PDGFR

Tyrphostin AG 1296 es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR), con una IC50 de 0,8 μM.

Masitinib (AB1010) (AB1010) es un inhibidor potente, biodisponible por vÍa oral y selectivo de c-Kit (IC50 = 200 nM para c-Kit recombinante humano). También inhibe PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM), Lyn (IC50= 510 nM para LynB), Lck y, en menor medida, FGFR3 y FAK. Masitinib (AB1010) (AB1010) tiene actividad antiproliferativa, proapoptÓtica y baja toxicidad.

El mesilato de flumatinib (HHGV678) es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de Bcr-Abl. El mesilato de flumatinib inhibe c-Abl, PDGFRβ y c-Kit con valores IC50 de 1,2, 307,6 y 665,5 nM, respectivamente. El mesilato de flumatinib inhibe la autofosforilaciÓn de Bcr-Abl y la fosforilaciÓn de Stat5 y Erk1/2. El mesilato de flumatinib inhibe el crecimiento tumoral en un modelo de leucemia mielÓgena crÓnica.

MK-2461 es un nuevo inhibidor multidirigido competitivo con ATP de c-Met activado con una IC50 media de 2,5 nM.

AC710 es un potente inhibidor de PDGFR con Kds de 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM para FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα y PDGFRβ, respectivamente.

JI-101 es un inhibidor multicinasa disponible por vÍa oral de VEGFR2, PDGFRβ y EphB4 con una potente actividad anticancerÍgena.

TAK-593 es un potente inhibidor de la familia de VEGFR y PDGFR con IC50 de 3,2, 0,95, 1,1, 4,3 y 13 nM para VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα y PDFGRβ, respectivamente.

Imatinib (STI571) (STI571) es un inhibidor de tirosina quinasas biodisponible por vÍa oral que inhibe selectivamente la actividad de la quinasa BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit. Imatinib (STI571) (STI571) funciona uniéndose cerca del sitio de uniÓn de ATP, bloqueÁndolo en una conformaciÓn cerrada o autoinhibida, lo que inhibe la actividad enzimÁtica de la proteÍna de forma semicompetitiva. Imatinib (STI571) también es un inhibidor de SARS-CoV y MERS-CoV.

A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor

PP121 es un inhibidor de la cinasa multidiana con IC50 de 10, 60, 12, 14, 2 nM para mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR, respectivamente.

A dual inhibitor of c-Kit and c-MET

AG-370, una indol tirfostina, es un potente inhibidor de la mitogénesis inducida por PDGF (IC50 de 20 μM).

Imatinib Mesylate (STI571) es un inhibidor multiobjetivo biodisponible por vía oral con valores IC 50 para Bcr-Abl, c-Kit y PDGFR de 0.6μM, 0.1μM y 0.1μM respectivamente

Telatinib (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) es un inhibidor de molécula pequeÑa activo por vÍa oral de VEGFR2, VEGFR3, PDGFα y c-Kit con IC50 de 6, 4, 15 y 1 nM, respectivamente.

Axitinib (AG 013736) es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular específico (VEGFR) oralmente activo que se dirige a VEGFR-1, VEGFR-2 y VEGFR-3 con valores de IC 50 de 0.1nM, 0.2nM y 0.1-0.3nM, respectivamente

A potent and selective VEGFR2 inhibitor

SU 16f es un potente inhibidor de tirosincinasas que actúa sobre los receptores VEGF-R2, FGF-R1 y PDGFRβ, con valores de IC 50 de 0.14, 2.29 y 0.01μM, respectivamente

El clorhidrato de pazopanib (clorhidrato GW786034) es un nuevo inhibidor multiobjetivo de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 y c-Fms con una IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 y 146 nM , respectivamente.

CP-673451 es un inhibidor potente y selectivo de PDGFR con IC50 de 10 y 1 nM para PDGFRα y PDGFRβ, respectivamente.

A c-Fms kinase inhibitor

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) es un inhibidor de multiquinasa de moléculas pequeñas altamente potente y activo por vía oral con propiedades farmacocinéticas favorables, dirigido a receptores como FLT3, KIT y FGFR con valores IC 50 de 1nM, 2nM y 8-9nM, respectivamente

A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor