Apoptosis

AZD4877 es otro isostere de Ispinesib y también un inhibide la proteína del huso de cinesina (Eg5) con IC50 de 2 nM.

ARI-1 es un inhibidel receptor receptor de tirosina quinasa similar al receptor huérf1 (ROR1).

Custirsen sodium inhila la producción de clusterina, una proteína antiapoptótica que se incrementa en respuesta a la quimioterapia y que confiere resistencia al tratamiento.

Danvatirsen sodium es un oligonucleótido antisentido dirigido a STAT3 con potencial actividad antitumoral.

JPS014 TFA es un Von Hippel-Lindau (VHL) basado en benzamida proteólie3-ligasa dirigida a quimeras (PROTAC).

EB1 es el inhibidor de las cinasas MNK con IC50s de 0,69 μM (MNK1) y 9,4 μM (MNK2).

SIAIS164018 hydrochloride es un degraalk y EGFR basado en protac, con un valor de IC50 de 2.5 nM y 6.6 nM para ALK y ALK G1202R, respectivamente.

Misetionamide es un compuesto similar a la oxatiazina oral.

VPC-70063 es un potente inhibidor de Myc-Max con un valor de IC50 de 8.9 μM para inhibide la actividad transcripcional de Myc-Max.

PBENZ-DBRMD es un potente inhibidor de la iodotronina deiodinasa tipo 3 (DIO3).

KTX-582 es un degrader IRAK4 potente con valores DC50 de 4 nM y 5 nM para IRAK4 e Ikaros, respectivamente.

U7D-1 es el primer degrausp7 potente y selectivo en su clase (ubiquitin-specific protease 7), con un DC50 de 33 nM en RS4;11 células.

SFI003 es un inhibidor de SRSF3 que conduce la apoptosis de las células del CRC a través del eje SRSF3/DHCR24/ROS y exhibe potentes efectos antitumorales tanto in vitro como in vivo.

M47 es una molécula pequeña que desestabiliselectivamente el criptocro1 (CRY1) y aumenta la degradación del CRY1 en el núcleo.

MTR-106 es un potente estabilig-quadruplex y un inhibide la ARN polimerasa I.

TH-6 es un potente inhibidor de HDAC con IC50s de 0,115, 0,135, 0,242, 0,138, 2,120 µM para HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8, respectivamente.

ROS-generating agent 1 (compuesto 2c) modifica covalentemente el residuo Sec-498 de TrxR para generar ROS.

PRDX1-IN-1 es un inhibidor selectivo de PRDX1 con un valor de IC50 de 0.164 μM.

MY-673 es un inhibidor del sitio de Unión a la colchicina (CBSI), que inhila la polimerización de la tubulina.

BWA-522 es una pequeña molécula disponible por vía oral con un efecto significativo de degradación en AR-FL y AR-V7.

PH14 es un inhibidor dual PI3K/HDAC con valores de IC50 de 20.3 nM y 24.5 nM para PI3Kα y HDAC3, respectivamente.

ABBV-467 es un inhibidor selectivo de MCL-1 (Ki: <0.01 nM).

PARP-1-IN-3, un derivado de la benzamida, es un potente inhibidor de PARP-1 con valores de IC50 de 0,25 nM y 2,34 nM para PARP-1 y PARP-2, respectivamente.

EGFR T790M/L858R-IN-2 es un potente y selectivo inhibidor de EGFRT790M/L858R con valores de IC50 de 3,5, 1290 nM para EGFRT790M/L858R, EGFR WT, respectivamente.