PHYSALIEN (Synonyms: Physalien) |
Catalog No.GC19245
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PHYSALIEN es un carotenoide lipofílico.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 144-67-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PHYSALIEN es un carotenoide lipofílico[1-2]. Cuenta con propiedades antioxidantes y antiinflamatorias. Al reducir el estrés oxidativo y la fibrosis hepática, logra proteger el hígado. Se emplea mucho en investigaciones sobre enfermedades hepáticas y trastornos oculares[3-4].
Se pretrataron hepatocitos normales de rata BRL-3A con PHYSALIEN (1µM) durante dos horas y después se expusieron al etanol durante 24 horas. El compuesto recuperó la expresión de proteínas clave de la autofagia (Atg5, Beclin-1 y LC3A/B), las cuales habían sido inhibidas por el alcohol. También redujo la acumulación de p62, sustrato de este proceso celular. Esta sustancia actúa sobre los receptores de membrana P2X7 y AdipoR1. De este modo, regula las vías de señalización AMPK/FoxO3a y PI3K/Akt, restablece la mitofagia bloqueada por el etanol y frena la activación del inflamasoma NLRP3[5].
Se utilizan ratones macho C57BL/6 para crear un modelo de hígado graso alcohólico. Se administró fisalieno por vía oral a razón de 25mg/kg/día, desde la quinta hasta la décima semana del ensayo. El compuesto alivió la forma notable todos los signos característicos de esta patología causada por el consumo de etanol. Mejoró la histopatología hepática, disminuyendo los depósitos de gotas lipídicas y los focos inflamatorios. Además, bajó los valores de alanina transaminasa en suero y redujo el estrés oxidativo y la inflamación en el tejido hepático. Su acción protectora sobre el hígado se desarrollla mediante la regulación de las rutas CYP2E1, NF-κB y MAPK (p38 y ERK)[6]. Por otra parte, se indujo la degeneración de fotorreceptores con N-methyl-N-nitrosourea en ratones machos adultos C57BL/6J. Se dio fisalieno por vía oral cada día, con una dosis cercana a 0.27mg/kg. El tratamiento comenzó una semana antes de la lesión y se extendió durante las semanas en total. La sustancia auemntó la supervivencia de los fotorreceptores, mejoró las respuestas electrofisiológicas de la retina ante la luz y elevó la agudeza visual de los animales dañados[7].
References:
[1] Long JT, Fan HX, Zhou ZQ, et al. The major zeaxanthin dipalmitate derivatives from wolfberry. J Asian Nat Prod Res. 2020 Aug;22(8):746-753.
[2] Liu F, Liu X, Zhou Y, et al. Wolfberry-derived zeaxanthin dipalmitate delays retinal degeneration in a mouse model of retinitis pigmentosa through modulating STAT3, CCL2 and MAPK pathways. J Neurochem. 2021 Sep;158(5):1131-1150.
[3] Kan X, Zhou W, Xu W, et al. Zeaxanthin Dipalmitate-Enriched Emulsion Stabilized with Whey Protein Isolate-Gum Arabic Maillard Conjugate Improves Gut Microbiota and Inflammation of Colitis Mice. Foods. 2022 Nov 16;11(22):3670.
[4] Bahaji Azami NL, Sun M. Zeaxanthin Dipalmitate in the Treatment of Liver Disease. Evid Based Complement Alternat Med. 2019 Aug 21;2019:1475163.
[5] Gao H, Lv Y, Liu Y, et al. Wolfberry-Derived Zeaxanthin Dipalmitate Attenuates Ethanol-Induced Hepatic Damage. Mol Nutr Food Res. 2019 Jun;63(11):e1801339.
[6] Xiao J, Wang J, Xing F, et al. Zeaxanthin dipalmitate therapeutically improves hepatic functions in an alcoholic fatty liver disease model through modulating MAPK pathway. PLoS One. 2014 Apr 16;9(4):e95214.
[7] Chen X, Zhang S, Yang L, et al. Zeaxanthin dipalmitate-enriched wolfberry extract improves vision in a mouse model of photoreceptor degeneration. PLoS One. 2024 May 20;19(5):e0302742.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Línea celular BRL-3A de hepatocito normal de rata |
Método de preparación | Las células BRL-3A se cultivaron en DMEM con suero bovino fetal al 10%(v/v) a 37°C con un 5% de CO₂. Las células fueron pretratadas con PHYSALIEN (1μM) durante 2 horas antes de la adición de etanol de 250mM durante 24 horas. |
Condiciones de reacción | 1μM; pretratamiento de 2 horas. |
Áreas de aplicación | PHYSALIEN contrarrestó la regulación a la baja inducida por etanol de las proteínas clave de la autofagia (Atg5, beclin-1, LC3A/B) y la regulación ascendente del sustrato de autofagia p62 en las células BRL-3A. PHYSALIEN también revirtió la mitofagia suprimida por etanol, como lo demuestra la morfología mitocondrial restaurada (inflación reducida y crestas rotas) y un mayor porcentaje de mitocondrias intactas. Además, PHYSALIEN atenuó la activación del inflamasoma NLRP3 evocado por etanol, reduciendo los niveles de expresión de caspase-1 escindida y la secreción de IL-1β e IL-18. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas hembra de Sprague-Dawley (modelo de enfermedad del hígado graso alcohólico) |
Método de preparación | A las ratas se les administró etanol por vía intragástrica (4.0g/kg) durante 10 semanas. PHYSALIEN se administró por vía oral (25mg/kg/día) desde la quinta semana hasta la décima semana. Las ratas fueron sacrificadas 8 horas después de la última administración. |
Forma de dosificación | 25mg/kg/día; gavage oral; administración diaria durante 5 semanas. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con PHYSALIEN alivió los síntomas de la enfermedad del hígado graso alcohólico (AFLD), incluida la reducción de la pérdida de peso corporal, la deposición de gotas de grasa hepática y la infiltración de células inflamatorias. PHYSALIEN mejoró la función hepática al reducir los niveles séricos de ALT y triglycerides (TG). PHYSALIEN también atenuó el estrés oxidativo hepático (reduciendo la expresión de CYP2E1, MDA y 8-isoprostane; restaurando CAT y SOD1), disminuyó la inflamación (reduciendo TNF-α, IL-1β, IL-6, MCP-1) y redujo la apoptosis hepática. |
References: | |
| Cas No. | 144-67-2 | SDF | |
| Sinónimos | Physalien | ||
| Formula | C72H116O4 | M.Wt | 1045.69 |
| Solubility | Ethanol : 1 mg/mL (0.96 mM; Need ultrasonic and warming) | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 956.3 μL | 4.7815 mL | 9.5631 mL |
| 5 mM | 191.3 μL | 956.3 μL | 1.9126 mL |
| 10 mM | 95.6 μL | 478.2 μL | 956.3 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >95.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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