p38

SJF& alfa; es un conector PROTAC de 13 átomos basado en el ligando de von Hippel-Lindau. SJF& alfa; degrada p38α con una DC50 de 7,16 nM, pero es mucho menos eficaz para degradar p38δ (DC50\u003d299 nM) y no degrada las otras isoformas de p38 (β y γ) en concentraciones de hasta 2,5 µM.

SJF& delta; es un conector PROTAC de 10 átomos basado en el ligando de von Hippel-Lindau. SJF& delta; degrada p38δ con una DC50 de 46,17 nM, pero no degrada p38α, p38β ni p38γ.

Rehmannioside A inhibe las enzimas del citocromo P450, concretamente las variantes CYP3A4, 2C9 y 2D6. Sus valores de concentración inhibitoria media alcanzan respectivamente 10.08, 12.62 y 16.43μM.

Talmapimod (SCIO-469) (SCIO-469) es un p38α oralmente activo, selectivo y competitivo con ATP; inhibidor con una IC50 de 9 nM. Talmapimod (SCIO-469) muestra una selectividad de aproximadamente 10 veces sobre p38β y una selectividad de al menos 2000 veces sobre un panel de otras 20 quinasas, incluidas otras MAPK.

El dihidrocloruro de MW-150 dihidrato (MW01-18-150SRM dihidrocloruro de dihidrato) es un inhibidor selectivo, penetrante del SNC y activo por vÍa oral de p38α MAPK con una Ki de 101 nM.

4-Hydroxylonchocarpin es un compuesto de chalcona de un extracto de Psoralea corylifolia.

La bisabolangelona, un derivado del sesquiterpeno, se aÍsla de las raÍces de Osterici Radix.

La chicanina es un compuesto de lignano de Schisandra chinesis, inhibe la fosforilaciÓn inducida por LPS de p38 MAPK, ERK 1/2 e IκB-α, con actividad antiinflamatoria.

El cloruro de dehidrocoridalina (cloruro de 13-metilpalmatina) es un alcaloide que regula la expresiÓn proteica de Bax, Bcl-2; activa caspasa-7, caspasa-8 e inactiva PARP.

FTI-276 es un inhibidor de la transferasa de farnesilo de proteína (PFT) con IC50s de 0,9 nM y 0,5 nM para Plasmodium falciparum y humano, respectivamente.

La licocalcona E, un compuesto flavonoide aislado de Glycyrrhiza inflate, inhibe la actividad transcripcional de NF-κB y AP-1 a través de la inhibiciÓn de la activaciÓn de AKT y MAPK.

Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) es una saponina esteroide aislada de las raÍces y rizomas de Trillium tschonoskii Maxim. La apoptosis inducida por saponina VII de Paris en células K562/ADR estÁ asociada con Akt/MAPK y la inhibiciÓn de P-gp. La saponina VII de Paris atenÚa el potencial de la membrana mitocondrial, aumenta la expresiÓn de proteÍnas relacionadas con la apoptosis, como Bax y el citocromo c, y disminuye los niveles de expresiÓn de proteÍnas de Bcl-2, caspasa-9, caspasa-3, PARP-1 y p- Act. Paris saponin VII induce una autofagia robusta en células K562/ADR y proporciona una base bioquÍmica en el tratamiento de la leucemia.

SB-242235 es un inhibidor potente y selectivo de la MAP quinasa p38, con una IC50 de 1.0 μM en condrocitos humanos primarios.

SKF-86002 es un inhibidor de p38 MAPK activo por vÍa oral, con actividades antiinflamatorias, antiartrÍticas y analgésicas.

El Ácido dihidrocaféico es un Ácido fenÓlico que se encuentra en Gynura bicolor, reduce la fosforilaciÓn de MAPK p38 y previene el daÑo de la piel inducido por los rayos UVB.

El diclorhidrato de AMG-548, un inhibidor de p38α selectivo y activo por vÍa oral (Ki = 0,5 nM), se muestra ligeramente selectivo sobre p38β (Ki = 36 nM) y >1000 veces selectivo contra p38γ y p38δ.

Ácido rotÚndico, un triterpenoide obtenido de I.

La gosipetina es un flavonoide hexahidroxilado y es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa quinasa activada por mitÓgenos (MKK)3 y MKK6 que atenÚa fuertemente la vÍa de seÑalizaciÓn MKK3/6-p38, tiene varias actividades farmacolÓgicas, que incluyen actividades antioxidantes, antibacterianas y anticancerÍgenas.

El apiosido de isoliquiritina reduce significativamente los aumentos inducidos por PMA en las actividades de MMP9 y suprime la activaciÓn de MAPK y NF-κB inducida por PMA. El apiosido de isoliquiritina suprime la invasividad y la angiogénesis de las células cancerosas y las células endoteliales.

SR-318 es un inhibidor de MAPK p38 potente y altamente selectivo con IC50 de 5 nM, 32 nM y 6,11 μM para p38α, p38β y p38α/β, respectivamente.

El tetraclorhidrato de semapimod (CNI-1493), un inhibidor de la producciÓn de citocinas proinflamatorias, puede inhibir el TNF-α, la IL-1β y la IL-6.

El éster metÍlico del Ácido ferÚlico (Ferulato de metilo) es un derivado del Ácido ferÚlico, aislado de Stemona tuberosa, con propiedades antiinflamatorias y antioxidantes.

Inflachromene es un inhibidor de la expresión de HMGB1 y HMGB. Inflachromene puede inhibir la liberación de HMGB1y la vía de señalización NF-κB, ejerciendo efectos antiinflamatorios y neuroprotectores. Inflachromene se utiliza principalmente para tratar la epilepsia.