ADC Cytotoxin
ADC Cytotoxin are a large collection of toxins for antibody-drug conjugate (ADC) development projects. The toxins that can be used as payloads should be soluble, amenable to conjugation, and stable. There are myriads of cellular toxins in natural or synthesized, but only a few have been found adaptable for an ADC concept.
The toxins targeting tubulin filaments include Maytansinoids, Auristatins, Taxol derivatives, etc. Amatoxins are a class of transcription-inhibiting agents. They bind to RNA polymerase II, leading to cell apoptosis. Protein toxins function in the similar MOA (mechanism of action) with cellular toxins, they could inhibit protein synthesis and induce cell death. While enzyme-based ADCs alter the microenvironment of disease tissues to disturb their functions.
Targets for ADC Cytotoxin
Products for ADC Cytotoxin
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC34955 (+)-CBI-CDPI1 (+)-CBI-CDPI1 es un anÁlogo funcional mejorado de CC-1065. (+)-CBI-CDPI1 es un agente alquilante de ADN. (+)-CBI-CDPI1 es una toxina de conjugados de fÁrmacos de anticuerpos (ADC).
- GC34956 (+)-CBI-CDPI2 (+)-CBI-CDPI2 es un anÁlogo funcional mejorado de CC-1065. (+)-CBI-CDPI1 es un agente alquilante de ADN. (+)-CBI-CDPI2 es una toxina de conjugados de fÁrmacos de anticuerpos (ADC).
- GC60421 (S)-Seco-Duocarmycin SA (S)-Seco-Duocarmycin SA es un alquilador de ADN, citotÓxico para las células cancerosas y actÚa como una citotoxina ADC para conjugados de anticuerpo-fÁrmaco.
- GC35044 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel El 10-desacetil-7-xilosil paclitaxel es un derivado del paclitaxel (un agente estabilizador de microtÚbulos; mejora la polimerizaciÓn de la tubulina) con caracterÍsticas farmacolÓgicas mejoradas.
- GC14858 Aldoxorubicin La aldoxorrubicina (INNO-206) es un profÁrmaco de la doxorrubicina (inhibidor de la ADN topoisomerasa II) que se une a la albÚmina, que se libera de la albÚmina en condiciones Ácidas. La aldoxorrubicina (INNO-206) tiene potentes actividades antitumorales en varias lÍneas de células cancerosas y en modelos de tumores murinos.
- GC61563 Aminohexylgeldanamycin La aminohexilgeldanamicina (AHGDM), un derivado de la geldanamicina, es un potente inhibidor de la HSP90. La aminohexilgeldanamicina muestra actividades antiangiogénicas y antitumorales.
- GC11947 Ansamitocin P-3 A microtubule depolymerizing agent
- GC35429 Auristatin E La auristatina E es un modificador de tubulina citotÓxico con actividad antitumoral potente y selectiva; AnÁlogo de MMAE y citotoxina en conjugados de fÁrmaco-anticuerpo. La auristatina E inhibe la divisiÓn celular al bloquear la polimerizaciÓn de la tubulina.
- GC35430 Auristatin F La auristatina F es una potente citotoxina. La auristatina F, un potente inhibidor de microtÚbulos y agente de daÑo vascular (VDA), se puede utilizar en conjugados de anticuerpo y fÁrmaco (ADC).
- GC35574 C-11 C-11 es un inhibidor de la tubulina y actÚa como una citotoxina ADC, muestra citotoxicidad para las lÍneas celulares de carcinoma.
- GC19086 Calicheamicin La caliqueamicina, un antibiÓtico antitumoral, es un agente citotÓxico que provoca roturas del ADN de doble cadena.
- GC38016 Cyclooctyne-O-NHS ester El éster de ciclooctino-O-NHS es un enlazador de ADC escindible que se utiliza en la sÍntesis de conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC).
- GC38631 Cyclooctyne-O-PFP ester El éster de ciclooctino-O-PFP es un enlazador de ADC escindible que se utiliza en la sÍntesis de conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC).
- GC35797 D8-MMAD
- GC35798 D8-MMAF El clorhidrato de D8-MMAF es una forma deuterada del clorhidrato de MMAF. El clorhidrato de MMAF, un potente inhibidor de la polimerizaciÓn de la tubulina, se utiliza como agente antitumoral y componente citotÓxico de los conjugados anticuerpo-fÁrmaco (ADC).
