Prostaglandin Receptor

AZ-1355 es un compuesto eficaz para reducir los lÍpidos, que también inhibe la agregaciÓn plaquetaria in vivo y eleva la proporciÓn de prostaglandina I2/tromboxano A2 in vitro.

La base libre KW-8232, un agente antiosteoporÓtico activo por vÍa oral, puede reducir la biosÍntesis de PGE2.

Treprostinil (LRX-15) (UT-15) es un potente agonista de DP1 y EP2 con valores EC50 de 0,6±0,1 y 6,2±1,2 nM, respectivamente.

Asapiprant (S-555739) es un potente y selectivo antagonista del receptor DP1 con una Ki de 0,44 nM.

AM211 (Ácido libre de AM211) es un antagonista potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral del receptor de prostaglandina D2 (PGD2) tipo 2 (DP2), con IC50 de 4,9 nM, 7,8 nM, 4,9 nM, 10,4 nM para humanos, ratones, cobayas y rata DP2, respectivamente.

El treprostinil (UT-15) sÓdico es un potente agonista de DP1 y EP2 con valores de CE50 de 0,6±0,1 y 6,2±1,2 nM, respectivamente.

BI-671800 es un antagonista altamente especÍfico y potente de la molécula homÓloga del receptor quimioatrayente en las células Th2 (DP2/CRTH2), con valores IC50 de 4,5 nM y 3,7 nM para la uniÓn de PGD2 a CRTH2 en células transfectadas con hCRTH2 y mCRTH2, respectivamente .

L 888607 es un agonista de CRTH2 potente, selectivo, estable y oralmente activo.

El quinotolast sÓdico (FR71021) en el rango de concentraciÓn de 1-100 μg/mL inhibe la liberaciÓn de histamina, LTC4 y PGD2 de manera dependiente de la concentraciÓn.

AMG-009 es un potente antagonista de la prostaglandina D2, con IC50 de 3 nM y 12 nM para los receptores CRTH2 y DP, respectivamente.

RS-601 es un nuevo antagonista del receptor dual de leucotrieno D4 (LTD4)/tromboxano A2 (TxA2), con actividades antiasmÁticas.

MK-8318 es un antagonista del receptor CRTh2 potente y selectivo con una Ki de 5,0 nM.

Benorylate (Salipran) es el producto de esterificaciÓn de paracetamol y Ácido acetilsalicÍlico.

El antagonista 1 de CRTh2 es un antagonista de CRTh2 con una IC50 de 89 nM.

Taprenepag isopropÍlico (PF-04217329) es un agonista del receptor EP2 altamente selectivo.

MK-447 es un eliminador de radicales libres, también un agente antiinflamatorio no esteroideo, y mejora la formaciÓn de endoperÓxido, PGH2 y otras prostaglandinas.

AGN 210676 (Simenepag) es un agonista selectivo de prostaglandina EP2 extraÍdo de la patente US20070203222A1, Ejemplo de compuesto 23, tiene una EC50 de 5 nM.

L 888607 El racemato es un antagonista selectivo del receptor de prostaglandina D2 subtipo 1 (DP1), con Kis de 132 nM y 17 nM para DP1 y receptor de tromboxano A2 (TP), respectivamente.

La base libre YM158 (YM-57158) es un potente y selectivo antagonista de los receptores LTD4 y TXA2 con valores de pA2 de aproximadamente 8,87 y 8,81, respectivamente.

CGS 15435, un potente inhibidor de la sintetasa de tromboxano (TxA2) con una IC50 de 1 nM, tiene una selectividad por la sintetasa Tx 100 000 veces mayor que la de las enzimas ciclooxigenasa, PGI2 sintetasa y lipoxigenasa.

KP496 es un antagonista dual selectivo para el receptor de leucotrieno D4 y el receptor de tromboxano A2.

CI-949 es un inhibidor de la liberaciÓn de mediadores alérgicos que inhibe la liberaciÓn de histamina, leucotrieno C4/D4 (LTC4/LTD4) y tromboxano B2 (TXB2) con IC50 de 11,4 μM, 0,5 μM y 0,1 μM, respectivamente.

CRTH2-IN-1 (anÁlogo de Ramatroban) (anÁlogo de Ramatroban) es un antagonista selectivo del receptor DP2 de prostaglandina D2 (CRTH2) con una IC50 de 6 nM en un ensayo de uniÓn de DP2 humano.

El bunaprolast (U66858) (U66858) es un potente inhibidor de la producciÓn de LTB4 en sangre total humana.