ADC Cytotoxin

Seco-Duocarmycin TM es un agente alquilante de ADN perteneciente a la familia de las Duocarmicinas que inhibe la sÍntesis de ADN. Seco-Duocarmycin TM es un agente citotÓxico, utilizado como componente citotÓxico en conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC) .

DM3-SMe es un derivado de maitansina y un inhibidor de tubulina, y es un resto citotÓxico de conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC), que se puede unir al anticuerpo a través de un enlace disulfuro o un enlace tioéter estable. DM3-SMe muestra una actividad altamente citotÓxica in vitro con un IC50 de 0,0011 nM.

El MMAF sÓdico (monometilauristatina F sÓdica) es un potente inhibidor de la polimerizaciÓn de la tubulina y se utiliza como agente antitumoral. El MMAF sÓdico (Monometilauristatina F sÓdica) se usa ampliamente como componente citotÓxico de conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC) como Vorsetuzumab mafodotina y SGN-CD19A.

DM4-SMe es un metabolito de los conjugados anticuerpo-maitansina (AMC) y un inhibidor de la tubulina, y también una fracciÓn citotÓxica de los conjugados anticuerpo-fÁrmaco (ADC), que se puede unir al anticuerpo a través de un enlace disulfuro o un enlace tioéter estable. DM4-SMe inhibe las células KB con una IC50 de 0,026 nM.

DC0-NH2 es un resto efector para ADC y un anÁlogo simplificado de DC1 con mejor estabilidad. DC0-NH2 es aproximadamente 1000 veces mÁs citotÓxico que los medicamentos contra el cÁncer de uso comÚn (p. ej., doxorrubicina). DC0-NH2 puede unirse al surco menor del ADN, seguido de la alquilaciÓn de residuos de adenina por su componente propabenzindol (CBI).

El éster de ciclooctino-O-PFP es un enlazador de ADC escindible que se utiliza en la sÍntesis de conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC).

DRF-1042 es un derivado activo por vÍa oral de la camptotecina. DRF-1042 actÚa para inhibir la topoisomerasa I de ADN. DRF-1042 muestra una buena actividad anticancerÍgena frente a un panel de lÍneas celulares de cÁncer humano, incluido el fenotipo de resistencia a mÚltiples fÁrmacos (MDR).

La higrolidina es un antibiÓtico macrÓlido de 16 miembros producido por Streptomyces hygroscopicus D-1166.

Rebeccamicina, un antibiÓtico antitumoral, inhibe la topoisomerasa I del ADN. La rebekamicina parece ejercer su efecto antineoplÁsico primario al envenenar la topoisomerasa I y tiene un efecto insignificante sobre la proteÍna cinasa C y la topoisomerasa II.

La mensacarcina, un policétido altamente complejo, inhibe fuertemente el crecimiento celular de forma universal en las lÍneas celulares de cÁncer e induce potentemente la apoptosis en las células de melanoma. La mensacarcina se dirige a las mitocondrias, afecta el metabolismo energético en las mitocondrias y activa las vÍas apoptÓticas dependientes de caspasa. La mensacarcina, un antibiÓtico, se puede utilizar como componente citotÓxico de los conjugados anticuerpo-fÁrmaco (ADC).

DM3 (Maytansinoide DM3) es un anÁlogo de maitansina que lleva grupos disulfuro o tiol y un inhibidor de tubulina, y es un resto citotÓxico de conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC).

(S)-Seco-Duocarmycin SA es un alquilador de ADN, citotÓxico para las células cancerosas y actÚa como una citotoxina ADC para conjugados de anticuerpo-fÁrmaco.

El metotrexato (ametopterina) disÓdico, un agente antimetabolito y antifolato, inhibe la enzima dihidrofolato reductasa, lo que impide la conversiÓn de Ácido fÓlico en tetrahidrofolato e inhibe la sÍntesis de ADN.

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compuesto 2) es un conjugado de conector PROTAC para PAC, comprende el degradador BRD4 GNE-987 y el conector basado en PEG.

El clorhidrato de taltobulina (clorhidrato de HTI-286), un anÁlogo sintético del tripéptido hemiasterlina, es un potente agente antimicrotÚbulo que elude la resistencia mediada por la glicoproteÍna P in vitro e in vivo. El clorhidrato de taltobulina inhibe la polimerizaciÓn de la tubulina purificada, interrumpe la organizaciÓn de los microtÚbulos en las células e induce el paro mitÓtico, asÍ como la apoptosis.

La aminohexilgeldanamicina (AHGDM), un derivado de la geldanamicina, es un potente inhibidor de la HSP90. La aminohexilgeldanamicina muestra actividades antiangiogénicas y antitumorales.

Dxd-d5 (derivado de exatecÁn-d5 para ADC) es un Dxd marcado con deuterio. Dxd es un potente inhibidor de la topoisomerasa I del ADN, con una IC50 de 0,31 μM, que se utiliza como fÁrmaco conjugado de ADC dirigido a HER2 (DS-8201a).

La thailanstatina A es un inhibidor ultrapotente del empalme del ARN eucariÓtico (IC50=650 nM). La thailanstatina A ejerce efectos a través de la uniÓn no covalente a la subunidad SF3b del subcomplejo U2 snRNA del spliceosoma y muestra IC50 de nM bajo a sub-nM contra mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer. La thailanstatina A, una carga Útil para los ADC, se conjuga con las lisinas en trastuzumab y produce ADC \Thailanstatin A, a payload for ADCs, is conjugated to the lysines on trastuzumab yielding "linker-less" ADC.en_es_2021q4.md

SG3199 es un dímero de pirrolobenzodiazepina (PBD) que interconecta la hendidura menor del ADN y es citotóxico. SG3199 es el componente de cabeza de guerra liberado del agente cargado en anticuerpos Tesirine (SG3249).

Seco-DUBA es un profÁrmaco de duocarmicina (DUBA) que contiene dos grupos hidroxilo, cada uno de los cuales puede usarse para acoplarse a un anticuerpo a través de un enlazador.

SGD-1882 es un dÍmero de pirrolobenzodiazepina (PBD) citotÓxico, agente de entrecruzamiento de ranura menor de ADN, que actÚa como la carga Útil para los ADC.

D8-MMAD es una forma deuterada de MMAD, que es un agente disruptor de microtÚbulos.

El Ácido carboxÍlico PNU-159682 (compuesto 53) es una citotoxina ADC potente y codifica un miembro de la superfamilia de lectina de tipo C/dominio similar a lectina de tipo C (CTL/CTLD). El Ácido carboxÍlico PNU-159682 tiene varias funciones proteicas y diversas, como la adhesiÓn celular, la seÑalizaciÓn entre células, la renovaciÓn de glicoproteÍnas y funciones en la inflamaciÓn y la respuesta inmunitaria.

Duostatin 5 es un citotóxico diseñado a partir de la toxina del conejo marino, que puede ser utilizado como una eficaz toxina celular en ADC. Tiene ventajas como menos pasos de síntesis, operación sencilla, menor dificultad en el control de calidad y mayor estabilidad en el proceso de síntesis química.