- GC35799 D8-MMAF hydrochloride
- GC11175 Daun02
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GC12828
Daunorubicin
Inhibidor de la topoisomerasa II del ADN.
- GC10354 Daunorubicin HCl El clorhidrato de daunorrubicina (daunomicina) es un inhibidor de la topoisomerasa II con una potente actividad antitumoral.
- GC38538 DC0-NH2 DC0-NH2 es un resto efector para ADC y un anÁlogo simplificado de DC1 con mejor estabilidad. DC0-NH2 es aproximadamente 1000 veces mÁs citotÓxico que los medicamentos contra el cÁncer de uso comÚn (p. ej., doxorrubicina). DC0-NH2 puede unirse al surco menor del ADN, seguido de la alquilaciÓn de residuos de adenina por su componente propabenzindol (CBI).
- GC34185 DC1 DC1, un anÁlogo del alquilador de ADN de uniÓn al surco menor CC-1065, es una citotoxina ADC. DC1 se puede utilizar en la sÍntesis de conjugados de anticuerpo y fÁrmaco para el tratamiento dirigido del cÁncer.
- GC34190 DC1-SMe DC1Sme, un derivado de DC1, exhibe valores IC50 de 22 pM, 10 pM, 32 pM y 250 pM para células cancerosas Ramos, Namalwa, HL60/s y COLO 205, respectivamente. DC1, un análogo del alquilador de ADN de unión al surco menor CC-1065, es una citotoxina ADC. DC1 se puede utilizar en la síntesis de conjugados de anticuerpo y fármaco para el tratamiento dirigido del cáncer.
- GC35817 DC41 DC41 es un derivado de DC1. DC1, un anÁlogo simplificado de CC-1065, es un conjugado de anticuerpos de alquiladores de ADN citotÓxicos para el tratamiento especÍfico del cÁncer.
- GC35818 DC41-SMe DC41-SMe, un derivado de DC1, muestra citotoxicidad en células Ramos, Namalwa y HL60/s con IC50 que oscilan entre 18 y 25 pM. DC1, un análogo simplificado de CC-1065, es un conjugado de anticuerpos de alquiladores de ADN citotóxicos para el tratamiento específico del cáncer.
- GC60143 DM3 DM3 (Maytansinoide DM3) es un anÁlogo de maitansina que lleva grupos disulfuro o tiol y un inhibidor de tubulina, y es un resto citotÓxico de conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC).
- GC38355 DM3-SMe DM3-SMe es un derivado de maitansina y un inhibidor de tubulina, y es un resto citotÓxico de conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC), que se puede unir al anticuerpo a través de un enlace disulfuro o un enlace tioéter estable. DM3-SMe muestra una actividad altamente citotÓxica in vitro con un IC50 de 0,0011 nM.
- GC38468 DM4-SMe DM4-SMe es un metabolito de los conjugados anticuerpo-maitansina (AMC) y un inhibidor de la tubulina, y también una fracciÓn citotÓxica de los conjugados anticuerpo-fÁrmaco (ADC), que se puede unir al anticuerpo a través de un enlace disulfuro o un enlace tioéter estable. DM4-SMe inhibe las células KB con una IC50 de 0,026 nM.
- GC16273 Dolastatin 10 La dolastatina 10 (DLS 10) es un potente péptido antimitÓtico que inhibe la polimerizaciÓn de la tubulina.
- GA21397 Dolastatin 15 La dolastatina 15 (DLS 15), un depsipéptido derivado de Dolabella auricularia, es un potente agente antimitÓtico estructuralmente relacionado con el agente antitubulina Dolastatina 10. La dolastatina 15 induce la detenciÓn del ciclo celular y la apoptosis en células de mieloma mÚltiple. La dolastatina 15 se puede utilizar como citotoxina ADC.
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GC17567
Doxorubicin (Adriamycin) HCl
El clorhidrato de doxorrubicina (hidroxidaunomicina), un antibiótico antracíclico citotóxico, es un agente quimioterapéutico contra el cáncer.
- GC38774 DRF-1042 DRF-1042 es un derivado activo por vÍa oral de la camptotecina. DRF-1042 actÚa para inhibir la topoisomerasa I de ADN. DRF-1042 muestra una buena actividad anticancerÍgena frente a un panel de lÍneas celulares de cÁncer humano, incluido el fenotipo de resistencia a mÚltiples fÁrmacos (MDR).
