IF 12
PMID: 40730572 ↗Imatinib Mesylate (STI571)
Catalog No.: GC11759Purity:>99.00%Synonyms: CGP57148B, STI571
Imatinib Mesylate (STI571) es un inhibidor multiobjetivo biodisponible por vía oral con valores IC50 para Bcr-Abl, c-Kit y PDGFR de 0.6μM, 0.1μM y 0.1μM respectivamente
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Cas No.: 220127-57-1
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Imatinib Mesylate (STI571) es un inhibidor multiobjetivo biodisponible por vía oral con valores IC50 para Bcr-Abl, c-Kit y PDGFR de 0.6μM, 0.1μM y 0.1μM respectivamente [1]. La tirosina quinasa Bcr-Abl está presente en todo el proceso de la enfermedad de casi todos los casos de leucemia mieloide crónica (CML) [2]. Imatinib Mesylate se utiliza par atratr la leucemia mieloide crónica y los tumores estromales gastrointestinales [3].
In vitro, Imatinib Mesylate (10μM) incubó con células T durante 1 hora, redujo la fosforilación de las proteínas Lck, ERK 1/2 y Rb, y disminuyó los niveles de ciclina D3 y factor de transcripción nuclear activado κB (NF-κB) [4]. Se combinaron diferentes concentraciones de Imatinib Mesylate (10, 100, 1000 y 10000ng/mL) con PRI-2191 para tratar las células de adenocarcinoma pulmonar humano A549 durante 96 horas. Al comparar las curvas de proliferación de cada grupo de células, se observó que la inhibición de la proliferación celular exhibió un efecto acumulativo, y las dos tuvieron un efecto sinérgico [5].
In vivo, Imatinib Mesylate (50mg/kg/día; i.p.) se administró 20 minutos antes del modelado de isquemia en ratas con lesión por ischemia/reperfusion (IRI), aumentando significativamente el nivel de interleukin (IL)-10, manteniendo estable la expresión de las células endoteliales vasculares (VEC) e inhibiendo pCrkL [6]. Imatinib Mesylate (75mg/kg/día; 19 días; i.p.) combinado con el análogo de vitamina D3 PRI-2191 reguló a la baja la expresión de VEGF en los tejidos tumorales de los ratones, reguló al alza p53 y a la baja Bcl-2, e inhibió significativamente el crecimiento tumoral [5].
References:
[1] Buchdunger E, Zimmermann J, Mett H, et al. Selective inhibition of the platelet-derived growth factor signal transduction pathway by a protein-tyrosine kinase inhibitor of the 2-phenylaminopyrimidine class [retracted in: Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 29;95(20):12069.
[2] Druker B J, Sawyers C L, Kantarjian H, et al. Activity of a specific inhibitor of the BCR-ABL tyrosine kinase in the blast crisis of chronic myeloid leukemia and acute lymphoblastic leukemia with the Philadelphia chromosome[J]. New England Journal of Medicine, 2001, 344(14): 1038-1042.
[3] Tibullo D, Giallongo C, La Cava P, et al. Effects of imatinib mesylate in osteoblastogenesis[J]. Experimental hematology, 2009, 37(4): 461-468.
[4] Dietz A B, Souan L, Knutson G J, et al. Imatinib mesylate inhibits T-cell proliferation in vitro and delayed-type hypersensitivity in vivo[J]. Blood, 2004, 104(4): 1094-1099.
[5] Maj E, Filip-Psurska B, Świtalska M, Kutner A, Wietrzyk J. Vitamin D Analogs Potentiate the Antitumor Effect of Imatinib Mesylate in a Human A549 Lung Tumor Model. Int J Mol Sci. 2015 Nov 13;16(11):27191-207.
[6] Tanaka S, Chen-Yoshikawa TF, Kajiwara M, Menju T, Ohata K, Takahashi M, Kondo T, Hijiya K, Motoyama H, Aoyama A, Masuda S, Date H. Protective Effects of Imatinib on Ischemia/Reperfusion Injury in Rat Lung. Ann Thorac Surg. 2016 Nov;102(5):1717-1724.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células A549 |
Método de preparación | Las células A549 probadas se colocaron en placas de fondo plano de 96 pozos (Sarstedt, Inc., Newton, NC, EE. UU.) a una densidad de 5 × 103 celdas por pozo 24 horas antes de la adición de los compuestos de prueba. Las células se incubaron durante 96 horas con dos concentraciones diferentes (10 y 100nM) de PRI-2191 y simultáneamente con varias concentraciones de Imatinib Mesylate (10, 100, 1000 y 10.000 ng/mL) y otros medicamentos citostáticos (DTX o ID: 0,1, 1, 10, 100ng/mL; CIS: 1, 10, 100, 1000ng/mL). El ensayo de sulforhodamina B (SRB) se realizó para evaluar el efecto citotóxico, como se describió anteriormente. Como resultado, IC50 (concentración inhibidora 50%), es decir, la dosis del compuesto probado que inhibió la proliferación de células cancerosas en un 50%, se calculó para cada experimento separado en Cheburator 0.4, software Dmitry Nevozhay. Cada concentración de compuestos en un experimento determinado se probó por triplicado; cada experimento se repitió de 3 a 5 veces. El etanol, que sirve como disolvente de los agentes probados, en una dilución correspondiente a su mayor concentración aplicada con los compuestos probados, no ejerció ningún efecto inhibidor sobre la proliferación celular (p > 0,05). |
Condiciones de reacción | 10, 100, 1000 y 10.000 ng/mL; 96h |
Áreas de aplicación | Se compararon las curvas de proliferación de cada grupo de células. Los resultados mostraron que el uso combinado de Imatinib Mesylate y PRI-2191 exhibió un efecto inhibidor acumulativo en la proliferación celular, y hubo un efecto sinérgico entre los dos. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Lewis (IRI) |
Método de preparación | Las ratas macho de Lewis fueron heparinizadas y se sometieron a una toracotomía izquierda, y el hilo izquierdo se sujetó durante 90 minutos, seguido de reperfusión durante 120 minutos. Imatinib Mesylate (50 mg/kg) y un disolvente se administraron por vía intraperitoneal 20 minutos antes de la isquemia en el grupo de imatinib y el grupo de vehículos, respectivamente (n = 7 en cada grupo). Después de la reperfusión, se obtuvieron la función pulmonar, la relación de peso húmedo a seco (W/D) del pulmón y los hallazgos histológicos. La expresión de la cadherina endotelial vascular (VEC), el nivel de fosforilación de CrkL (pCrkL) (un objetivo exclusivo de las quinasas Abl) y el nivel de citocinas se evaluaron utilizando lisado de tejido pulmonar. Las concentraciones de imatinib del plasma y los pulmones después de la reperfusión se midieron en este modelo de pinza hilar (n = 7). |
Forma de dosificación | 50 mg/kg una vez; i.p. |
Áreas de aplicación | En el grupo de Imatinib Mesylate, la función pulmonar mejoró con una relación W/D más baja. El edema perivascular y la infiltración de neutrófilos mejoraron. El grupo de imatinib demostró expresión mantenida de VEC, inhibición de pCrkL y un nivel significativamente más alto de interleucina (IL)-10. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
220127-57-1
Sinónimos
CGP57148B, STI571
Nombre químico
methanesulfonic acid;4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
SMILES
CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5.CS(=O)(=O)O
Fórmula molecular
C29H31N7O.CH4SO3
Peso molecular
589.71
Solubilidad
≥ 29.5mg/mL in DMSO ; > 50mg/mL in water
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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Review for Imatinib Mesylate (STI571)
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