Dexamethasone palmitate
Dexamethasone palmitate es un profármaco glucocorticoide muy lipofílico. Su afinidad por el receptor glucocorticoide es 47 veces menor que la de la Dexamethasone.
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $44.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $13.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $31.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $47.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $81.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $122.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $185.00 | In Stock | 1 | |
| 200mg | $258.00 | In Stock | 1 |
Citas (Citations)
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Dexamethasone palmitate es un profármaco glucocorticoide muy lipofílico. Su afinidad por el receptor glucocorticoide es 47 veces menor que la de la Dexamethasone. Las áreas de los tejidos inflamados lo hidrolizan para generar el metabolito activo dexametasona, y así ejerce efectos antiinflamatorios e inmunosupresores. Puede frenar la quimiotaxis, la fagocitosis y la liberación de especies reactivas de oxígeno en macrófagos. Se utiliza en investigaciones sobre artritis reumatoide, enfermedad de injerto contra huésped, edema macular y pérdida auditiva neurosensorial súbita[1-4].
En ensayos in vitro, los macrófagos activados con 100ng/mL de LPS y 20ng/mL de IFN-γ se tratarán con 25μM de Dexamethasone palmitate durante 6-24 horas. Esto provocó que las célulasd se despegaran rápidamente de las placas de cultivo y mermó la viabilidad macrofaga[5]. Las células RAW264.7 activadas con 0.1μg/mL de LPS recibieron nanopartículas de Dexamethasone palmitate a 100μg/mL durante 24 horas. Con ello, bajó la secreción de TNF-α y MCP-1[6].
En estudios in vivo, ratones Brown Norway sufrieron neovascularización coroidea inducida por láser en el ojo derecho, y justo después se les applicó una inyección intravítrea de 4μg de Dexamethasone palmitate (0.5μL). El compuesto redujo las puntuaciones de fuga de fluoresceína y disminuyó el volumen de la neovascularización coroidea[7]. Ratones C57BL/6J con enfermedad de injerto contra huésped (GVHD) letal recibieron inyecciones intravenosas de 10mg/kg de Dexamethasone palmitate el día 7 y el día 14 tras el trasplante. El tratameinto bajó las puntuaciones clínicas de GVHD, redujo las lesiones cutáneas e intestinales, redujo la cantidad de macrófagos F4/80⁺ y elevó la tasa de supervivencia[8]. Ratones C57BL/6JNarl con inflamación pulmonar provocada por LPS por vía intratraqueal inhalaron nanopartículas lipídicas sólidas con Dexamethasone palmitate (5, 10 o 15mg/kg) mediante nebulizador de malla, durante 20 minutos. El compuesto disminuyó los niveles de TNF-α e IL-6 en el líquido de lavado broncoalveolar, alivió la infiltración de células inmunes en los alvéolos y preservó la integridad estructural de alvéolos y bronquiolos[9].
Protocolo (Protocol)
| Experimento celular [1]: | |
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Líneas celulares |
Células RAW 264.7 (línea celular de macrófagos de ratón) |
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Método de preparación |
Las células RAW 264.7 se sembraron en placas de 24 pozos a 4×104 células/pocillo e incubaron 48h hasta la confluencia del 80%. Las células se estimularon con 0.1μg/mL de LPS durante 3h, luego se trataron con Dexamethasone palmitate nanoparticles a 100μg/mL (equivalente a 82μg/mL de fosfato dexametasona libre) durante 24h. Se recogieron los sobrenadantes y se cuantificaron los niveles de TNF-α y MCP-1 mediante una matriz de perlas citométricas. |
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Condiciones de reacción |
100μg/mL; 24h |
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Aplicaciones |
Dexamethasone palmitate nanoparticles redujeron la secreción de TNF-α y la secreción de MCP-1 en los macrófagos RAW 264.7 activados por LPS. |
| Experimento animal [2]: | |
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Modelos animales |
Ratones C57BL/6J irradiados letalmente (receptores) con donante BALB/c TCD-BM (5×106) y T lymphocytes (1×107) co-transplantado a través de la vena de la cola |
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Método de preparación |
A los ratones se les administraron por vía intravenosa 10mg/kg de Dexamethasone palmitate el día 7 y el día 14 después del trasplante. Los ratones fueron monitoreados diariamente para la puntuación clínica de GVHD (3 veces/semana hasta el día 42), la supervivencia, y fueron sacrificados para el análisis histopatológico de la piel y el intestino, la inmunohistoquímica F4/80 y el análisis FACS del quimerismo dérmico de los macrófagos. |
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Forma farmacéutica |
10mg/kg; i.v.; dos veces (día 7 y día 14) |
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Aplicaciones |
Dexamethasone palmitate disminuyó la puntuación clínica de GVHD, redujo las puntuaciones de GVHD patológica de la piel y el intestino, disminuyó el número de macrófagos F4/80⁺ en la piel y el intestino, redujo los niveles de mRNA de TNF-α e IFN-γ y aumentó la IL-10 en los macrófagos de la piel, y rescavó alrededor del 20% de los ratones de la muerte relacionada con la GVHD. |
Documentos del producto (Product Documents)
Propiedades químicas (Chemical Properties)
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
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