- GC35908 Duocarmycin A La duocarmicina A, que es uno de los antibiÓticos antitumorales bien conocidos, es un alquilador de ADN y alquila de manera eficiente la adenina N3 en el extremo 3 'de las secuencias ricas en AT en el ADN. La duocarmicina A, como agente quimioterapéutico, produce cambios tÍpicamente apoptÓticos en las células HLC-2, incluida la condensaciÓn de cromatina, la acumulaciÓn de sub-G1 en el patrÓn del histograma de ADN y la disminuciÓn de los niveles de procaspasa-3 y 9.
- GC38080 Duocarmycin Analog El anÁlogo de duocarmicina es un anÁlogo de la duocarmicina y se utiliza como alquilador de ADN y citotoxina ADC.
- GC35909 Duocarmycin GA La duocarmicina GA es una toxina de conjugados de fÁrmacos y anticuerpos (ADC). La duocarmicina es un agente alquilante del ADN que se une en el surco menor. La duocarmicina GA se puede utilizar contra lÍneas celulares resistentes a mÚltiples fÁrmacos.
- GC35910 Duocarmycin MA La duocarmicina MA es una toxina de conjugados de fÁrmacos y anticuerpos (ADC). La duocarmicina es un agente alquilante del ADN que se une en el surco menor. La duocarmicina MA se puede utilizar contra lÍneas celulares resistentes a mÚltiples fÁrmacos.
- GC35911 Duocarmycin MB La duocarmicina MB es una toxina de conjugados de fÁrmacos y anticuerpos (ADC). La duocarmicina es un agente alquilante del ADN que se une en el surco menor. La duocarmicina MB se puede utilizar contra lÍneas celulares resistentes a mÚltiples fÁrmacos.
- GC35912 Duocarmycin SA La duocarmicina SA es un potente antibiÓtico antitumoral con una IC50 de 10 pM. Duocarmicina SA es un agente citotÓxico extremadamente potente capaz de inducir una alquilaciÓn selectiva de secuencia de ADN dÚplex. Duocarmicina SA demuestra citotoxicidad sinérgica contra células de glioblastoma multiforme (GBM) tratadas con radiaciÓn de protones in vitro.
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GC32187
Duocarmycin TM
Duocarmicina TM (CBI-TMI) es un potente antibiótico antitumoral. Duocarmicina TM induce una alquilación selectiva de secuencia del ADN duplex.
- GC32926 Dxd (Exatecan derivative) DXd es un derivado de Exatecan (DX-8951).
- GC62212 Dxd-D5 Dxd-d5 (derivado de exatecÁn-d5 para ADC) es un Dxd marcado con deuterio. Dxd es un potente inhibidor de la topoisomerasa I del ADN, con una IC50 de 0,31 μM, que se utiliza como fÁrmaco conjugado de ADC dirigido a HER2 (DS-8201a).
- GC43882 Hygrolidin La higrolidina es un antibiÓtico macrÓlido de 16 miembros producido por Streptomyces hygroscopicus D-1166.
- GC32895 Maytansinol (Ansamitocin P-0) Maytansinol (Ansamitocin P-0) inhibe el ensamblaje de microtÚbulos e induce el desensamblaje de microtÚbulos in vitro.
- GC47620 Mensacarcin La mensacarcina, un policétido altamente complejo, inhibe fuertemente el crecimiento celular de forma universal en las lÍneas celulares de cÁncer e induce potentemente la apoptosis en las células de melanoma. La mensacarcina se dirige a las mitocondrias, afecta el metabolismo energético en las mitocondrias y activa las vÍas apoptÓticas dependientes de caspasa. La mensacarcina, un antibiÓtico, se puede utilizar como componente citotÓxico de los conjugados anticuerpo-fÁrmaco (ADC).
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GC19244
Mertansine
Mertansina (DM1) es un inhibidor de microtúbulos que se une en las puntas de los microtúbulos y suprime la dinamicidad de los mismos.
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GC10405
Methotrexate
El metotrexato, un antagonista del folato, es un potente agente antiinflamatorio cuando se usa semanalmente en bajas concentraciones, cuya acción antiflogística se debe al aumento de la liberación de adenosina en los sitios inflamados.
