TRP Channel

TRPV4 agonist-1 free base es un agonista de potencial receptor transitorio vaniloide 4 (TRPV4) con un valor EC 50 de 60nM en la prueba hTRPV4 Ca 2+

El antagonista del receptor de vanilloide 1 es un potente antagonista del receptor de vanilloide TRPV1 extraÍdo de la patente US8349852B2, compuesto B8.

(1R,2R)-ML-SI3 es un potente inhibidor de TRPML1 y TRPML2 (valores de IC50 de 1,6 y 2,3 μM) y un inhibidor débil (IC50 de 12,5 μM) de TRPML3.

TRPM8 antagonist 3 es un nuevo bloqueador de TRPM8 con un valor IC50 de 11 nM.

Englerin A es un activador potente y selectivo de los canales TRPC4 y TRPC5, con EC50 de 11,2 y 7,6 nM, respectivamente. La englerina A puede inducir la muerte de las células del carcinoma renal mediante la entrada elevada de Ca2+ y la sobrecarga celular de Ca2+.

PF-04745637 es un antagonista de TRPA1 potente y selectivo con una IC50 de 17 nM para TRPA1 humano.

Tivanisiran (SYL1001) es un siRNA utilizado para el estudio de la enfermedad del ojo seco.

JNc-440 es un potente agente antihipertensivo.

Umbellulone es un componente activo de las hojas de Umbellularia californica.

TRPV4 agonist-1 es un agonista de potencial receptor transitorio vaniloide 4 (TRPV4) con un valor EC 50 de 60nM en la prueba hTRPV4 Ca 2+

AMG 333 es un antagonista de TRPM8 potente y altamente selectivo con una IC50 de 13 nM.

Evifacotrep, un antagonista del canal 5 del receptor de potencial transitorio corto (TRPC5) (WO2020061162, compuesto 100), se puede utilizar para la investigaciÓn de enfermedades neurolÓgicas.

FEMA 4809 es un agonista del receptor TRPM8 (EC50 = 0,2 nM) para usar como agente refrescante. TRPM8 es el canal iÓnico responsable de la percepciÓn frÍa.

ML-SI3 es un inhibidor de TRPML del canal catiónico, con valores de IC 50 de 4.7μM y 1.7μM para TRPML1 y TRPML2, respectivamente

TRPM4-IN-2 is a potent transient receptor potential melastatin 4 (TRPM4) inhibitor with an IC 50 value of 0.16μM.

BAY-390 es un inhibidor selectivo de TRPA1 que atraviesa el cerebro y tiene actividad inter-especies. BAY-390 inhibe hTRPA1 FLIPR, hTRPA1 Ephys, rTRPA1 FLIPR y rDRG Ephys con valores IC50 de 16, 82, 63 y 35 nM respectivamente. BAY-390 puede ser utilizado en la investigación de inflamación.

JNJ-28583113 es un antagonista de TRPM2 con permeabilidad cerebral. JNJ-28583113 inhibe la fosforilación de las subunidades alfa y beta de GSK3 mediante el bloqueo de TRPM2. JNJ-28583113 protege a las células contra la muerte celular inducida por estrés oxidativo. Además, JNJ-28583113 también inhibe la liberación de citocinas por parte de los astrocitos en respuesta a estímulos proinflamatorios.

Mesendogen es un inhibidor de TRPM6. Mesendogen promueve la diferenciación del mesodermo y endodermo en células madre embrionarias humanas (hESCs) e células pluripotentes inducidas humanas (hiPSCs). Mesendogen se puede utilizar para estudiar el estado estable de magnesio en el desarrollo temprano de las células embrionarias.

ML-SA5 es un potente agonista del canal catiónico TRPML1, capaz de activar la corriente eléctrica completa de TRPML1 (ML1) en el interior de las células musculares DMD. Su EC50 es de 285 nM y su eficacia es mayor que la de ML-SA1. Además, ML-SA5 tiene actividad anticancerígena y puede inhibir el crecimiento tumoral.

MSP-3 es un agonista efectivo de TRPV1, con un valor EC50 de 0.87 μM. MSP-3 tiene propiedades neuroprotectoras.