (dos veces por semana,1mg/mL, 20μL por inyección intraarticular), los comportamientos de los ratones fueron evaluados por el Laboratory Animal Behavior Observation Registration y Analysis System y los tejidos que incluyen hígado, riñón, corazón, bazo, articulación de rodilla fueron cosechados para su análisis histológico. Para el estudio de tratamiento de OA, los ratones se asignaron aleatoriamente en tres grupos (n=10 en cada grupo), incluido el grupo Ctrl (operación Sham, inyección de vehículo), la cirugía de desestabilización del menisco medial (DMM) con inyección intraarticular de vehículo, cirugía DMM con inyección intraarticular de MSAB/HSA dos veces por semana. Bajo anestesia general en ratones, la cirugía DMM se realizó seccionando el ligamento meniscotibial medial que anclaba en menisco medial a la meseta tibial. El grupo de control se ometió a una cirugía simulada en la que se hizo una incisión similar en la cápsula articular y luego se cerró. |
Forma de dosificación | Dos veces por semana; 1mg/mL; inyección intraarticular |
Áreas de aplicación | MSAB mejoró la progresión de la OA y el dolor asociado a la OA a través de la inhibición de la señalización de β-catenin-DDR2. |
References: | |
| Cas No. | 173436-66-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=CC(NS(=O)(C2=CC=C(C=C2)C)=O)=C1)OC | ||
| Formula | C15H15NO4S | M.Wt | 305.35 |
| Solubility | DMSO: 250 mg/mL (818.73 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2749 mL | 16.3747 mL | 32.7493 mL |
| 5 mM | 655 μL | 3.2749 mL | 6.5499 mL |
| 10 mM | 327.5 μL | 1.6375 mL | 3.2749 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 28 reference(s) in Google Scholar.)