- GC61047 Methotrexate disodium El metotrexato (ametopterina) disÓdico, un agente antimetabolito y antifolato, inhibe la enzima dihidrofolato reductasa, lo que impide la conversiÓn de Ácido fÓlico en tetrahidrofolato e inhibe la sÍntesis de ADN.
- GC15798 MMAD
- GC63775 MMAD-d8 D8-MMAD es una forma deuterada de MMAD, que es un agente disruptor de microtÚbulos.
- GC10034 MMAF MMAF (Monometilauristatina F) es un potente inhibidor de la polimerizaciÓn de tubulina y se utiliza como agente antitumoral. MMAF (Monometilauristatina F) se usa ampliamente como componente citotÓxico de conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC) como vorsetuzumab mafodotina y SGN-CD19A.
- GC36633 MMAF Hydrochloride El clorhidrato de MMAF (Monometilauristatina F) es un potente inhibidor de la polimerizaciÓn de tubulina y se utiliza como agente antitumoral. El clorhidrato de MMAF se usa ampliamente como componente citotÓxico de conjugados de anticuerpo y fÁrmaco (ADC) como Vorsetuzumab mafodotin y SGN-CD19A.
- GC38397 MMAF sodium El MMAF sÓdico (monometilauristatina F sÓdica) es un potente inhibidor de la polimerizaciÓn de la tubulina y se utiliza como agente antitumoral. El MMAF sÓdico (Monometilauristatina F sÓdica) se usa ampliamente como componente citotÓxico de conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC) como Vorsetuzumab mafodotina y SGN-CD19A.
- GC36634 MMAF-OMe MMAF-Ome, un agente antitubulina, también es una citotoxina ADC. MMAF-Ome inhibe varias lÍneas celulares tumorales con IC50 de 0,056 nM, 0,166 nM, 0,183 nM y 0,449 nM para las lÍneas celulares MDAMB435/5T4, MDAMB361DYT2, MDAMB468 y Raji (5T4-), respectivamente.
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GC17276
Monomethyl auristatin E
Un compuesto antimitótico potente.
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GC12511
Paclitaxel (Taxol)
A potent mitotic inhibitor
- GC33136 PF-06380101 PF-06380101 (Aur0101), un inhibidor de los microtÚbulos de auristatina, es un anÁlogo citotÓxico de la dolastatina 10. PF-06380101 (Aur0101) muestra excelentes potencias en ensayos de proliferaciÓn de células tumorales y propiedades diferenciales de ADME en comparaciÓn con otros anÁlogos de auristatina sintéticos que se utilizan en la preparaciÓn de ADC.
- GC36941 PNU-159682 PNU-159682, un metabolito de la antraciclina Nemorubicina, es un inhibidor de la ADN topoisomerasa II muy potente con una citotoxicidad excelente. PNU-159682 actÚa como una citotoxina ADC mÁs potente y tolerada que la doxorrubicina para la sÍntesis de ADC. PNU-159682 se puede utilizar en la tecnologÍa de nanocélulas EDV para superar la resistencia a los medicamentos.
- GC66071 PNU-159682 carboxylic acid El Ácido carboxÍlico PNU-159682 (compuesto 53) es una citotoxina ADC potente y codifica un miembro de la superfamilia de lectina de tipo C/dominio similar a lectina de tipo C (CTL/CTLD). El Ácido carboxÍlico PNU-159682 tiene varias funciones proteicas y diversas, como la adhesiÓn celular, la seÑalizaciÓn entre células, la renovaciÓn de glicoproteÍnas y funciones en la inflamaciÓn y la respuesta inmunitaria.
- GC61213 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compuesto 2) es un conjugado de conector PROTAC para PAC, comprende el degradador BRD4 GNE-987 y el conector basado en PEG.
- GC44809 Rebeccamycin Rebeccamicina, un antibiÓtico antitumoral, inhibe la topoisomerasa I del ADN. La rebekamicina parece ejercer su efecto antineoplÁsico primario al envenenar la topoisomerasa I y tiene un efecto insignificante sobre la proteÍna cinasa C y la topoisomerasa II.
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GC69863
SC209
SC209 es una toxina celular ADC derivada de la patente WO2021247798, utilizada para sintetizar un ADC acoplado a moléculas activas anti-EGFR. SC209 es un metabolito de STRO-002.
