Stem Cell

FLI-06 es un inhibidor de señalización de Muesca (EC 50 = 2.3μM) que actúa aguas arriba de la escisión de la α-secretase y la β-secretase. FLI-06, interrumpe el tráfico intracelular y el procesamiento de la vía de señalización de Notch, inhibiendo la secreción general en una etapa previa a la salida del retículo endoplasmático (ER) y transformando la morfología de la ER de túbulos a lamelas. FLI-06para el tratamiento del cáncer y las enfermedades neurodegenerativas.

A 1070722 es un inhibidor potente y selectivo de la glucÓgeno sintasa cinasa 3 (GSK-3), con una Ki de 0,6 nM tanto para GSK-3α como para GSK-3β. Un 1070722 puede penetrar la barrera hematoencefÁlica (BBB) y acumularse en las regiones del cerebro, por lo que es potencial para el radiotrazador PET para la cuantificaciÓn de GSK-3 en el cerebro.

GANT61 pudo bloquear eficientemente la transcripción inducida por GLI1 así como por GLI2, con un IC50 de 5 μM.

competitive inhibitor of GSK-3β (Ser9) phosphorylation

Selective peptide inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3)

IWR-1-endo es un potente inhibidor de la respuesta Wnt, bloqueando una respuesta del reportero de la vía Wnt/β-catenina basada en células con un valor de IC50 de 180 nM.

HPI 1 es un potente antagonista de GLI con un valor IC50 de 1,1 μM. HPI 1 muestra actividad antiproliferativa. HPI 1 disminuye la expresiÓn de ARNm de GLI1. HPI 1 inhibe la formaciÓn de colonias de manera dependiente de la dosis.

Jervine (11-Ketocyclopamine) es un potente inhibidor de Hedgehog (Hh) con un IC50 de 500-700 nM.

SANT-2 es un potente antagonista de la vÍa de seÑalizaciÓn de Hh. La seÑalizaciÓn Hedgehog (Hh) juega un papel importante en la seÑalizaciÓn celular del desarrollo embrionario y la homeostasis del tejido adulto. SANT-2 tiene el potencial para la investigaciÓn de varios tumores malignos, incluido el sÍndrome de Gorlin (un trastorno que predispone al carcinoma de células basales, meduloblastoma y rabdomiosarcoma), cÁncer de prÓstata, pÁncreas y de mama.

La ciliobrevina A (HPI-4) es un inhibidor de la vÍa de seÑalizaciÓn hedgehog (Hh) con una concentraciÓn inhibitoria media (IC50) inferior a 10 μM.

TCS 184 es un fragmento de polipéptido.

Tankyrase inhibitor

TCS 2002 (Compuesto 9b) es un GSK-3β altamente selectivo, biodisponible por vÍa oral y potente; inhibidor con la IC50 de 35 nM.

CHIR-98014 es un inhibidor potente y permeable a las células de GSK-3α y GSK-3β con valores de IC 50 de 0.65nM y 0.58nM, respectivamente

El diclorhidrato de AY 9944 es un inhibidor especÍfico de la biosÍntesis del colesterol.

La indirrubina-3'-oxima es un potente GSK-3β inhibidor e inhibe débilmente la 5-lipoxigenasa, con IC50 de 22 nM y 7,8-10 μM, respectivamente; La indirrubina-3'-oxima también muestra actividades inhibitorias frente a CDK5/p25 y CDK1/ciclina B, con IC50 de 100 y 180 nM.

XAV-939 inhibe selectivamente la transcripción mediada por β-catenina.

PF-5274857 es un antagonista de Smo potente, selectivo, activo por vÍa oral y que penetra en el cerebro, con una CI50 de 5,8 nM y una Ki de 4,6 nM. PF-5274857 tiene potencial para la investigaciÓn de tipos de tumores, incluidos tumores cerebrales y metÁstasis cerebrales impulsadas por una vÍa Hh activada.

Cyclopamine es un inhibidor alcaloide de molélulas pequeñas específico de Hedgehog (Hh) de origen natural, causa una profunda inhibición del crecimiento tumoral, tiene una potencia antiinvasiva, antiproliferativa y antiestrogénica, significativa en las células de cáncer de mama humano.

TC-G 24 (Compuesto 24) es un inhibidor potente y selectivo de la glucÓgeno sintasa quinasa-3β (GSK-3β) con una IC50 de 17,1 nM.

Wnt-C59 es un inhibidor altamente potente de Porcupine (Porcn), un miembro de la familia Mboat (membrane-bound O-acyl deglycosylase), con un valor de IC 50 de 74pM, y puede inhibir la señalización Wnt

La BIO-acetoxima (BIA) es un inhibidor potente y selectivo de GSK-3, con IC50 de 10 nM para GSK-3α/β.

3F8 es un inhibidor potente y selectivo de GSK-3β que podrÍa ser Útil como nuevo reactivo y potencial candidato terapéutico para enfermedades relacionadas con GSK3.

Tideglusib es un inhibidor potente, selectivo e irreversible de la glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3) competitivo no ATP. Los valores de IC 50 para GSK-3βWT y GSK-3βC199A son 5nM y 60nM, respectivamente