- GC63184 Seco-DUBA Seco-DUBA es un profÁrmaco de duocarmicina (DUBA) que contiene dos grupos hidroxilo, cada uno de los cuales puede usarse para acoplarse a un anticuerpo a través de un enlazador.
- GC38349 Seco-Duocarmycin SA Seco-Duocarmycin SA es un alquilador de ADN y se utiliza como citotoxina ADC.
- GC38354 Seco-Duocarmycin TM Seco-Duocarmycin TM es un agente alquilante de ADN perteneciente a la familia de las Duocarmicinas que inhibe la sÍntesis de ADN. Seco-Duocarmycin TM es un agente citotÓxico, utilizado como componente citotÓxico en conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC) .
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GC62691
SG3199
SG3199 es un dímero de pirrolobenzodiazepina (PBD) que interconecta la hendidura menor del ADN y es citotóxico. SG3199 es el componente de cabeza de guerra liberado del agente cargado en anticuerpos Tesirine (SG3249).
- GC63189 SGD-1882 SGD-1882 es un dÍmero de pirrolobenzodiazepina (PBD) citotÓxico, agente de entrecruzamiento de ranura menor de ADN, que actÚa como la carga Útil para los ADC.
- GC34086 SJG-136 (NSC-694501) SJG-136 (NSC-694501) es un agente de entrecruzamiento del ADN, con una XL50 de 45 nM para el ADN de pBR322. SJG-136 (NSC-694501) tiene una potente actividad antitumoral.
- GN10449 SN-38 (NK012)
- GC32753 Taltobulin (HTI-286) La taltobulina (HTI-286) (HTI-286), un anÁlogo sintético del tripéptido hemiasterlina, es un potente agente antimicrotÚbulo que elude la resistencia mediada por la glicoproteÍna P in vitro e in vivo. La taltobulina (HTI-286) inhibe la polimerizaciÓn de la tubulina purificada, interrumpe la organizaciÓn de los microtÚbulos en las células e induce el paro mitÓtico, asÍ como la apoptosis.
- GC61314 Taltobulin hydrochloride El clorhidrato de taltobulina (clorhidrato de HTI-286), un anÁlogo sintético del tripéptido hemiasterlina, es un potente agente antimicrotÚbulo que elude la resistencia mediada por la glicoproteÍna P in vitro e in vivo. El clorhidrato de taltobulina inhibe la polimerizaciÓn de la tubulina purificada, interrumpe la organizaciÓn de los microtÚbulos en las células e induce el paro mitÓtico, asÍ como la apoptosis.
- GC34303 Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride)
- GC34135 Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) El trifluoroacetato de taltobulina (trifluoroacetato HTI-286) (trifluoroacetato HTI-286), un anÁlogo sintético del tripéptido hemiasterlina, es un potente agente antimicrotÚbulo que elude la resistencia mediada por la glicoproteÍna P in vitro e in vivo. El trifluoroacetato de taltobulina (trifluoroacetato HTI-286) inhibe la polimerizaciÓn de la tubulina purificada, interrumpe la organizaciÓn de los microtÚbulos en las células e induce el paro mitÓtico, asÍ como la apoptosis.
- GC62288 Thailanstatin A La thailanstatina A es un inhibidor ultrapotente del empalme del ARN eucariÓtico (IC50=650 nM). La thailanstatina A ejerce efectos a través de la uniÓn no covalente a la subunidad SF3b del subcomplejo U2 snRNA del spliceosoma y muestra IC50 de nM bajo a sub-nM contra mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer. La thailanstatina A, una carga Útil para los ADC, se conjuga con las lisinas en trastuzumab y produce ADC \Thailanstatin A, a payload for ADCs, is conjugated to the lysines on trastuzumab yielding "linker-less" ADC.en_es_2021q4.md
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GC70043
Tomaymycin DM
Tomaymycin DM is a DNA alkylating agent, which is a derivative of Tomaymycin and a monomer of PBD. It can serve as an effective payload for tumor-targeting antibody-drug conjugates (ADCs).
- GC33155 Tubulysin A (TubA) La tubulisina A (TubA)(TubA) es un producto mixobacteriano que puede funcionar como agente antiangiogénico en muchos ensayos in vitro; antimicrotÚbulo, antimitÓtico, inductor de apoptosis, anticancerÍgeno, antiangiogénico y antiproliferativo.